一种奥希替尼中间体的制备方法

（12）发明专利说明

（21）申请号 CN201710818195.4 （22）申请日 2017.09.12 （71）申请人 新发药业有限公司

地址 257500 山东省东营市垦利县垦利镇黄店村东

（10）申请公布号 CN109485638B

（43）申请公布日 2020.07.17

书

（72）发明人 孟鲁波;戚聿新;张明峰;鞠立柱 （74）专利代理机构 济南金迪知识产权代理有限公司

代理人 杨磊

（51）Int.CI

权利要求说明书 说明书 幅图

（54）发明名称

一种奥希替尼中间体的制备方法

（57）摘要

本发明涉及一种奥希替尼中间体的制备方

法。该方法利用邻硝基甲苯和3,3‑二烷氧基丙腈为原料，经碱催化亲核加成反应得1‑(2‑硝基)苯基‑4,4‑二烷氧基‑2‑丁酮，再和N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇加热缩合生成1‑二甲氨基‑2‑(2‑硝基)苯基‑5,5‑二烷氧基‑3‑正戊酮，所得反应液体直接经催化加氢得到3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基吲哚，后者再于碱性条件下和甲基化试剂反应生成3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚，3‑(3,3‑二烷氧基)

丙酰基‑N‑甲基吲哚和2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基胍缩合成环，即得。本发明原料价廉易得，路线简短，环保，产品收率高。

法律状态

法律状态公告日

2019-03-19 2019-03-19 2019-03-19 2019-04-12 2019-04-12 2020-07-17

法律状态信息

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

法律状态

公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 授权

权利要求说明书

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说明书

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