槐花的研究概况

槐花的化学、药理、炮制及临床研究概况

摘 要: 槐花为豆科植物槐的干燥花及花蕾, 主要用于抗炎、止血、抗病毒等作用。就槐花的化

学成分、药理作用、炮制及临床应用等多方面进行了综述。

关键词: 槐花; 化学研究; 药理作用;炮制;临床应用

槐花( Sophora japonica)亦叫槐芯、洋槐。为豆科植物槐Sophora japonica 的干燥花及花蕾, 前者习称为 槐花，后者习称为槐米。我国大部分地区均有分布，以河北、山东、河南、江苏、广东为多，江苏主产于镇江、苏州、南京、徐州等地。其成分主要为芸香甙, 有少量的槲皮素、山萘酚; 性味苦、微寒、归肝、大肠经。主要用于肠风便血、尿血、血淋、赤白痢疾、风热目赤、高血压、痈、疮毒，并用于预防中风。

一、化学研究

1、黄酮及其苷类

1904 年Schmidt 分离到黄酮苷——芦丁(Rutin)(1),为槐花的主要成分。芦丁(Rutin), 又名芸香苷, 其化学名称为5, 7, 3c, 4c, - 四羟基, 3- 芸香糖黄酮(结构式见图1所示), 其含量以花蕾中最高(约23. 50% ), 开花时的花朵中含量较低(约4. 3% ), 有学者曾以芦丁含量作为槐花质量的评

价指标[1] 。芦丁是由槲皮素C3 位上的羟基和芸香糖结合而形成的双糖苷, 为黄绿色或淡黄色针状晶体, 常含有3个结晶水, 置空气中颜色变深, 熔点为176- 178 e , 225 e 分解, 旋光度为+ 13. 82b( 23 e 甲醇), 易溶于甲醇, 可溶于吡啶、碱性溶液、沸水, 不溶于水、苯、醚、氯仿及石油醚[ 2, 3] 。目前已从花及花蕾中分离到黄酮苷元——槲皮素(quercetin)(2)、山奈酚(kaempferol)(3)[2]、异鼠

(isorhamnetin)(4)[3] 和异黄酮苷元染料木素(Genistein)(5) [2]。还有报道分离到槐花米甲素(sophorin

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A),生药中含量为14%,分子式为C29H36O17(18),比芦丁多C2H6O1(2),其结构式未见报道[4]。

2、皂苷及其苷元

干花蕾中含0.4%的皂苷类物质,经酸水解后分离出桦皮醇(Betulin)(6)及槐二醇(Sophoradiol)(7),水解液经纸层析检出葡萄糖(glucose)和葡萄糖醛酸(glucuronic acid)。该类成分还有soyasaponinⅠ(8)、soyasaponinⅢ(9)、azukisaponinⅠ(10)、azukisaponin Ⅱ(11)、azukisaponinⅤ(12)。还分离到三个新的皂苷kaikasaponin Ⅰ(13)、kaikasaponin Ⅱ(14)和kaikasaponin Ⅲ(15)

3 甾类

槐花米乙素(sophorin B ),暂定分子式为C27H47O10 ,生药中含量1.25%[5]； 槐花米丙素(sophorin C), 暂定分子式为C26(27)H46(47)O10 ,生药中含量为0.35%[6]文献均未报道其结构式。

4 其它成分

蜡、绿色素、树脂、色素、蛋白质(或粘液质)、氨基酸(或肽)、缩合鞣质(tannins)和糖[7]月桂酸、十二碳烯酸、肉豆蔻酸、十四碳烯酸、十四碳二烯酸、棕榈酸、十六碳烯酸、硬脂酸十八碳二烯酸(Octadeca2dienoic acid)、十八碳三烯酸(O ctadecatr ienoic acid)、花生酸(Arach id icac id)等脂肪酸和β-谷甾醇[12]D-葡萄糖、葡萄糖己四醇醛酸及葡萄糖酸丙酯。此外,在槐花中还测到维生素A 类物质。另外还有白桦脂醇(Be tu lin)、染料木素、山柰酚、槐属苷、黄色素等[ 4- 7]。

槐花经炒制加工制得的槐花炭, 经光谱分析鉴定得到:麦芽酚、3- 羟基吡啶、麦芽酚- 3- 氧- [ 6c- 氧- ( 4cc- 羟基-反式- 桂皮酰基) ] - B- D- 吡喃葡萄糖苷、3- 氧- [B- D- 半乳吡喃糖基- ( 1y 2) - B- D- 葡萄吡喃醛酸糖基] 槐二醇乙酯、3- 氧- [B- D- 半乳吡喃糖基- ( 1y 2) - B- D- 葡萄吡喃醛酸糖基]槐二醇甲酯、芦丁6种化合物[8] 。1. 3 氨基酸及微量元素现代研究表明, 槐花中各种微量元素含量由高到低的

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顺序为K、Ca、Mg、Na、Fe、Zn、Cu、Mn、Co、Cr; 槐花中还含有丰富的维生素( 如维生素A) 、蛋白质、氨基酸、糖类等[9- 11]。

二、 药理研究

1 抗炎作用

槐花中所含芦丁及其苷元槲皮素对大白鼠因组胺、蛋清、5-羟色胺、甲醛、多乙烯吡咯酮引起的脚爪浮肿,以及透明质酸酶引起的足踝浮肿均有抑制作用。芦丁能显著抑制大白鼠创伤性浮肿,并能阻止结膜炎等炎症及肺水肿的发展[27]。大鼠腹腔注射芦丁对植入羊毛球的发炎过程有明显的抑制作

用[28]。

2 抗病毒、抗真菌作用

槐花有抗病毒、抗真菌作用。芦丁在200μg/ml 浓度时对水疱性口炎病毒有抑制作用[29]。槐花水浸剂(1∶5)在试管内对堇色毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用[30]。

3 抗肿瘤作用

染料木素对人体鼻咽癌(KB)细胞有细胞毒性作用[31]。

4 对心血管的作用槐花有降压、扩冠等作用。槐花液对有短暂但显著的降压作用,对离体蛙心肌有轻度兴奋作用,对心传导系统有阻滞作用[32]。其所含主要成分芦丁有维生素P 样作用,能够降低毛细血管的异常通透性、脆性,可用于高血压、脑溢血、出血等症的治疗和预防,能维持血管抵抗力等；其所含的槲皮素有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等作用

3

[31]。

5 降血脂作用

槐花的主要成分芦丁对脂肪浸润的肝有祛脂作用,与谷胱甘肽合用祛脂效果更明显,所含槲皮素也有降血脂作用[31]。其所含染料木素对三硝基甲苯WR1339 引起的大鼠高血脂有降低其血中胆固醇和三苷油酸脂的作用,对后者作用尤为显著[33]。

6 抑制醛糖还原酶作用

芦丁有抑制醛糖还原酶作用。其105mol/L 浓度时抑制率为95%,此作用有利于糖尿型白内障的治疗[34]。

7 致突变作用

槐花水提物(5.0mg/ml)的应用剂量和人血淋巴细胞姐妹染色单体互换(SCE)频率之间存在明显的量效关系,说明该药对人血淋巴细胞具有致突变作用,而且能抑制人淋巴细胞的生长和增殖[35]。

8 其它作用

槐花的提取物能够保护皮肤,广泛应用于化妆品中[36],还可以治疗天行赤眼(角膜充血)、斑秃和喉风(咽喉部肿痛)[37],疗效令人满意。大剂量的槐花水泡剂可用于治疗石淋(尿路结石),临床观察确有解痉止痛、溶石排石及利尿作用[38]。槐花提取物能强烈抑制15-羟前列腺素脱氢酶的活性,

抑制率为60.6%,从而有利于延长PCE2 的利尿作用[39] 。此外药材所含槲皮素有一定的平喘[31]及剂量依赖性的抗出血作用[3],而异鼠李素具有抗凝血作用,能够抑制槲皮素的止血作用[40]。还有报道槐花中主要的诱变成分为槲皮素[41]。槐花中含有维生素A 类物质,可以用于治疗夜盲[11]。染料木素还有雌

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激素样作用。小鼠实验表明,子宫增重25mg 需要染料木素8mg,与雌酮比较作用强度很小,其相对强度仅为1∶6900。还有抑制组氨酸酰氨酶、儿茶酚-O-甲基转移酶作用[33]。

三、 毒理研究

槐花在历代本草中均未言其毒性, 现代研究表明其有毒副作用和致突变性。食用槐花后轻者会引起恶心、呕吐、胃肠不适、发烧、皮肤痒痛、丘状皮疹、脸手浮肿、面部及颈部有水泡和块状糜烂等症状, 重者可能出现中毒性肾炎、中毒性肝炎及中毒性脑病等症状[ 16] 。采用人血淋巴细胞妹染色体互换( SCE )方法检测槐花水提物浓度为2. 5 mg /mL、5. 0 mg/mL、7. 5 mg/mL 时诱发的SCE 频率为( 9. 04 ? 0. 49) - ( 11. 0 ? 0. 63), 与空白对照相比差异性显著, 说明槐花水提物对人血淋巴细胞具有致突变性, 并能抑制人淋巴细胞的生长和增殖[17]。其致突变性可能与其中含

有大量芦丁和槲皮素这些黄酮类物质有关。槐花中所含的芦丁小鼠腹腔注射LD50为950 mg/kg; 槲

皮素小鼠口服LD50为160 mg /kg[13] 所含的染料木素和山柰酚有终止孕卵着床及抗小鼠早孕作用; 大剂量槐花酊剂可抑制某些中枢神经系统的机能。

有报道食用生槐花后引起皮肤痒痛,出丘疹样皮疹[42]。提示使用槐花时应因人而异。

四、 炮制研究

槐花生品以清肝泻火、清热凉血见长；炒品清热凉血作用弱于生品，止血作用逊于槐花炭而强于生品；炭品清热凉血作用极弱，具涩性，以止血力胜。

清代以前炮制槐花曾用过蒸、煮、炒、焙四种方法。由于辅料不同和炮制程度的差异，计有10 余种饮片规格。目前除吉林省有醋炙品、河南省和山东省有蜜炙品外，各地均以生品、炒黄和炒炭三种槐花饮片规格供临床证选用。[43]

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各地使用炒黄品的目的有四个：1. 凉血，2. 缓和苦寒之性，3. 增强止血作用，4. 保存药效；使用炒炭品的目的有三个：1. 止血， 2. 增强止血作用，3. 增强去肠风和止血痢功能。使用蜜炙品则是为了增强润肠作用，对醋炒品的使用原理未见阐述。

《中国药典》只有槐花的质量标准，而没有炒槐花、槐花炭的质量标准。陈林等学者根据《中国药典》相关项下要求，通过对出售的槐花炮制品的检测，制定了炒槐花、槐花炭质量标准。[44]从水分、总灰分、酸不溶性灰分和浸出物四个方面控制槐花炮制品质量。

五、 临床应用

槐花在临床应用颇多，现代药理学研究证实, 槐花含芸香昔, 具有增强毛细血管抵抗力及改善毛细血管脆性等作用。魏红[46]受此启发, 临证治疗丹毒, 于药方中加入槐花, 每每收到增强疗效, 缩短疗程之功。槐花性味苦, 凉。归肝、大肠经。其有清热、凉血、止血之功效, 临床上常用于治疗诸血症。苏海荣[47]在临床应用此方治疗烫伤、烧伤收到良效。宋志英[48]根据中国中医科学院广安门医院庄国康老中医的经验。 常用于治疗银屑病， 取得良好疗效。陈佩名[49]将槐花应用于妇科冲任郁热致经期延长、赤白带下等。槐花在治疗高血压[50]、痤疮、黄褐斑[51]、细菌性痢疾[52]、牙周炎[53]、过敏性紫癜[54]、血酸性静脉炎[55]、舌炎[56]等方面均有很好疗效。

此外，魏运锑将槐花试用于兽医临床，用于治疗便血、血尿、目赤肿痛、肛门肿胀，[45]效果很好。

六、 研究切入点

1、槐花的药材来源虽然比较明确,各地均以豆科植物槐(Sophora japonica L.)的干燥花蕾或花入药,而且传统经验和现代研究均认为花蕾质优、效佳。但我国地域广阔,土质和气候差异较大,槐树的适应性较强,大部分地区均有该植物生长。地域、水土、气候等环境条件对其质量究竟有何影响？

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即我国各地区生产的槐花品质有无差异,何优何劣？药材的质量对槐花生熟饮片的质量会有直接的影响,因此,对我国各地生产的槐花进行药材质量考察是一个值得研究的课题。

2、槐花体轻气薄，性主下行。 善清上泻下， 凉血坚阴，能泄肺逆、 降肝火、泻心火凉大肠、坚肾水、养阴血。乃阳明厥阴血分药也。可拟课题以槐花浸提物制槐花饮治疗高血压病及高脂血症，探讨其泻火凉血之性。

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