(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112472623 A(43)申请公布日 2021.03.12
(21)申请号 201910969476.9(22)申请日 2019.10.12
(71)申请人 广东丸美生物技术股份有限公司
地址 510000 广东省广州市高新技术产业
开发区科学城伴河路92号2号楼
A61K 8/67(2006.01)A61K 8/68(2006.01)A61K 8/19(2006.01)A61Q 19/02(2006.01)A61Q 19/08(2006.01)
(72)发明人 刘晶 孙怀庆 聂艳峰 郭朝万
胡露 (74)专利代理机构 广州科沃园专利代理有限公
司 44416
代理人 张帅(51)Int.Cl.
A61K 8/73(2006.01)A61K 8/36(2006.01)A61K 8/41(2006.01)A61K 8/60(2006.01)
权利要求书2页 说明书11页
(54)发明名称
一种具有美白和修护功效的精华液及其制备方法和应用(57)摘要
本发明属于化妆品技术领域，公开了一种具有美白和修护功效精华液及其制备方法与应用。所述精华液由以下原料制备而成：透明质酸钠、烟酰胺、传明酸、α-熊果苷、透皮促进剂组合物、二葡糖基棓酸、水溶性神经酰胺、保湿剂、抗氧化剂、增稠剂、肌肤调理剂、防腐剂、去离子水。所制备的精华液配方稳定好，美白效果、修护皮肤屏障功能良好，可长期性使用，应用于美白领域以及护肤领域。
CN 112472623 ACN 112472623 A
权 利 要 求 书
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1.一种具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，由以下重量百分比的原料组成：透明质酸钠0％～0.5％烟酰胺0.1％～6％传明酸0.1％～6％α-熊果苷0.1％～3％透皮促进剂组合物0.01％～0.2％二葡糖基棓酸0.01％～6％水溶性神经酰胺0.1％～10％保湿剂2％～10％抗氧化剂0.01％～0.5％增稠剂0.01％～1％肌肤调理剂0.01％～2％防腐剂0.4％～1.2％去离子水余量
2.根据权利要求1所述的具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，由以下重量百分比的原料组成：透明质酸钠0.01％～0.05％烟酰胺0.5％～4％传明酸1％～4％α-熊果苷0.5％～2％透皮促进剂组合物0.05％～0.1％二葡糖基棓酸0.5％～4％水溶性神经酰胺1％～4％保湿剂3％～8％抗氧化剂0.1％～0.5％增稠剂0.05％～0.3％肌肤调理剂0.2％～1.0％防腐剂0.6％～1.0％去离子水余量
3.根据权利要求1所述的具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，由以下质量百分比的原料组成：透明质酸钠0.03％烟酰胺2％传明酸2％α-熊果苷1％透皮促进剂组合物0.1％二葡糖基棓酸2％水溶性神经酰胺2％保湿剂5％
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CN 112472623 A
权 利 要 求 书
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抗氧化剂0.2％增稠剂0.2％肌肤调理剂0.5％防腐剂0.7％去离子水余量
4.根根据权利要求1所述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，所述透皮促进剂组合物包括纳米金与银耳多糖；所述保湿剂包括甘油聚醚-26、双丙甘醇、丁二醇、甘油、1,2-戊二醇或1,2-己二醇的一种或多种；所述抗氧化剂为抗坏血酸棕榈酸酯；所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；所述肌肤调理剂为羟苯基丙酰胺苯甲酸、四氢甲基嘧啶羧酸一种或多种；所述防腐剂为苯氧乙醇、辛酰羟肟酸、甘油辛酸酯或对羟基苯乙酮的一种或多种。
5.根根据权利要求4所述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，所述透皮促进剂组合物中纳米金与银耳多糖的重量份数配比为1:3-5。
6.根根据权利要求4所述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，所述透皮促进剂组合物中纳米金与银耳多糖的重量份数配比为1:4。
7.根据权利要求1～6一所述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，由以下方法制备得到：
S1、按配方量称取后，将余量水、保湿剂、增稠剂、透明质酸钠、烟酰胺加入水相锅，搅拌加热升温，加热至85～90℃，保温；
S2、将水相原料抽入乳化锅，搅拌，保持真空，进行低速均质，随后保温；S3、保持真空和搅拌，冷却，随后加入传明酸、α-熊果苷、透皮促进剂组合物、二葡糖基棓酸、水溶性神经酰胺、肌肤调理剂、抗氧化剂、防腐剂搅拌，过滤出料，得到美白和修护功效的精华液。
8.根据权利要求7述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，步骤S1所述搅拌的转速均为800～1000rpm，步骤S2和S3所述搅拌的转速为30～50rpm。
9.根据权利要求7述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，步骤S1所述保温的时间为5～15min，步骤S2所述保温的时间为25～35min。
10.根据权利要求7述具有美白和修护功效的精华液，其特征在于，步骤S2和S3所述保持真空的真空度为-0.04Mpa～-0.06Mpa；步骤S2所述低速均质的条件为1000～2000rpm均质1～3min；步骤S3所述冷却温度为40～45℃；步骤S3所述搅拌的时间为15～20min；步骤S3所述过滤目数是250～350目。
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说 明 书
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一种具有美白和修护功效的精华液及其制备方法和应用
技术领域
[0001]本发明涉及一种具有美白和修护功效的精华液及其制备方法，属于面部护肤化妆品技术领域。
背景技术
[0002]“爱美之心，人皆有之”，自人类文明出现，便有了对美的追求。古代就有以锌粉擦脸，以白为美，便成为了主流的审美意识。
[0003]黑色素的含量及分布决定着皮肤的颜色的深浅，而黑色素的形成又要在酪氨酸酶的催化下经历多巴、多巴醌、多巴色素、二羟基吲哚等中间体才能转化为真黑色素，黑素细胞的结构功能和数量直接影响皮肤中黑色素的含量，因此抑制黑色素的形成过程是皮肤美白中经常用到的方法。目前公认的抑制黑色素的形成主要有：抑制黑色素合成酶；还原黑色素形成过程中各中间体或阻碍其结合；抑制黑素细胞增殖；抑制黑色素转移；清除自由基等。
[0004]现有技术中，为防止皮肤变黑、出现斑点，目前市场上美白化妆品所添加的功效原料主要包括有对苯二酚、氢醌、曲酸、汞化合物、果酸、维生素C等原料中的一种或几种，但均存在一定的缺陷。比如维生素C，是一种很强的还原剂，本身具有抗氧化作用，可以还原黑色素。然而，维生素C极其不稳定，能被空气和光线氧化，其水溶液不稳定，很快氧化成脱氢抗坏血酸，遇光、热、铁和铜等金属离子均会加速氧化。果酸的美白原理是加速老旧角质的新陈代谢，但过量使用果酸会使得皮肤的角质层易脱离，使皮肤变薄，变更敏感。α-熊果苷在美白产品使用中，极易造成水解产生苯酚从而使皮肤产生过敏等症状。纳米金溶于水，但由于其高表面活性使制备的胶体溶液不稳定而产生不同程度的聚集，遇微颗粒易团聚，稳定性不好。
[0005]人们开始使用更温和、稳定有效的美白护肤品来达致肌肤白暂的效果。通过抑制酪氨酸酶的活性，减少黑色素的产生，从而防止新的色素沉淀，改善因日晒或内分泌失调而造成的肌肤晦暗，增加肤色明净度及匀称度。发明内容
[0006]本发明旨在提供一种具有美白和修护功效的精华液，能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，从而实现其美白修护功效，安全可靠，温和，效果明显，可长期性使用。α-熊果苷在美白产品使用中，极易造成水解使皮肤产生过敏等症状。纳米金易团聚，稳定性不好，而现有技术为解决纳米颗粒较多加入分散剂，但是化妆品中化学分散剂的加入往往增加皮肤的过敏，并增加成本投入。[0007]为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：[0008]本发明提供一种具有美白和修护功效的精华液，按重量百分比，包括以下组分
[0009]
透明质酸钠
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0％～0.5％
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说 明 书
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烟酰胺0.1％～6％传明酸0.1％～6％α-熊果苷0.1％～3％透皮促进剂组合物0％～0.2％二葡糖基棓酸0.01％～6％水溶性神经酰胺0.1％～10％保湿剂2％～10％抗氧化剂0.01％～0.5％增稠剂0.01％～1％肌肤调理剂0.01％～2％防腐剂0.4％～1.2％去离子水余量[0010]进一步的，本发明提供一种具有美白和修护功效的精华液，按重量百分比，包括以下组分：
[0011]
[0012]
[0013]
进一步的，本发明提供一种具有美白和修护功效的精华液，按重量百分比，包括以
下组分：透明质酸钠烟酰胺
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[0014]
0.03％2％
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说 明 书
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传明酸2％α-熊果苷1％透皮促进剂组合物0.1％二葡糖基棓酸2％水溶性神经酰胺2％保湿剂5％抗氧化剂0.2％增稠剂0.2％肌肤调理剂0.5％防腐剂0.7％去离子水余量[0015]优选的，所述保湿剂包括甘油聚醚-26、双丙甘醇、丁二醇、甘油、丁二醇、1,2-戊二醇的一种或多种；所述抗氧化剂为抗坏血酸棕榈酸酯；所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；所述肌肤调理剂为羟苯基丙酰胺苯甲酸、四氢甲基嘧啶羧酸一种或多种；所述防腐剂为苯氧乙醇、辛酰羟肟酸、甘油辛酸酯或对羟基苯乙酮的一种或多种。
[0016]本发明还对透皮促进剂组合物的重量份数配比进行了优选。优选的，所述具有美白和修护功效的精华液中的透皮促进剂组合物的重量份数配比为1:3-5。[0017]优选的，所述具有美白和修护功效的精华液中的透皮促进剂组合物的重量份数配比为1:4。
[0018]进一步的，本发明提供了一种具有美白和修护功效的精华液的制备方法，包括以下步骤：[0019]S1、按配方量称取后，将余量水、保湿剂、增稠剂、透明质酸钠、烟酰胺加入水相锅，搅拌加热升温，加热至85～90℃，保温；[0020]S2、将水相原料抽入乳化锅，搅拌，保持真空，进行低速均质，随后保温；[0021]S3、保持真空和搅拌，冷却，随后加入传明酸、α-熊果苷、透皮促进剂组合物、二葡糖基棓酸、水溶性神经酰胺、肌肤调理剂、抗氧化剂、防腐剂搅拌，过滤出料，得到美白和修护功效的精华液。[0022]优选的，步骤S1所述搅拌的转速均为800～1000rpm，步骤S2和S3所述搅拌的转速为30～50rpm。[0023]优选的，步骤S1所述保温的时间为5～15min，步骤S2所述保温的时间为25～35min。，
[0024]优选的，步骤S2和S3所述保持真空的真空度为-0.04Mpa～-0.06Mpa；步骤S2所述低速均质的条件为1000～2000rpm均质1～3min；步骤S3所述冷却温度为40～45℃；步骤S3所述搅拌的时间为15～20min；步骤S3所述过滤目数是250～350目。[0025]优选的，所述具有美白和修护功效的精华液在制备美白和修护功效的化妆品方面的应用。
[0026]具体的，首先本发明通过试验例1-3含有透皮促进剂组合物的精华液进行了稳定性、酪氨酸激酶抑制率、修护皮肤屏障性能测试，证实了本发明提供的精华液与单独使用有
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说 明 书
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纳米金、银耳多糖相比具有稳定性增加，以及具有协同美白作用。
[0027]试验例1-3分别考察了本发明实施例1-9所制备的精华液的稳定性、酪氨酸激酶抑制率以及修护皮肤屏障性能，结果表明本发明提供的透皮促进剂组合物中的纳米金与银耳多糖重量份数配比为1:4时，其稳定性、酪氨酸激酶抑制率以及修护皮肤屏障性能测试效果最好。
[0028]其中α-熊果苷，美白祛斑、活肤、去皱；透皮促进剂组合物中纳米金，促进功效成分透皮吸收；透皮促进剂组合物中的银耳多糖，可作为纳米金的天然稳定剂，减少团聚，促进肌肤调理，作为保湿剂，并保持皮肤不收缩，不感觉紧绷，对皮肤起到保护作用；二葡糖基棓酸，美白、改善暗沉肌肤的作用；水溶性酰胺，肌肤调理剂，能调节细胞生命活动的生物活性物质，在皮肤中角质层中含量很高，作为皮肤中不可缺少的成分，其能有效的锁住水分，促进表皮水合作用，起着皮肤屏障、保湿、抗衰老和美白等作用。[0029]本发明与现有技术相比，具有以下优点和效果：第一，加入α-熊果苷、透皮促进剂组合物、二葡糖基棓酸等多种美白机理不同的组分，可有效抑制黑色素转移、生成，减少黑色素生成，减少紫外线等引起的肤色加深，提升皮肤美白度；第二，加入透皮促进剂组合物后，有效调节皮肤水分流失，修复干燥的角质层及皮肤保护屏障的质量，增加皮肤的保水能力，使皮肤变得柔软、光滑、恢复弹性；第三，由于透皮促进剂组合物的加入，稳定性增加。具体实施方式
[0030]下面通过实施例对本发明作进一步的详细说明，以下实施例是对本发明的解释而本发明并不局限于以下实施例。[0031]实施例
[0032]实施例1～7提供了一种具有美白和修护功效的精华液，所含原料按重量百分比如下表：
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说 明 书
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上述实施例中，所述的透皮促进剂组合物中，纳米金：银耳多糖重量份数配比为1:
3；所述保湿剂包括甘油聚醚-26、双丙甘醇、丁二醇、甘油、1,2-戊二醇或1,2-己二醇的一种或多种；所述抗氧化剂为抗坏血酸棕榈酸酯；所述增稠剂为丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物；所述肌肤调理剂为羟苯基丙酰胺苯甲酸、四氢甲基嘧啶羧酸一种或多种；所述防腐剂为苯氧乙醇、辛酰羟肟酸、甘油辛酸酯或对羟基苯乙酮的一种或多种。[0035]所述精华液的制备方法包括以下步骤：[0036]S1、将精确称量的去离子水、保湿剂、增稠剂、透明质酸钠、烟酰胺加入水相锅，1000rpm速度搅拌加热升温至85℃，保温15min；[0037]S2、将水相原料抽入乳化锅，30rpm速度搅拌，保持真空度为-0.04Mpa，进行1000rpm速度下均质3min，保温25min；[0038]S3、保持真空度为-0.04Mpa，1000rpm均质条件，冷却，随后加入精确称量的随后加入传明酸、α-熊果苷、透皮促进剂组合物、二葡糖基棓酸、水溶性神经酰胺、肌肤调理剂、抗氧化剂、防腐剂搅拌，50rpm速度搅拌，250目过滤出料，得到美白和修护功效的精华液。[0039]实施例8和9提供了一种具有美白和修护功效的精华液，所含原料按重量百分比同实施例7相同，所含纳米金与银耳多糖的重量份数配比如下表：
[0034][0040][0041][0042]
实施例8和9所述精华液的制备方法同实施例1-7.
对比例：
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说 明 书
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对比例1：缺失纳米金，缺失成分由银耳多糖代替，其它成分、用量以及生产工艺与
实施例8相同。
[0044]对比例2：缺失银耳多糖，缺失成分由纳米金代替，其它成分、用量以及生产工艺与实施例8相同。
[0045]对比例3：缺失透皮促进剂组合物，缺失成分由水代替，其它成分、用量以及生产工艺与实施例8相同。[0046]对比例4：缺失透皮促进剂组合物，缺失成分由α-熊果苷代替，其它成分、用量以及生产工艺与实施例8相同。[0047]对比例5：缺失二葡糖基棓酸，缺失成分由水代替，其它成分、用量以及生产工艺与实施例8相同。
[0048]对比例6：缺失二葡糖基棓酸，缺失成分由α-熊果苷代替，其它成分、用量以及生产工艺与实施例8相同。[0049]试验例1：稳定性测定[0050]分别取实施例1～9和、比例1-6制备的精华液以及市售精华液放置于45℃烘箱环境中耐热一个星期结果如下表1。
[0051]表1精华液置于烘箱1个星期的变化情况
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说 明 书
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[0054]
分别取实施例1～9和、比例1-6制备的精华液以及市售精华液放置于45℃烘箱环
境中耐热一个月结果如下表2。
[0055]表2精华液置于烘箱1个月的变化情况
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说 明 书
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[0057]
分别取实施例1～9、比例1-6制备的精华液以及市售精华液放置于45℃烘箱环境
中耐热三个月结果如下表3。
[0059]表3精华液置于烘箱3个月的变化情况
[0060]
[0058]
组别实施例1实施例2实施例3实施例4实施例5实施例6实施例7颜色变化无变化无变化无变化无变化无变化无变化无变化气味变化无变化无变化无变化无变化无变化无变化无变化
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产品变稀无变稀无无无无无团聚现象有块状团聚有块状团聚有块状团聚有块状团聚有块状团聚有块状团聚有块状团聚
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说 明 书
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实施例8无变化无变化无无实施例9无变化无变化无有块状团聚对比例1无变化有异味变稀无对比例2无变化有异味变稀团聚对比例3无变化有异味变稀无对比例4无变化有异味变稀无对比例5无变化有异味变稀无对比例6无变化有异味变稀无市售精华液变黄有异味变稀无
[0061]从上述表1-3可以看出本发明的实施例1-9在45℃烘箱环境中耐热1个月内颜色并没有变化，气味没变化，产品没有变稀，而市售精华液颜色变黄，产生异味，产品变稀。说明本实施例1-9具有很好的热稳定性，同时从表3看出，精华液放置于45℃烘箱环境中耐热三个月后，与单独给予纳米金、银耳多糖相比，透皮促进剂组合物中纳米金与银耳多糖重量份数配比在1:4的时候无团聚现象，表明纳米金与银耳多糖协同促进精华液的稳定。[0062]试验例2：酪氨酸激酶抑制率测定
[0063]分别取实施例1～9和对比例1-6的溶液1ml置于37℃恒温10min，在加入1ml的0.15％酪氨酸酶溶液混匀，再在37℃恒温10min于，475nm处测得吸光度,得到酪氨酸酶抑制率如表1所示。[00]表4：酪氨酸激酶抑制率
[0065]
组别酪氨酸酶抑制率％实施例166实施例245实施例340实施例455实施例545实施例660实施例770实施例875实施例961对比例143对比例241对比例350对比例435对比例566对比例4[0066]从表4可以看出，通过与对比例中缺失透皮促进剂组合物比较，实施例8的酪氨酸酶抑制率远高于对比例1～6，其次，通过单独给予纳米金与银耳多糖替换透皮促进剂组合物，发现其酪氨酸激酶抑制率均低于含有透皮促进剂组合物，表明纳米金与银耳多糖协同
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抑制酪氨酸酶发挥活性。[0067]试验例2：修护皮肤屏障性能测试
[0068]分别取实施例1～9和对比例1-6的制备精华液让100例受试者试用，试用时间为4周；然后使用德国CK公司Tewameter TM300测定皮肤水分流失(TEWL)值，测定结果如表5.[0069]表5：修护皮肤屏障性能测试
[0070]
皮肤的TEWL值反映皮肤深层水分经皮肤流失的速率，皮肤屏障功能越好，值越小。从表5可以看出，实施例1-9的皮肤TEWL值4周后均低于对比例，其中实施例8的皮肤TEWL值最小，表现出最佳修护皮肤屏障效果，表明透皮促进剂组合物中纳米纳米金与银耳多糖中份数配比为1:4最佳；与单独给予纳米金、银耳多糖、二葡糖基棓酸相比，透皮促进剂组合物的皮肤的TEWL值显著变小，表明透皮促进剂组合物对修护皮肤屏障功能具有协同作用。[0072]试验例3：皮肤美白功效和过敏反应测试测定
[0073]分别取实施例1～9和对比例1-6的制备精华液让100例受试者试用，试用时间为4周，对其皮肤进行皮肤美白功效和过敏反应测试，对其试用时间为第4周后与第0周的相比，测定结果如表6所示。[0074]表6：皮肤美白功效和过敏反应测试
[0071]
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说 明 书
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[0076]
从表6可以看出实施例8的皮肤白度值、皮肤的亮度、以及过敏情况改善率远高于
对比例1-6，且在实施例中1-9中，表现效果为最佳；与单独给予纳米金、银耳多糖、二葡糖基棓酸相比，透皮促进剂组合物对皮肤的美白度、亮度以及过敏改善率均明显改善，表明透皮促进剂组合物协同促进美白作用。
[0078]上述实施例仅例示性说明本发明的原理及其功效，而非用于本发明。任何熟悉此技术的人士皆可在不违背本发明的精神及范畴下，对上述实施例进行修饰或改变。因此，举凡所属技术领域中具有通常知识者在未脱离本发明所揭示的精神与技术思想下所完成的一切等效修饰或改变，仍应由本发明的权利要求所涵盖。
[0077]
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