简述新药的定义和类型

正确答案：新药的定义和类型《新药注册管理办法》2005/5/1颁发。新药定义：新药是指未曾在中国境内上市销售药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。类型：化学药品新药注册分类（1）未在国内外上市销售的药品： A．通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂； B．天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂； C．用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂； D．由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。 E．新的复方制剂；（2）改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂。 （3）已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品 A．已在国外上市销售的原料药及其制剂； B．已在国外上市销售的复方制剂； C．改变给药途径并已在国外上市销售的制剂。（4）改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂。（5）改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给药途径的制剂。（6）已有国家药品标准的原料药或者制剂。

简述临床药代动力学意义？

正确答案：进行新药设计、剂型改进、个体化给药、提高疗效、保证用药安全、估价药物相互作用等。

某催眠药半衰期3小时，该药Vd为2L/kg，求该药的清除率？ 正确答案：Cl=kVd=0.23×2=0.46 L.h-1.kg-1。 简述血清药理学？

正确答案：血清药理学主要通过研究给药动物血清的生物学活性来揭示中药复方作用机理。动物灌胃给药后一定时间内采血、分离血清，用含有药物成分的血清来检测其生物活性。 什么叫速率过程？速率过程又哪几种？并解释各速率过程的特点。

正确答案：速率过程：又称为动力学过程，反映了药物在体内空间转运速度的特点。通常按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系，可将药物在体内的转运过程分为一级、零级和米-曼速率过程。一级速率过程：（1）大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运；（2）任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比：一级速率药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比（或速率）不变，但单位时间内药物的转运量随时间而减少；（3）半衰期T1/2=0.693/K，与药物初浓度无关。零级速率过程：（1）大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运；（2）药物的消除速率在社和时间都是恒定的；（3）半衰期T1/2=C0/2K0，与药物初浓度有关。米-曼速率过程： 某些药物体内的消除速率受美活力，在低浓度时表现为一级速率过程，而在高浓度时由于酶系统饱和，表现为零级过程，称为米-曼速率过程。

请简述一级速率过程和零级速率过程的区别 正确答案：一级速率过程：（1）大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运；（2）任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比：一级速率药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比（或速率）不变，但单位时间内药物的转运量随时间而减少；（3）半衰期T1/2=0.693/K，与药物初浓度无关。零级速率过程：（1）大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运；（2）药物的消除速率在社和时间都是恒定的；（3）半衰期T1/2=C0/2K0，与药物初浓度有关。 试述TDM的临床指征

正确答案：在下述情况下或使用下列药物时，通常需要进行TDM。 （1）药物的有效血药浓度范围狭窄?此类药孵为治疗指数小的药物御强心昔类，它们的有效剂量与中毒剂量接近，需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案，密切观察临床反应。（2）有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异，并可引起患者间有较大的药

代动力学差异，如三环类抗抑郁药。（3）具有非线性药代动力学特性，尤其是非线性发生在有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时，如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等。 （4）肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除(利多卡因、茶碱等)或肾排泄(氨糖昔类抗生素等)的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。 （5）发现长期用药的患者的不依从性;导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低或者某些药物长期使用后产生耐药性;诱(或升高)，以及原因不明的药效变化。以及原因不明的药效变化。（6）怀疑患者药物中毒，尤其在药物的中毒症状与剂量不足的症状类似，而临床又不能明确辨别。如普鲁卡因胺治疗心律失常时，过量也会引起心律失常，苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痛发作不易区别。 （7）合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。 什么是治疗药物监测 （TDM）。

正确答案：是在药代动力学原理指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，研究药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 重复一点法的注意事项有哪些。

正确答案：A. 该方法只适合于第一、二次给予试验剂量，而不能在血药浓度达稳态时使用；B. 血管外给药时，应注意在消除相取血；C. 血样测定务求准确，否则计算的参数误差较大。 简述合理用药？

\"正确答案：合理用药是指安全有效经济地使用药品,具体要求包括①药品正确；②符合适应症；③疗效、安全性、适用性、价格可承受性对患者适宜；④剂量、用法与疗程妥当；⑤对患者没有禁忌症，可预见的不良反应最小；⑥调配无误并提供适当的用药信息；⑦依从性良好。\"

简述影响药物作用的因素？

正确答案：影响药物作用的因素主要有药物、机体状态和环境三方面的因素。药物方面的因素包括药物的剂量、剂型、制药工艺、复方制剂等；机体方面的因素包括病人的年龄、性别、营养状态、精神因素、疾病因素、遗传因素等；环境条件方面的因素包括病人的习惯如吸烟、嗜酒及环境污染等。

阐述儿童用药应注意的问题？

正确答案：儿童各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感；新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据；儿童体液占体重比例较大，对影响水盐代谢和酸碱平衡的药物比成人更为敏感；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的体力与智力都处于迅速发育阶段，易受药物影响等都应引起用药注意，予以充分考虑。例如新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力尚未发育，应用氯霉素或吗啡将分别导致灰婴综合征及呼吸抑制。新生儿肾功能只有成人的20%，庆大霉素的血浆半衰期长达18h，为成人（2h）的9倍。中枢兴奋药安非他明在小儿科却用于治疗学龄儿童多动症，作用性质也有所改变，儿童服用同化激素影响长骨发育，服用四环素可使牙齿变灰褐色。 阐述老年人用药应注意的问题？ 正确答案：老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同，因此没有按老人年龄计算用药剂量的公式，也没有绝对的年龄划分界线，在医学方面一般以65岁以上为老人，老人对药物的吸收变化不大；老人血浆蛋白量较低，体液较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大；老年人单独应用血浆蛋白结合率高的药物时影响虽不明显，但同时应用几种药物时，由于竞争性结合，对自由药物血浓度的影响则较年轻人更大。如未结合的水杨酸盐浓度，在未服用其它药物的老年人，占血浆总浓度的30％，而在同服其它药物的老年人，则可增加至50％，用药时宜予注意。肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐年下降，各种药物血浆

半衰期都有程度不同的延长，例如在肝代谢的地西泮可自正常人的20～24h延长4倍，又如自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长2倍以上；药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感，例如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗M胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。 简述老年人的用药原则？ 正确答案：在老年人中药物不良反应发生率可比正常成年人高三倍，药物不良反应可使体质较差的老年人思维混乱和机能丧失。为此，老年人药物治疗必须经常对其体质和耐受性、药物选择和剂量方案以及是否需要护理给予慎重的考虑。老年人的用药原则有以下几点： (1)首先应确定药物治疗是必需的；老年人的许多健康问题无须用药亦可处理。(2)尽量避免一次服用多种药物，最好同时用药不超过3种。(3)服药剂量方案尽可能简单，如果可行，最好每种药物每日只服一个单剂量。(4)为了确定个人的耐受性，多数药物首剂量通常最好小于标准剂量；维持剂量也应该慎重确定，一般60岁以上老年人的维持剂量要比年轻人小一些。(5)如果服用其它剂型，应避免大的片剂或胶囊；液剂对老年人较易吞服。(6)应注意不要用错药或过多用药，尽量不要将药置在床边的桌子上(甘油除外)。(7)老年人用药应进行监督，不断观察药物的作用，以保安全有效。 影响药物作用的药物方面的因素有哪些。

正确答案：1． 量问题：由药物作用的量效关系可知，通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。必须注意波峰是否可能超过最低中毒浓度和波谷是否可能低于有效浓度问题。 2． 药物剂型问题：同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。一般，皮下或肌内注射吸收较口服快，水溶液吸收较油溶液或悬液快；口服给药时溶液剂吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊剂等须先崩解，故吸收较慢。为了达到不同目的，还有多种特殊的剂型，如：糖衣片、缓控释制剂等等。 3． 制药工艺问题：提取和纯化等制药工艺的精粗，影响药物杂质的含量；制药工艺的差异，包括所用赋形剂的不同，可能导致药物颗粒大小不同而影响吸收。 4． 复方制剂（成药）问题：应该考虑复方成分药物之间的相互作用。并且，复方制剂的成分及各自的剂量均已固定，因此为见得能适应每个病人的需要，应根据病人个体情况调整用药。 影响药物作用的机体方面的因素有哪些

正确答案：年龄：不同年龄的病人对药物的作用的反应可能有较大的差异。老年人及儿童气尤其值得注意。老年人：老年人的主要器官功能有所减退，如：肝脏、肾脏；另一方面，各器官生理功能的老年性变化常使靶组织（器官或细胞）对药物作用的敏感性发生改变，整体的代偿调节功能减低，因而常表现为对药物的耐受能力减少。因此，应根据不同药物及病人的情况具体分析，慎重选择药物和决定其剂量。儿童：儿童，特别使幼儿，身高体重均较成人为小，不能按成人剂量用药。且儿童用药不能将成人剂量简单地按体重比例递减。性别：女性一般体重较男性为轻，肌肉较少，用药量相同时作用可能有强弱之别。营养状态. 精神因素. 疾病因素：疾病影响药物体内过程；疾病对机体对药物反应性产生影响。遗传已速、种族差异与种属差异.

受体拮抗药和受体激动药的区别？受体拮抗药根据其作用方式不同分为哪几类，及其区别。 正确答案：受体拮据抗药和受体激动药的区别： 拮抗药和激动药对受体都有亲和力，均能与受体结合。激动药有较高的内在活性，能与受体结合产生最大效应。而拮抗药无内在活性，结合后非但不产生生物效应，却使激动药不能与受体结合发挥生物效应。受体拮抗药按作用方式分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，两类：两者的区别是：竞争性拮抗药与激动药相互竞争的是相同的受体，其拮抗作用是可逆的；与激动药合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。非竞争性拮抗药与激动药争夺的是不同的受体，但是它与受体结合后可妨碍激动药

与特异性受体结合，其拮抗作用是不可逆的；与激动药合用时，即使不断提高激动药的浓度，也不能达到单独使用激动药时的最大效应。

新药临床试验中影响试验结果的因素有哪些？应遵循什么原则？ 正确答案：在临床试验中，常存在3个因素影响试验结果：（1）疾病本身的变异性，（2）同时患有其它疾病或应用其它药物，（3）病人和研究者的偏因。应遵循“重复、随机、对照”三项基本原则。

什么是药品不良反应？ 正确答案：是指在按规定剂量正常应用药品的过程中产生的有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应。在一种新药或药品新用途的临床试验中，其治疗剂量尚未确定时，所有有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应，也视为药品的不良反应。 试验用药物的管理要求？ 正确答案：（1）试验用药物不得在市场上销售。（2）试验用药物的使用记录应包括数量、装运、递送、接受、分配、应用后剩余药物的回收与销毁等方面的信息。（3）试验用药物的使用由研究者负责，研究者必须保证所有试验用药品仅用于该临床试验的受试者，其剂量与用法应遵照试验方案，剩余的药品退回申办者，上述过程需由专人负责并记录在案。研究者不得把试验用药转交任何非临床试验参加者。（4）申办者负责对临床试验用的所有药物作适当的包装与标签，并标明未临床试验专用。在双盲临床试验中，研究中的试验用药与对照药或安慰剂在外形、气味、包装、标签和其他特征上均应一致。（5）监查员负责对试验用药的提供、使用、储藏及剩余的处理过程进行检查。

按国家规定对已批准生产的新药设立检测期管理的相关规定是什么？ 正确答案：为保障公众安全有效用药，国家对已批准生产的新药设立监测期。在新药监测内，不批准其他企业生产和进口同一产品。新药的监测期限，依不同新药现有安全性研究资料及境内外研究状况而定。未在国内外上市销售的药品，其监测期为5年，而属于一般改变剂型的，药物则不设监测期。监测期内的新药，药品生产企业应经常考察生产工艺、质量、稳定性、疗效及不良反应等情况，并逐年向相关药品监督管理部门报告。 实施国家基本药物的意义是什么？

正确答案：通过实施国家基本药物，将有效地保证我国基本药物的生产、供应、进而保证民众对基本药物的可获得性。实施基本药物，有利指导临床合理用药，杜绝药品的滥用和浪费，以利国家医药保险制度的建立的发展。

使用非处方药仍有发生潜在不良反应的可能，使用时应注意哪些问题？ 正确答案：应对民众开展卫生宣教，让广大非处方药消费者认识到使用非处方药亦应重视合理选药、重视观察自我用药反应、重视遵照说明书规定的用法用量使用药品，避免潜在性不良反应的发生。

简述口服给药到出现临床效果经由的几个过程？

正确答案：首先是有形制剂（如片剂、颗粒剂等）崩解，溶解成溶液的过程（药剂学相）；成为溶液状态的药物吸收入血，分布到作用部位的过程（药动学相）；到达作用部位的药物与受体结合，出现药理作用的过程（药效学相）；药理作用出现后，与其他各种因素相互影响，产生临床效果的过程（药物治疗学相）。 简述胰岛素的时间治疗学？

正确答案：糖尿病患者的空腹血糖、尿糖具有昼夜节律性，在早晨有一峰值。胰岛素的降糖作用，不论对正常或糖尿病人都有昼夜节律性，即上午（峰值时为10时）的作用较下午强。糖尿病患者的致糖尿病因子的昼夜节律在早晨也有一峰值，而且其作用增强的程度较胰岛素早晨所增强者更大。因此，糖尿病患者早晨需要胰岛素的量还要更多一些。 简述时间药理学的研究对象与内容？

正确答案：时间药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门科学。生物周期分为近年节律性和近日节律性（昼夜节律）。其主要研究内容为机体的昼夜节律对药物作用或体内过程的影响和药物对机体昼夜节律的影响。 肾上腺素作用机制及休克适用范围？

正确答案：肾上腺素激动Α及Β受体，可使心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加，周围血管收缩，增高血压，减少血管神经水肿，减少渗出，改善呼吸，使平滑肌扩张，冠脉扩张，并抑制组胺和白三烯等过敏物质的释放。主要用于过敏性休克的治疗。 简述收缩血管药物作用机制及临床适用症

正确答案：收缩血管药物通过收缩血管、升高血压、增加组织灌流压，同时能增强心肌收拾力和心输出量。主要适用于：血压骤降，需短时间内提升血压、增强心肌收缩力、保证主要脏器的血液供应；补充血容量后，血压仍不回升，外周阻力低，心输出量少者；与Α受体阻断药合用，可去除其Α受体的兴奋作用，保留Β受体兴奋作用。 抗恶性肿瘤药根据作用机制分类?

正确答案：根据作用机制，抗恶性肿瘤药主要可分为： ①干扰核酸代谢的药物； ②直接影响破坏DNA功能的药物； ③抑制蛋白质合成的药物； ④影响微管腔蛋白质装配和纺锤丝形成的药物。

利尿药的联合应用的伍用原则。

正确答案：①失钾与保钾利尿药合用； ②失氯与供氯利尿药伍用； ③主要排钠与主要排水利尿药并用； ④对于顽固性水肿患者，可采用高、中、低效利尿药三者合并应用治疗； 简述高效利尿药的不良反应。

正确答案：①水、电解质紊乱；②耳毒性；③高尿酸血症；④胃肠道反应；⑤过敏反应；⑥尚可发生高血糖症，高血脂症；

抗菌药物临床应用的基本原则是什么 。

正确答案：A．重视和加强病原学检查，应尽早确定感染性疾病的病原诊断，严格掌握适应症； B. 熟悉药物的抗菌活性、药动学特点和不良反应，在药敏结果未知晓前或未能分离病原菌而诊断相当明确者可先进行经验治疗； C. 根据患者的生理、病理状态及免疫状态等而合理给药； D. 抗菌药物的的使用应严加控制，预防用药和联合用药应有明确指征，注意适当的给药途径、给药方法和剂量。

抗菌药物在哪些情况下需要进行TDM。

正确答案：A．药物毒性大，其治疗浓度与中毒浓度接近者，如氨基糖苷类；B. 新生儿期使用易发生严重毒性反应者，如氯霉素；C. 肾功能减退时易发生毒性反应者，如氟胞嘧啶；D. 某些特殊部位的感染，确定感染部位是否已达有效药物浓度，或浓度过高有可能导致毒性反应发生，如测定青霉素在脑脊液中的浓度。

应用于临床的β内酰胺酶抑制剂必须具备的条件是什么？

正确答案：A 抑酶谱广，抑酶作用强；B 其药代动力学特性应与合用的β内酰胺类抗生素相仿；C 与β内酰胺类合用不增加后者的毒性。 简述氨基糖苷类药物的共同特点。

正确答案：A 水溶性好，性质稳定；B 抗菌谱广； C作用机制主要为抑制细菌核糖体30S亚基，影响细菌合成蛋白质；D 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药；E 血清蛋白结合率低；F 胃肠道吸收差；G 具有不同程度肾毒性和耳毒性。 使用氨基糖苷类抗生素应注意的问题有哪些?

\"正确答案：(1) 耳毒性：临床反应可分为二类：一为前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。必须指出耳聋性的许多自觉症状并不明显，但经仪器监测显示有前庭功能或听力损害的“亚临休耳毒性”反应的

发生率则可达10%~20% ,最先影响为高频听力，随后逐渐波及低频部分。耳毒性发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高，损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致内耳毛细胞膜上钾钠离子泵发生障碍，终使毛细胞的功能受损。为防止和减少耳毒性反应，在治疗过程中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状的出现，进行听力监测，并根据患者的肾功能(肌酐清除率等)及血药浓度来调整用药剂量。除非必要，应避免与高效利尿药或其他耳毒性药物合用。\"

(2) 肾毒性：氨基贰类主要经肾排泄并在肾(尤其是皮质部)蓄积，主要损害近曲小管上皮细胞，但不影响肾小球，临床化验可见蛋白尿、管形尿、尿中红细胞、肾小球过滤减少.严重者可发生氮质血症及无尿等。年老、剂量过高以及与其他肾毒性药物如呋塞米、多粘菌素、两性霉素B等合用时容易发生肾功能损害。

(3) 神经肌肉阻断作用：各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，虽较小见，但有潜在性危险。神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关，如静脉滴注速度过快或同时用肌肉松弛剂与全身。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。其机制是乙酞胆碱的释放需CA2+的参与，药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从而阻止乙酞胆碱释放。当出现神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。

(4)过敏反应：氨基贰类可以引起嗜酸粒细胞增多，各种皮疹，发热等过敏症状，也可引起严重过敏休克，尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素应引起警惕。 细菌耐药性产生的机制有哪些

正确答案：(1) 产生灭活酶：灭活酶有两种，一是水解酶，如卜内酞胺酶可水解青霉素或头抱菌素。该酶可由染色体或质粒介导，某些酶的产生为体质性〔组构酶);某些则可经诱导产生(诱导酶)。二是钝化酶又称合成酶，可催化某些基团结合到抗生素的OH基或NH2基上，使抗生素失活。多数对氨基贰类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生质粒介导的钝化酶，如乙酰转移酶作用于NHZ基上，磷酸转移酶及核普转移酶作用于OH基上。上述酶位于胞质外间隙，氨基贰类被上述酶钝化后不易与细菌体内的核蛋白体结合，从而引起耐药性。 {2) 改变细菌胞质膜通透性：细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进人菌体，如革兰阴性杆菌的细胞外膜对青霉素G等有天然屏障作用;绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非特异性通道功能改变引起细菌对一些广谱青霉素类、头抱菌素类包括某些第三代头抱菌素的耐药;细菌对四环素耐药主要由于所带的耐药质粒可诱导产生三种新的蛋白，阻塞了细胞壁水孔，使药物无法进人。革兰阴性杆菌对氨基甙类耐药除前述产生钝化酶外，也可由于细胞壁水孔改变，使药物不易渗透至细菌体内。 (3} 细菌体内靶位结构的改变：链霉素耐药株的细菌核蛋白体30S亚基上链霉素作用靶位P10蛋白质发生改变;利福平的耐药性是细菌RNA多聚酶的Β‘亚基发生改变，使其与药物的结合力降低而耐药。由质粒介导的对林可霉素和红霉素的耐药性，系细菌核蛋白体23 S亚基的腺嘌呤甲基化，使药物不能与细菌结合所致。某些肺炎球菌、淋球菌对青霉素G耐药，以及金葡菌对甲氧苯青霉素耐药，乃因经突变引起青霉素结合蛋白(PBPS)改变，使药物不易与之结合。这种耐药株往往对其他青霉素（如苯唑或邻氯青霉素）和头孢菌素类也都耐药。（4）其他：细菌对黄胺类的耐药，可有对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致；也可能通过改变对代谢物的需要等途径。 抗菌药物临床应用的基本原则

正确答案：抗菌药物临床应用的基本原则：（1）重视和加强病原学检查，应近早确立感染性疾病的病原诊断，严重掌握适应症。（2）熟悉药物的抗菌活性、药代动力学特点、适应症和不良反应。（3）按照患者的生理、病理及免疫状态等而合理用药。（4）抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免的情况。

常用的抗艾滋病病毒药物有几类？代表性药物有哪些？

正确答案：常用的抗艾滋病病毒药物有以下3类： A、 核苷类逆转录酶抑制剂：常用的有

齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定。 B、 非核苷类逆转录酶抑制剂：常用的有奈韦拉平； C、 蛋白酶抑制剂：近年来HIV蛋白酶已成为抗HIV药物的另一作用靶位。抑制HIV蛋白酶可导致生成无感染性的不成熟病毒粒子，因而抑制病毒复制。常用的药物有沙奎那韦、INDINAVIR、RITONAVIR。

简述抗阿米巴病药物根据其体内分布和作用机制的分类，并各举一例。

正确答案：①肠道内抗阿米巴病药：喹碘方，氯碘羟喹，双碘喹啉，卡巴胂 ②肠道外抗阿米巴病：氯喹 ③兼有肠道内外抗阿米巴病的药：甲硝唑，替硝唑，依米丁 简述氯喹啉的临床应用。

正确答案：①主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟； ②对阿米巴病原虫亦有很强杀灭作用，在肝、肺组织分布浓度极高，已列为阿米巴肝脓疡和阿米巴肝炎的首选药物； ③由于其具有抑制免疫反应的作用，故可用于治疗风湿性关节炎和红斑狼疮等自身免疫性疾病； 简述乙胺嘧啶的临床应用。

正确答案：①本药物是疟疾病因性预防的首选药物，能迅速控制疟疾流行； ②用于病因预防对间日疟原虫则不如恶性疟原虫显著； ③通过本药物对蚊体内疟原虫发育的影响，达到阻断传播的作用； ④与伯氨喹合用，能同时杀灭配子体，疟原虫红外期和红前期； 简述免役抑制环孢霉素的临床应用及其不良反应。 正确答案：（1）器官移植 已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤，角膜及骨髓移植，以减轻或防止排异反应，提高患者的生存率和移植物的存活率。（2）自身免疫性疾病 本品已用于治疗某些自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎等。环孢霉素的不良反应：（1）肾损害主要表现为尿少。（2）肝损害 （3）继发感染。 （4）淋巴瘤。 （5）尚见血压升高、体毛增多、牙龈增厚和震颤等副作用，停药后均可消失。 简述糖皮质激素常用的4种用法与疗程。 正确答案：（1）冲击疗法 （2）一般剂量长期疗法 （3）小剂量替代疗法 （4）隔日疗法 简述非甾体抗炎免疫药物的分类。 正确答案：（1）从化学结构上看，此类药包括羧酸类、烯酸类、磺酰丙胺类，其中羧酸类又包括水杨酸类、丙酸类、乙酸类、灭酸类；烯酸类包括昔康类和吡唑酮类等。（2）根据其对环氧酶(COX)、脂氧酶的作用强度分为COX抑制剂、COX／脂氧酶抑制药。（3）根据其对COX—l和COX一2的作用的不同将其分为： A 选择性COX一1抑制剂(如低剂量阿司匹林)； B 非选择性COX—l抑制剂(如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等)； C 选择性COX-2抑制剂(如尼美舒利、美洛昔康等)； D 高度选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布等)。 简述糖皮质激素的临床应用

正确答案：糖皮质激素的临床治疗应用主要是以其抗炎、抗毒、抗过敏和抑制免疫等药理作用为基础的，而炎症与免疫性疾病种类繁多，临床应用甚广。除替代疗法外，糖皮质激素不是病因性治疗，对许多疾病仅能缓解症状，不能根治，且易复发，切忌滥用。（1） 急性炎症 A、 细菌感染：对感染引起的急性炎症，使用搪皮质激素可以减轻炎症症状，防止对心、脑等重要器官的损害。对中毒性肺炎、中毒性脑膜炎等，因糖皮质激素增加机体对有害刺激的耐受性，减轻中毒反应，有利于争取时间，进行抢救。由于其免疫抑制作用，糖皮质激素必须与足量有效的抗生素同时使用，否则将导致症状减轻的情况下，入浸细菌大量繁殖而产生严重后果。 B、 结核病：在有效抗结核药物的作用下，糖皮质激素的治疗并不引起结核病的恶化，对于多种结核病的急性期，特别是渗出为主的结核病，如结合性脑膜炎、胸膜炎、腹膜炎、心包炎，在早期用抗结核药的同时辅以短程糖皮质激素，可迅速退烧，减轻炎性渗出，使市积液消退，减少愈合过程中发生的纤维增生及粘连。剂量宜小，一般为常规剂量的1/3—1/2。 C、 病毒感染：因目前缺乏强有效的抗病毒药物，糖皮质激素促进病毒扩散的危险，原则上不宜使用。对于急性暴发型肝炎及急性肝炎后黄疸持续、有肝内胆汁淤积者或

荒诞持续、伴有高转氨酶和高球胆白血症的病例，可以应用。（2） 器官移植排斥反应：糖皮质激素广泛用于防治器官移植的排斥反应。（3） 风湿热：一般使用大剂量水杨酸类即可奏效。当风湿热及心脏而出现心脏炎时，用糖皮质激素能迅速控制心脏炎的发展。（4） 自身免疫性疾病：糖皮质激素治疗次类疾病只能缓解症状，停药后，症状常易发生，且长期用药，副作用较多，故常需要同时采取综合性治疗措施。 A、 类风湿性关节炎：糖皮质激素一般不作首选或单独使用，仅在其他药物无效时才采用。 B、 系统性红班狼疮：对于轻症患者，应首选阿司匹林，无效时可加用强的松。对于重症者，则应首选糖皮质激素。 C、 、多发性肌炎或皮肌炎：糖皮质激素为首选药，通常用泼尼松。 D、 慢性活动性肝炎：有自身免疫现象的慢性活动性肝炎，应用皮质激素效果显著。 E、 肾病型慢性肾炎：常用泼尼松。 F、 溃疡性肠炎：一般多采用柳氮磺胺吡啶，无效时再用泼尼松。 G、 特发性血小板减少性紫癜：皮质激素为治疗此药的首选药物。 H、 重症肌无力：对严重全身型患者，主张用大剂量突击加小剂量维持的了法的疗法。（5） 变态反应性疾病：糖皮质激素适用于下述疾病的严重病例或经其他药物治疗无效者： A、 支气管哮喘：对严重发作可采用大剂量，症状控制后改用其他止喘药继续治疗。 B、 药物性皮炎：用药原则仍以开始剂量大，以后逐渐减小为好。

请简述维生素A的临床应用和不良反应 正确答案：临床应用：（1） 要用于防治夜盲症、干眼病等维生素A缺乏症。（2） 对感染、烫伤和皮肤病局部应用有一定疗效，亦可用于预防烧伤病人的化脓性感染（3） 治疗婴儿呛奶等等。不良反应：一般剂量无毒性反应，但成人一次服100万IU，儿童一次服30万IU以上可引起急性中毒。每日10万IU连用6个月以上可引起慢性中毒。临床可见因母亲摄入过多而一起孩子维生素A过多的病例。因此，孕妇不要过量服用维生素A。 慢性中毒早期出现疲倦乏力、烦躁或嗜睡，食欲不振、呕吐、腹泻、低热多汗、眼球震颤、复视，以后下列各系统均发生改变。（1） 骨骼系统：转移性骨痛伴有软组织肿胀、压痛而无红热，骨质增生，早期骨化，过度角化，指甲变脆。（2） 神经系统：头痛、颅内压增高、脑脊液压力增高。（3） 皮肤粘膜：皮肤干燥、瘙痒、全身散在丘疹，毛发骨干、脱落。牙龈炎、口角糜烂。（4） 肝脏损害：肝脾重大伴门脉高压和肝硬化，减性磷酸酶增高，肝窦门隙脂肪贮存细胞增多。（5） 钙代谢：持久的负钙平衡、软组织钙化、钙沉淀积于心、肝、肾、肺和动脉，尿钙排泄增多同时伴有高钙血症。（6） 肾损害：多尿、尿急、频及高尿酸血症。（7） 其他：淋巴结肿大，血脂增高，凝血酶原不足，低血红蛋白性贫血，白细胞减少，角膜浑浊等。

简述维生素缺乏的主要原因？

正确答案：①、膳食中含量不足。可因贫困、膳食单调、偏食等使摄入膳食中维生素的量不能满足机体的需求； ②、体内吸收障碍。如肠蠕动加快，吸收面积减少，长期腹泻等使维生素的吸收、储存减少； ③、排出增多。可因授乳、大量出汗、长期大量使用利尿剂等使之排出增多； ④、因药物等作用使维生素在体内加速破坏； ⑤、生理和病理需要量增多； ⑥、食物加工烹调不合理使维生素大量破坏或丢失。 简述使用维生素应注意的问题？

正确答案：①、 使用维生素的指征应明确。只有明确诊断为维生素缺乏症后，方可对症下药，否则不可盲目地投药。如维生素口每天服用超过2000国际单位，时间长达2周以上，则有发生中毒的可能。又如服用复方新诺明抗菌素期间同时服用维生素，有可能引起结晶尿，导致肾脏损害。 ②、 严格掌握剂量和疗程。有些人认为维生素类药物较安全，可增强人体抵抗力，任意使用，这是不可取的。如果成年人在短期内服用维生素A200万～600万国际单位，儿童一次用量超过30万国际单位，均可引起急性中毒。每日服用25万～50万国际单位的维生素A长达数周甚至数年者，也可引起慢性中毒。孕妇服用过量的维生素A，还

可导致胎儿畸形。 ③、 应针对病因积极治疗。大多数维生素缺乏是由于某些疾病所引起的，所以应找出原因，从根本上入手治疗，而不应单纯依赖维生素的补充。 ④、 掌握用药时间，如水溶性维生素B1、B2、C等宜饭后服用，因此类维生素会较快地通过胃肠道，如果空腹服用，则很可能在人体组织未充分吸收利用之前就被排出。此外，脂溶性维生素A、D、E等也应在饭后服用，因饭后胃肠道有较充足的油脂，有利于它们的溶解，促使这类维生素更容易吸收。 ⑤、 应注意维生素与其他药物的相互作用。液体石蜡可减少脂溶性维生素A、D、K、E的吸收并促进它们的排泄。维生素B6口服10～25毫克，可迅速消除左旋多巴的治疗作用。广谱抗生素会抑制肠道细菌而使维生素K的合成减少。有酶促作用的药物，如苯巴比妥。苯妥英钠以及阿司匹林等，可促进叶酸的排泄。维生素C能破坏维生素B12。铁剂伴服维生素C可以增加铁离子的吸收量。维生素C和B1不宜与氨茶碱合用，也不宜与口服避孕药同服，以免降低药效。

阐述维生素A的药理作用及临床应用？

正确答案：①构成感觉细胞内感光物质： ②维持上皮组织结构的完整和健全：VA参与粘多糖合成，促进基底上皮细胞分泌粘蛋白，抑制角化。（干眼病、皮肤干燥、粗糙等） ③诱导细胞组织分化：视黄酸是细胞增殖、分化的调节因子。 ④抑制癌的形成： ⑤增强机体免疫反应和抵抗力：临床主要用于：夜盲症、干眼病。局部用于感染、烫伤、皮肤病。与VE合用治疗口腔癌。治疗婴儿呛奶。用于控制甲亢症状，预防肾结石，治疗贫血、神经退行性变性。

简述药物滥用的危害 正确答案：（1）对个人的危害 A、 药物滥用者身心健康遭受摧残； B、 药物滥用过量，常致中毒死亡； C、 降低身体免疫力，引发各种感染；（2）对社会的危害 A、药物滥用破环家庭正常生活 B、药物滥用促发犯罪行为 C、药物滥用耗竭社会经济、阻碍社会发展 简述糖尿病的分类 正确答案：根据1980世界卫生组织糖尿病分类主要分为：（1） 胰岛素依赖性糖尿病（IDDMⅠ型）：胰岛B细胞自身免疫性破坏，胰岛素绝对缺乏，发病突然年龄多在30岁以下，常见酮症发生，依赖胰岛素的治疗。（2） 非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDMⅡ型）：胰岛素分泌缺陷伴有胰岛素抵抗，患者发病缓慢，年龄多在30岁以上，临床症状不明显，少见酮症发生，约有20%—30%病人需要胰岛素治疗，应控制饮食、体育治疗和口服降血糖药物。（3） 其他类型糖尿病，包括各种原因引起的继发性糖尿病。 什么是联合用药？意义是什么？ 正确答案：联合用药是同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。联合用药的意义在于： ①提高药物的疗效。 ②减少药物的副作用。 ③延缓机体耐受性或病原体耐药的产生，可延长疗程，从而提高药物的效果。 胆碱酯酶复能药常见的不良反应防治？

正确答案：剂量过大或注射过速可引起视力模糊、复视、眩晕、乏力、心动过缓，严重者可发生阵挛性抽搐，甚至引起呼吸衰竭。急救时应与阿托品合用。局部刺激作用较强，溢出皮下可引起剧痛。在碱性液中易分解，且水解产物中含有氰化物，忌与碱性药物配伍。对碘过敏者及氨基甲酯类农药中毒者禁用。 简述色甘酸钠药理作用？ 正确答案：①抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶，致使细胞内环磷腺苷（C AMP）的浓度增加，阻止钙离子转运进入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞膜，阻止过敏介质的释放； ②直接抑制引起支气管痉挛的某些反射； ③抑制嗜酸性粒细胞等炎症细胞的激活，降低支气管的高反应性，从而保护由不同刺激诱发的气道痉挛性收缩。 第一代抗组胺药药理作用？

正确答案：①抑制血管渗出和减少组织水肿。 ②抑制平滑肌收缩，从而拮抗组胺引起的支气管、胃肠道等平滑肌收缩，以及毛细血管扩张和通透性增加。此外还有抗胆碱、止痛、麻醉作用。它们的抗组胺作用基本相似，唯作用强度与长短有别。晚近一批新的H1受体阻断药不断涌现。这些药物多数具有高效与长效的特点，多数药物无明显的镇静和抗胆碱作用。 高脂蛋白血症治疗中需要合并用药的指征有哪些？药物合用的方式有哪几种？ 正确答案：高脂蛋白血症治疗中需要合并用药的指征有：（1） 使用胆汁酸结合树脂治疗高胆固醇血症过程中，极低密度脂蛋白（VLDL）显著升高（2） 密度脂蛋白（LDL）和低密度脂蛋白（VLDL）同时升高（3） 用一种药物治疗不能使密度脂蛋白（LDL）和低密度脂蛋白（VLDL）降至正常（4） 脂蛋白A（LP（A））升高和其他高脂血症同时存在时药物的合用方式有以下几种：（1） 吉非贝齐合并胆汁酸结合树脂（2） HMG-COA还原酶抑制剂合并胆汁结合树脂（3） 烟酸合并胆汁酸结合树脂（4） 烟酸合并还原酶抑制剂（5） 树脂、烟酸和还原酶抑制剂三者合并 钙通道阻滞药的主要药理作用。

正确答案：1）平滑肌作用：大多数平滑肌依靠钙内流维持正常的静息张力和收缩反应。钙通道阻滞药对细支气管平滑肌、胃肠道平滑肌和子宫平滑肌也有显著的松弛作用。钙通道阻滞药引起血压降低，尤其是硝苯地平。降低外周血管阻力是钙通道阻滞药治疗劳累型心绞痛的机制之一。钙通道阻滞药对血管有选择型作用。（2）心肌作用：心肌主要依靠钙内流维持正常功能。窦房结搏动的生成和房室结的传导均可被所以的钙通道阻滞药减弱或阻断。所以心肌细胞的兴奋收缩偶联需钙内流，故钙通道阻滞药对心肌收缩力有剂量依赖性减弱作用。心输出量也可被减少。对心脏的这些机械作用室钙通道阻滞药减少心肌耗痒量而治疗心绞痛的另一机制。（3）血液动力学作用（4）治疗心绞痛的机制：钙通道阻滞药降低心肌收缩力，减少心肌耗氧量。动脉平滑肌钙内流被抑制，小动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压和心室内压降低。有的钙通道阻滞药如维拉帕米还有非特异性抗肾上腺素能作用，也可引起外周血管扩张。上述作用的结果，使左心室壁张力降低，并因此减少心肌耗氧量。维拉帕米、地尔硫卓、苄普地尔因减慢心率而进一步降低心肌耗氧量。钙通道阻滞药还可缓解和预防病灶冠脉痉挛，为其治疗变异性心绞痛的主要机制。在治疗心绞痛选择钙通道阻滞药时还应考虑不同药物的心血管效应的差异。

什么叫心绞痛？心绞痛的治疗原则是什么？并简述各种类型心绞痛的治疗药物的选择。 正确答案：心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血、缺氧引起的临床综合征，因心肌冠状动脉供氧和耗氧平衡失调引起，可经增加供氧或降低氧耗而得到纠正。心绞痛的治疗原则：（1）除引起冠状动脉硬化的诱发因素，如吸烟、高脂血症、高血压。（2）药物应用的目的是降低心肌耗氧和增加缺血心肌的冠脉血流量，以恢复供氧和耗氧的平衡。类型心绞痛的治疗药物的选择：（1）稳定性心绞痛的治疗 ：酯类、钙通道阻滞剂、B阻滞剂可推迟心绞痛发作，运动时的ST低平获得改善，二项乘积维持低值。虽然对运动耐受能力提高，但心绞痛的阈值（引起症状的二项乘积值）不变。 慢性稳定性心绞痛的维持治疗可选长效酯、钙通道阻滞药和B受体阻滞药，最佳选药须根据病人对药物的反应性而定。（2）血管痉挛性心绞痛的治疗：酯和钙通道阻滞药比B阻滞药能更有效缓解和消除变异性心绞痛者的心肌缺血性发作。酯合并钙通道阻滞药可使约70%的病人完全消除心绞痛的发作。另20%的病人发作频率可被减少。防止冠脉痉挛使这些药物治疗的药理学接触。目前所用的钙通道阻滞药疗效相同，选药的依据使病人个体的反应性。（3）不稳定性心绞痛的治疗： 再静息时反复发作心肌缺血的不稳定性心绞痛病人中，常因动脉粥样硬化斑块的断离和血小板凝聚而发生病变冠脉复发性血栓栓塞。阿司匹林可减少这类病人的心脏意外。大多数病人可静脉注射肝素。除了阿司匹林和肝素治疗外，也可用甘油和B阻滞药做抗缺血治疗，顽固性病人应加用钙通道阻滞药。

请简述抗心绞痛药物可以怎样合并应用，及其原因。

正确答案：酯类和B阻滞剂：这种合用治疗典型劳累性心绞痛会很有效，相加作用主要来自相互阻断对心肌耗氧量的不良作用。B阻滞剂取消酯引起的反射性心动过速和心肌收缩力增强。酯通过扩大静脉容积而减弱B阻滞剂引起的左心室舒张末期容积增加。酯还可减弱因阻断B肾上腺素能受体而引起的冠状血管阻力增高。但应注意的时酯类和B阻滞剂合用时，剂量应减小，尤其是开始剂量，以防体位性低血压。B阻滞剂停药时应逐步减量 ，突然停药可能诱发心肌梗死。钙通道阻滞药和B阻滞剂：如心绞痛不能因酯和一种B阻滞剂控制，加钙通道阻滞药有时可以有用，特别是有冠脉痉挛时。如果病人已经在用最大剂量的维拉帕米或地尔硫卓，难以证明B阻滞剂的任何相加作用，而且，过度的心动过缓、心脏阻滞、心力衰竭可能发生。但若是用二氢吡啶治疗，例如硝苯地平，或是用酯治疗，则有显著的反射性心动过速，从而这些制剂的效应。在这些情况下，加用B阻滞剂可减慢心率，降低血压，可能时有益的。钙通道阻滞药和酯：对严重的劳累型或血管痉挛性心绞痛，一种酯和一种钙通道阻滞药合用比单用其中任何一种有更耗治疗效应。因酯主要降低前负荷，而钙通道阻滞药主要降低后负荷，两者对心肌耗氧量的于伴有心力衰竭、病窦综合症、房室传导阻滞的劳累型心绞痛，但可能有过度心动过速。酯和钙通道阻滞药及B阻滞剂合用不使用这种情况。钙通道阻滞药、B阻滞剂和酯：二氢吡啶类和酯类可扩张心外膜冠状血管，二氢吡啶类降低后负荷，酯类降低前负荷，B阻滞剂减慢心率和减弱心肌收缩力，因此它们的合用无论是理论上，还是临床实践证明，都表明有显著的有益作用。因此对于使用两种不同类别的抗心绞痛药物合并治疗而仍不能控制的劳累型心绞痛，可使用者三类抗心绞痛药物而可能有效。当然这种合用引起的不良反应会显著增加。在这种合用中，只有二氢吡啶类适合和B阻滞剂合用，而维拉帕米和地尔硫卓不适合。

请论述抗心律失常药物的分类、各类的作用机制、代表药，及各类药主要的临床应用。 正确答案：抗心律失常药物通过直接或间接方式，影响心肌细胞膜离子通道，或抑制异位起搏点自律性，或改善冲动传导，进而发挥抗心律失常作用。可根据它们对心肌细胞电生理学影响的主要特征，主要分为四大类：一类．钠通道阻滞药：对心肌细胞膜钠通道的阻滞作用为本类药的共同特征，依不同药物对钠通道作用的强度和影响复极过程的差异，又分3类： IA类：机制：明显抑制心肌细胞膜NA+ 通透性，降低动作电位0相上升速率，不同程度地抑制心肌细胞膜K+、CA2+通透性，呈现膜稳定作用；延缓心肌复极，延长动作电位时程（APD）。 代表药：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺等。 临床应用：用于治疗室上性及室性心律失常。 IB类：机制：轻度抑制心肌细胞膜NA+ 通透性，轻度降低电位0相上升速率，并缩短复极时间；抑制动作电位4相NA+内流，降低自律性，亦程膜稳定作用。 代表药：利多卡因、苯妥英钠等。 临床应用：适用于治疗室性心律失常。 IC类：机制：明显阻滞心肌细胞膜NA+ 通透性，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，较强地抑制传导速度；对复极过程影响较弱，仅轻度延长APD。 代表药：普罗帕酮、氟卡尼等。 临床应用：适用于治疗室上性及室性心律失常。二类．Β受体阻断药：机制：抑制肾上腺素能神经对心肌B受体的激动效应；阻滞心肌细胞膜钠通道的作用。代表药：普萘洛尔、醋丁洛尔等。临床应用：适用于治疗室上性和室性心律失常。三类．复极抑制药：机制：抑制动作电位3相钾离子外流，延长复极过程，明显延长心肌APD和ERP，而不影响传导速度。代表药：胺碘酮、索他洛尔。临床应用：适用于治疗室上性心律失常。四类.钙通道阻滞药机制：阻滞心肌CA2+通道，抑制CA2+内流，能降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室传导，延长房室结细胞膜钙通道恢复的时间，延长房室结不应期。代表药：维拉帕米、地尔硫卓。临床应用：适用于室上性心律失常。

请论述抗钠通道阻滞药心律失常药物的分类、各类的作用机制、代表药，及各类药主要的临

床应用。 正确答案：钠通道阻滞药对心肌细胞膜钠通道的阻滞作用为本类药的共同特征，依不同药物对钠通道作用的强度和影响复极过程的差异，又分3类： IA类：（1）机制：明显抑制心肌细胞膜NA+ 通透性，降低动作电位0相上升速率，不同程度地抑制心肌细胞膜K+、CA2+通透性，呈现膜稳定作用；延缓心肌复极，延长动作电位时程（APD）。（2）代表药：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺等。 （3）临床应用：用于治疗室上性及室性心律失常。 IB类：（1）机制：轻度抑制心肌细胞膜NA+ 通透性，轻度降低电位0相上升速率，并缩短复极时间；抑制动作电位4相NA+内流，降低自律性，亦程膜稳定作用。（2）代表药：利多卡因、苯妥英钠等。 （3）临床应用：适用于治疗室性心律失常。 IC类：（1）机制：明显阻滞心肌细胞膜NA+ 通透性，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，较强地抑制传导速度；对复极过程影响较弱，仅轻度延长APD。（2）代表药：普罗帕酮、氟卡尼等。（3）临床应用：适用于治疗室上性及室性心律失常。

抗心律失常药临床应用原则，及几种常见心律失常的首选药。

正确答案：临床应用原则：不同类型的抗心律失常药其临床适应症各不相同，又易引发不同类型的不良反应，甚至产生致心律失常作用。因此这是一类临床安全范围较窄的药物，其合理应用应注意以下原则： 1) 认识并消除各种心律失常的促发因素 2) 明确诊断，按临床适应症合理选药 3) 掌握患者情况，实施个体化治疗方案 4) 注意用药禁忌，减少危险因素几种常见心律失常的首选药：室上性心律失常： 1) 心动过速：普萘洛尔 2) 阵发性房性心动过速：维拉帕米 3) 心房颤动：奎尼丁室性心律失常：（1） 早搏：利多卡因（2） 心动过速：利多卡因洋地黄中毒性心律失常：（室上性、室性心律失常）：苯妥英钠 请简述普萘洛尔作为抗心律失常药物的药理作用、临床应用和不良反应。

正确答案：药理作用：本品系肾上腺素B受体阻断药的代表药，能有效抑制肾上腺素能B受体激活所中介的心脏生理反应如运动时心率加速、心脏收缩力增强及房室传导加速等。通过抑制心肌细胞NA+内流，降低心肌自律性，延缓心内传导，并延长房室结不应气。本品对B 受体的阻断作用和对心肌细胞膜的直接抑制作用是其抗心律失常的药理基础。临床应用：主要用于室上性心律失常。对与交感神经兴奋性过高有关的窦性心动过速、甲状腺机能亢进所致心律失常，治疗效果良好。心肌梗死患者应用本品，可减少心律失常的发生，缩小心肌梗死范围，从而降低患者死亡率。不良反应： 可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、并可能诱发心力衰竭和哮喘。本品长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响、故高脂血症、糖尿病患者应慎用。

什么叫心律失常？心律失常有哪些分类？几种常见心律失常的首选药是什么？

正确答案：心律失常：心脏正常的泵血功能有赖于心脏节律性舒缩活动，心脏舒缩活动节律和频率的异常改变称心律失常。心律失常的分类：缓慢型心率失常：包括窦性心动过缓、房室传导阻滞等快速型心率失常：包括窦性心动过速、房性前期收缩、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、室上性阵发性心动过速、室性气前收缩、室性心动过速及心室颤动等。常见心律失常的首选药：室上性心律失常：心动过速：普萘洛尔阵发性房性心动过速：维拉帕米心房颤动：奎尼丁室性心律失常：早搏：利多卡因心动过速：利多卡因洋地黄中毒性心律失常：（室上性、室性心律失常）：苯妥英钠 药物对胎儿危害的分类标准?

正确答案：药物对胎儿危害的分类标准：将药物分为A、B、C、D、X五类。 A类：动物实验显示对胎仔有危害，但临床研究未能证实，或动物实验未发现有致畸作用，但无临床验证资料。多种临床常用药属此类，例如红霉素、磺胺类、地高辛、氯苯那敏等。 C类：仅在动物实验证实对胎仔有致畸作用，但在人类缺乏研究资料证实。如硫酸庆大霉素、氯霉素、盐酸异丙嗪等。 D类：临床有一定资料表明对胎儿有危害，但治疗孕妇疾病的疗效肯定，

又无替代之药物，其效益明显超过其危害，再考虑应用，如抗惊厥药苯妥英钠，以及链霉素等。 X类：证实对胎儿有危害，为妊娠期禁用的药物。 新生儿对药物反应的特点?

正确答案：新生儿对药物反应的特点有如下几点： ①脏器功能发育不全，酶系统发育尚未成熟，药物代谢及排泄速度慢。 ②随出生体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢及排泄速度变化不大。 ③病儿之间个体差异大。 ④在病理状况下，各功能均减弱。 新生儿药物监测的重要性及常用药物

正确答案：①日龄、胎龄、病理等因素使不同的药物代谢有较大差异，即使严格按公斤体重计算剂量投药，血浆中药物浓度可能相差很大。而新生儿时期个体差别较任何年龄组均大。 ②多数常用药物如抗生素、抗惊厥药等不能只根据治疗反应来确定用药。 ③药物安全及中度范围较窄。不良反应发生率较儿童及成年人高2～3倍。 老年人运用心血管系统药物的注意事项

正确答案：老年高血压治疗药首选应是Β-受体阻断药阿替洛尔（ATENOLOL）、拉贝洛尔（LABETALOL）及钙拮抗药硝苯地平（NIFEDIPINE）。它们的降压效果好且安全，中枢性降压药可乐定（CLONIDINE）、甲基多巴（METHYLDOPA）因不良反应严重而老年高血压患者应慎用，老年高血压患者宜采用Β-受体阻断药与噻嗪类利尿药合并适用，必要时还可合并血管平滑肌舒张药肼屈嗪（HYDRALAZINRE）用于单用利尿药不能控制的高血压，还可减轻血管平滑肌舒张药引起的反射性交感神经心率加速。由于老年人肾功能减退，滤过减少，肾消除率降低而对强心苷非常敏感易产生中毒，发生率是年轻人的1～1.5倍，若较多地伍用利尿药，则失钾增多更加剧强心苷的心脏毒性，故老年人应根据肌酐清除率来调整地高辛（DIGOXIN）的用量，如肌酐清除率为8～25ML/MIN时，每日隔日1次的用地高辛用量为0.125MG为宜。

抗精神病药吩噻嗪类锥体外系反应四种临床表现？

正确答案：①震颤麻痹；多见于老年患者。 ②静坐不能；常见于用药早期，表现为坐立不安、无目的运动不停。心烦意乱，易误诊为病情加重。 ③急性肌张力障碍；多见于青少年，起病急，累及头颈、背、口、舌、眼部肌肉，因肌痉挛而有吞咽困难、斜颈，怪相等，易误诊。 ④迟发性运动障碍；表现为口-舌-咀嚼不自主的刻板动作，四肢也可有舞蹈动作，多见于用药2年以上患者，但也偶有用药几个月即出现的。 抗抑郁症药的不良反应？

正确答案：①外周抗胆碱反应：口干、便秘、视力模糊等常见，可在用药过程中逐渐消失。严重者可能发生急性青光眼、肠麻痹、尿潴留等，必须立即停药处理，必要时注射新斯的明。前列腺肥大，青光眼患者禁用。 ②心血管反应：可见心率加快，直立性低血压，心脏病患者禁用或慎用。 ③精神异常反应：老年人或用药过量可出现谵妄、恐怖症发作。双相型抑郁症患者用之，偶促使躁狂发作，故本品只适用于单相型抑郁症的治疗。 在应用抗胆碱醋酶药治疗重症肌无力时，如何判别胆碱能危象和症状加重?

\"正确答案：抗胆碱醋酶药过量所致的胆碱能危象，如何鉴别胆碱能危象与本病的肌无力是重症肌无力患者突然死亡的重要原因。因此，发现和鉴别胆碱能危象至关重要。鉴别诊断的办法，大小。一般认为，如瞳孔大于3MM则药物用量未超过最高限量，一是观察M一样作用的发胆碱能危象的可能性小;二是分析肌无力的发生和用药时间的关系。用药I !,即发生肌无力，次给药又无明显改善，则多属胆碱能危象;三是作依酚氯铁试验。此药是作用时间极短的抗胆碱醋酶药，选择性强，静注2 MG，作用只维持5一15MO静注后如果患者症状改善，则为肌无力症状加重;如症状无明显改变甚至加重，则为胆碱能危象。\" 试述左旋多巴的不良反应

正确答案：常见的不良反应有： （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻相当常见，长

期用药后可发生溃疡病，甚至引起出血、穿孔。饭后服药、缓慢增量均可减轻此类反应。伍用外周多巴脱梭酶抑制剂可以减少左旋多巴用量，也能减轻此类反应。 （2）心血管反应：初用时约有30 %患者会发生体位性低血压，其机制包括外周DA 的扩张血管作用，也可能有脑内NE受体兴奋而致的中枢降压作用。患者可有眩晕，甚至发生昏厥。外周大量DA还可能导致心动过速或其他心律失常。伍用外周多巴脱竣酶抑制剂可以减轻心血管反应。（3） 不自主的异常动作： 如咬牙、吐舌、点头、怪相及舞蹈样动作等，发生率约40 %一80 %，多在长期用药后出现，也有只用药3一12个月即出现。此类现象说明纹状体内过多或对DA反应敏化，必须减量。 （4） 开关现象( ON-OFF PHENOMENON)：患者突然由多动不安(开)转为全身强直不动（关），二者交替出现，有时一日之内可出现数个周期的开关现象。此种不良反应多发生在长期用药后，用药两年以上者约有40%左右见此种现象。 （5） 精神活动障碍：长期服用有10%一15%出现精神错乱，表现为激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想等症状。其机制可能系DA兴奋中脑一边缘系统DA通路所致。据此有人主张应用能选择性阻断中脑一边缘系统DA受体的氯氮平(CLOZAPINE)对左旋多巴引起的精神障碍有效。 （6） 其他：长期应用可有性活动增强，可能是DA兴奋下丘脑一垂体DA通路的结果。偶见惊厥，癫痛病人尤应注意。可引起扩瞳及眼压增高，青光眼患者慎用或禁用。 合理用药着眼于用药的安全、有效、经济主要包括哪几层含义？

正确答案：①选用药物的药理作用能针对疾病的病因和病理生理改变。 ②明确遗传多态性与药物反应多态性的关系，对药物产生的特异反应有应对措施。 ③设计的给药途径和方法能使药物在病变部位达到有效治疗浓度并维持一定时间。 ④治疗副作用小，即使有不良反应也容易控制或纠正。

向病人提供用药指导的内容？

正确答案：①药物的疗效：为什么需要采用此药治疗；哪些症状会消失或改善哪些不会；估计何时起效；如果不服药或不正确地服药将出现什么情况。 ②药物不良反应：帮助病人适当了解药物的作用与不良反应，预防或避免不必要的困扰与危险。告知病人可能出现哪些（最重要的）不良反应；怎样识别这些药物不良反应；药物不良反应会持续多久；有多严重；采取什么措施。对于多疑者，可能还需要强调不良反应的发生是一个统计学概率事件，是整个人群的反应，对于个人来说不一定发生，提醒的目的是万一发生时可采取相应措施，例如停药或者就医。 ③药物使用：怎样服用此药；何时服用此药；连续服用多久；怎样贮存此药；剩余的药品如何处理。忘记按时服药是常见的事，可以提示病人利用闹钟、电脑、移动电话等的提醒功能，或者推荐缓释剂型。 ④告诫病儿：何时不应服用此药；不要超过的最大剂量；为何必须全程服药。 ⑤关于复诊：何时复诊；哪些情况下不必复诊；哪些情况下要提前复诊；下次复诊时要了解什么信息。 ⑥确认沟通效果：询问病人对上述各项都明白了了吗？让病人复述最重要的信息；问病人是否还有其它问题。 阐述一下药物相互作用按严重程度分类情况？

正确答案：①轻度药物相互作用造成的影响临床意义不大，无需改变治疗方案。如对乙酰氨基酚能减弱呋塞米的利尿作用，但并不会显著影响临床疗效，也无需改变剂量。 ②中度药物相互作用虽会造成确切的不良后果，但临床上仍可在密切观察下使用。 ③重度药物相互作用会造成严重的毒性反应，需要改变剂量、药物和给药方案。 阐述一下阿片类药物中毒后的治疗原则？

正确答案：①排除毒物一般可选用1：2000～5000的高锰酸钾溶液或0.9％氯化钠注射液洗胃，将胃内药物尽量完全吸出；或应用上述洗胃液体洗肠。 ②应用利尿剂一般用20％甘露醇注射液滴注，3～4H后可重复使用。但须注意水、电解质平衡，丧失的水钠，钾等电解质，应及时补充。 ③对症治疗对巴比妥类中毒的昏迷患者可采用中枢兴奋药治疗；患者出现皮疹时，可用抗组胺药物；若发生剥脱性皮炎，可用氢化可的松、地塞米松等治疗。

向病人提供的用药指导的基本内容包括什么？ 正确答案：①解释药物的疗效②帮助病人适当了解药物的不良反应③告知药物的服用、贮存方法④告知病人如何安全用药⑤提醒病人复诊⑥确认沟通效果。 如何指导哮喘病人正确使用粉雾剂？

正确答案：使用应先漱口，若有活动式假牙应取下，避免口腔内异物吸入气道。用力揿压按钮，将胶囊嘴对准口腔，闭口咬紧，快速吸气，再屏气几秒钟，可反复几次，以保证药物吸入完全。

一级动力学过程的特点是什么？

正确答案：A．消除半衰期与剂量无关； B. 一次给药的血药浓度—时间曲线下面积与剂量成正比； C. 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。 色谱法测定TDM的特点是什么？

正确答案：色谱法的共同特点是分离度好，灵敏度高，专属性强，可以同时测定几种药物；缺点是样品处理较为复杂，耗时较长，当临床急需结果时不适用。 什么是治疗药物监测 （TDM）？ 哪些情况实用于治疗药物监测？

正确答案：A．治疗指数窄，毒副反应大的药物； B. 个体间血药浓度变化较大的药物；C.具有非线形动力学特征的药物； D. 肝肾功能不良的病人使用主要经肝肾代谢、排泄的药物； E.长期使用可能蓄积的药物；F.中毒症状与剂量不足的症状类似的药物；G.合并用药产生相互作用而影响疗效的药物；H.常规剂量下出现毒性反应的药物或诊断处理的药物中毒。 计算题：某药要求平均稳态血药浓度为40 ug/ml，F为0.375，CL为87.5 ml/h，设τ = 6 h，问剂量为多少？

正确答案：D = Css ? CL ? τ/F = 40 ′ 87.5 ′ 6/0.375 = 56 mg

\"给体重50kg的病人静注某药物（t 1/8 =6h,V d =0.2L/kg）,为达治疗浓度20～60 ug/ml，问应如何给药？ \"

正确答案：解：ΤMAX =1.44?T 1/2 ?LN[(CSS) MAX /(CSS) MIN] =1.44 × 6 × LN(60/20) =9.49(H) D MAX =V D [(CSS) MAX －(CSS) MIN ] =0.2 × 50(60－20) =400(MG) 令Τ= 8H 则D=42.15 ×8=337.2MG 简述病例对照研究的优缺点？

正确答案：优点是样本需要量少，耗时间短，适合罕见及长潜伏期不良反应研究：可同时对多个可疑药物进行调整研究，费用低，易组织实施。缺点：不能计算不良反应发生率如相对危险度，易发生回忆偏倚、选择偏倚、影响资料的准确性。 识别药物不良反应时还应注意那些事项？

正确答案：应注意①患者原有基础疾病引起的可能性； ②其他疗法（如放射治疗、介入治疗、手术治疗、物理治疗等）引起的可能性； ③安慰剂效应（心理因素）的可能性； ④单个药物引起还是药物-药物、药物-食物相互作用引起的可能性。 简述药物不良反应监测方法中自发程报的优缺点？

正确答案：优点是：监测范围广，参与人员多；不受时间、空间；是不良反应的主要信息源。缺点是：最大的缺陷是漏报；不能计算不良反应的发生率；报告的随意性易导致资料偏差，如：过度归因与低归因。 简述过敏性休克的抢救？

正确答案：过敏性休克抢救：当发生过敏性休克时，应立即停止使用此药，并分秒必争地抢救，以免延误救治时机。因此，在使用易引起过敏性休克的药物时，应注意做好急救准备。对大多数过敏性休克，最常用的急救药物是肾上腺素，还可以加用糖皮质激素，并给予保持气道通畅、吸氧等措施。

简述皮肤粘膜等过敏反应的救治？

正确答案：皮肤粘膜等过敏反应救治：可口服氯苯那敏、布克力嗪、异丙嗪、苯海拉明等抗过敏药物，还可视病情需要使用糖皮质激素、皮肤局部治疗等。如继发感染，可给予抗菌药物治疗。在使用抗感染药物时，药考虑到患者可能处于高敏状态，原发反应可能就是由于抗生素引起或发生交叉过敏反应，应注意选择患者不会过敏的药物谨慎试用，并密切观察；用药物种类不宜过多，亦不要随便增加或调换药物，以免出现新的反应导致并且恶化。 以西柚汁为例，简述食物—药物相互作用？

正确答案：西柚汁是近年来研究较多的食物—药物相互作用的例子。它仅对肠道CYP3A4有抑制作用，而对肝脏CYP3A4无影响，在肠壁被大量代谢的药物与西柚汁同服，其生物利用度可明显增加。如沙奎那韦与西柚汁合用时，AUC可增大50%-200%。类似的药物还包括β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、苯二氮卓类等。西柚汁对P—糖蛋白介导的肠细胞转运过程也有抑制作用。

哪些患者是易发生药物相互作用的高危人群？

正确答案：①患各种慢性疾病的老年人；②需长期应用药物维持治疗的病人；③多脏器功能障碍者；④接受多个医疗单位或多名医师治疗的病人。 简述减轻药物相互作用的临床对策？ 正确答案：①对每一位门诊或入院患者均详细记录用药史，包括中药、非处方药、诊断用药。 ②掌握重要的药物相互作用的发生机理，有助于设计安全有效的多药治疗方案。 ③可借助计算化的药物相互作用警示系统对患者的药物治疗方案进行检查。 ④在保证疗效的情况下，尽量减少合用药物数量，尽量选择药物相互作用可能性小的药物。 ⑤对发生药物相互作用的高风险人群和使用治疗窗窄小药物的患者提高警惕。 ⑥多数药物相互作用通常只需对给药时间、剂量稍作调整即可解决。 简述影响药物吸收的相互作用。

正确答案：①胃肠道PH值的影响；②胃肠运动的影响；③结合与吸附的影响；④对消化道的毒性作用；⑤肠道菌群的改变。 遗传药理学研究的主要范围是什么？ 正确答案：遗传药理学研究的主要范围包括：①以对药物的敏感性增高或降低为特征的异常反应及引起这些反应异常的遗传机制。②遗传变异对药代动力学和药效学的影响。③对药物有或无遗传性异常反应的预测方法。④药物代谢酶多态性、转运载体多态性和受体多态性。⑤药物对基因的影响，包括致癌致畸作用的遗传学基础。⑥遗传病的药物和基因治疗。 简述疾病对药动学的影响

正确答案：1）疾病对药物吸收的影响 ① 消化道疾病：主要通过改变胃排空时间、改变肠蠕动、改变胃肠道分泌功能等环节影响药物的吸收。 ② 肝脏病变时也可影响消化道吸收功能。如门脉高压症伴有小肠粘膜水肿或结肠异常，可减速慢药物在肠道的吸收率。 ③ 肾功能衰竭者常伴有恶心、呕吐、腹泻和胃肠壁水肿等功能紊乱，均可影响药物吸收。 ④ 循环衰竭：心力衰竭时常可使胃肠道血流量减少而减少药物的吸收。（2）对药物分布的影响 ①疾病改变血浆蛋白含量与结合率 ②疾病改变血液PH值 ③心肾功能衰竭改变药物分（3）对药物生物转化的影响 ①肝脏疾病的影响，肝病时影响药物生物转化因素很多，如肝药酶数量及活力的改变、肝血流量、肝细胞对药物的摄取和排泄、有效肝细胞的总数等，其中以肝药酶和肝血流量变化的影响较明显。 ②肾脏疾病的影响，肾功能不全时，因体内氧化代谢代偿性加速，使一些药物还原、水解和乙酰化能力降低，导致转化障碍。 ③肺部疾病的影响，各种呼吸系统疾病可促使泼尼松龙的肝代谢，使半衰期缩短；慢性哮喘加快甲苯磺丁脲的代谢，急性肺水肿伴有严重呼吸功能不全病人，因减少肝内供血将减慢茶碱在肝内代射，延长半衰期。 ④心力衰竭的影响，病人心力衰竭可影响肝肾功血流量而使一些药物如利多

卡因的清除率减少50%，使其本身的活性代射物的半衰期延长。 ⑤ 甲状腺疾病的影响，甲状腺功能亢进时，一般代谢加速；而功能低下时，药物代谢减慢。（4）对药物排泄的影响 ①肾脏疾病的影响：肾小球滤过率改变，增加时可使主要经肾小球滤过的药物血浓度增加；肾小管分泌功能改变时，可影响药物的分泌排泄，尤其在肾病引起酸中毒时，体内积聚的内源性有机酸酸可与酸性药特竞争排泌，使后者排泄减少； ②肝肾疾病对胆汁排泄的影响，肝脏疾病或胆道梗阻时，将阻碍药物经胆汁排泄，影响胆道疾病的治疗，或致全身性毒副作用。

肾脏疾病时如何进行给药调整（包括计算）？

正确答案：主要是改变给药间隔时间或维持量，对负荷量一般不作调整。给药调整的计算： 请比较老年人和小儿用药的差异？

正确答案：相同点：两者器官功能不全，其中小儿神经系统、胃肠功能、肝肾功能和内分泌系统发育不全，调节水盐代谢功能差；脂肪少，药物分布受影响；血浆蛋白少，药物结合低，血中游离药物浓度增加，因此药动学和药效学特征与成人有显著差异；用药时剂量和药物选择都尽可能考虑安全性。而老年人由于生化功能改变：如神经结构与功能改变；大脑重量减轻，心血管系统改变，胃肠、肝、肾功能减弱，因此两者用药范围缩小，都必须考虑药物蓄积引起的毒性。不同点：小儿用药剂量小；且对于能透过血脑屏障德药物药特别注意 老年人用药剂量相对没有小儿考虑更多，但老年人一般伴有多种器官疾病，所以老年人的合并用药比小儿考虑更多。

产科用药有哪几种 各举一例。

正确答案：①β2受体激动剂：利托君 ②非选择性环氧 ③甘油 孕妇运用阿片类镇痛药注意事项？

正确答案：以吗啡为代表的阿片类镇痛药都能通过胎盘，多属C类。当孕妇长期应用吗啡成瘾其新生儿亦可出现戒断症状，临床尚未发现对胎儿有致畸作用。目前哌替啶用于分娩镇痛较为广泛，但应用不当可致新生儿呼吸抑制。哌替啶对新生儿的影响与产妇用药量及用药至胎儿娩出的时间间隔有关。产妇肌注或静注哌替啶后1小时内分娩者，对新生儿并无明显抑制，若用药后2～3小时内分娩者，其新生儿最容易出现呼吸抑制。 孕妇运用抗癫痫的注意事项？

正确答案：妊娠期间癫痫发作对母亲和后代都是危险的。癫痫发作可致死产、小头畸形（MICROCEPHALY）、智力迟钝等。一般人为妊娠期间癫痫发作需适当治疗。然而，应用的几乎所有抗癫痫药，包括卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮和并丙戊酸都可致先天性畸形。卡马西平属C类，其余均属D类。抗癫痫药的选择应该使癫痫发作得到最适控制，并适当补充叶酸。对于癫痫大发作，现认为卡马西平和苯二氮卓类是首选药。使用卡马西平增加神经缺陷的危险性约1％，神经管缺陷可在妊娠期第18周期间通过测定子宫内甲胎蛋白及胎儿超声发现。妊娠期间苯妥英钠可出现一系列畸形。对于癫痫小发作，认为以乙琥胺为代表的丁二酰亚胺类是妊娠最初三个月的首选药。 精神证临床表现？

正确答案：①联想障碍：表现为联想散漫无序，缺乏目的性、连贯性，严重者可句与句甚至词与词之间无任何逻辑联系，呈破裂性思维；或将具体事物与抽象概念完全等同起来或自创新词，即为病理性象征性思维；或终日 沉溺于内向思维。 ②妄想：很常见，早期可有妄想知觉、妄想心境等原发性妄想体验。妄想内容自相矛盾、荒谬离奇、缺乏系统性，对象泛化，甚至出现毫无联系的多个妄想，常见有被害、夸大和妒忌妄想等。 ③情感障碍：多数为情感淡漠；或对客观刺激内心体验做出不相称或截然相反的情绪反应，即情感不协调或情感倒错。 ④听幻觉：较常见，其中以较持续的人语声尤其有诊断价值。如有固定地反复多次出现评论或争论性幻听，或命令性幻听及思维化声，则具有特征性诊断意义。 ⑤行为障碍：

可表现为行为怪异、愚蠢幼稚，也可表现为紧张症候群，如刻板、模仿动作、违拗、作态，甚至木僵或突然兴奋冲动。 ⑥意志减退：较发病前显得明显孤僻、懒散，常闭门不出‘社交退缩。 ⑦被动体验：如思维被控制或被洞悉感，思维被播散或被插入或被夺，甚至突然中断，常具诊断价值。 精神症的作用机制？ 正确答案：所有的抗精神病药物均有阻滞中枢神经系统多巴胺受体的功能，这是抗精神病药物治疗作用的基础。通过阻断多巴胺受体，使患者的幻觉、妄想、思维散漫和行为障碍等所谓的阳性症状得到缓解。另外，由于这类药物阻断了黑质－纹状体系统的多巴胺通路，因此，在使用过程中，可导致药物性震颤麻痹综合征。而利培酮除多巴胺阻断功能外，还有强烈的中枢抗5-羟色胺的作用，因而对思维贫乏、情感冷漠、意志减退等阴性症状也有较好的疗效。

类风湿性关节炎常用药物治疗方案？

正确答案：①金字塔方案：对RA初发病人首先使用阿斯匹林或其他NSAIDS，如不凑效，再加用慢性作用抗风湿药，以控制病情进展。 ②下台阶方案：对病情较重的RA患者，一开始就使用小剂量泼尼松，同时联合应用NSAIDS及一种以上慢作用抗风湿药，以最大限度地发挥各种药物的不同作用，尽早控制关节炎，防止骨破坏。 ③锯齿模式：RA一旦确诊，早期使用SAARDS，如病情加重或复发，立即换另一种SAARDS，重新控制病情，使RA的病情呈锯齿型。

抗恶性肿瘤中周期非特异性药物与周期特异性药物的区别？

正确答案：①周期性非特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂，它们对小鼠骨髓干细胞和淋巴细胞的量效曲线都呈指数性，其中氮芥和丝裂霉素选择性低（杀伤两类细胞的曲线斜率很接近），而大多数其他烷化剂选择性较高（表现于对两类细胞的量效曲线的斜率相差较大）。 ②周期特异性药物：仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核酸合成的药对S 期作用显著；长春碱等作用于M期。这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不再有更多的细胞被杀死。

乳腺癌术后辅助化疗的适应症？

正确答案：①腋窝淋巴结阳性的绝经前妇女，不论ER情况如何，均用已规定的联合化疗，应当作为标准的处理方案。 ②腋窝淋巴结阳性和ER阳性的绝经后妇女，应当首选抗雌激素治疗。 ③腋窝淋巴结阳性而ER阴性的绝经后妇女，可以考虑化疗，但不作为标准方案推荐。 ④腋窝淋巴结阴性的绝经妇女，并不普遍推荐辅助治疗，但对某些高危病人应当考虑辅助化疗。 ⑤腋窝淋巴结阴性的绝经后妇女，不论其ER水平如何，无辅助治疗的适应证，但某些高危病人应考虑辅助化疗。

简述药物经济学成本-效果分析方法的优缺点。 正确答案：优点：（1）指标相对容易获得；（2）具有直观性并容易定性和定量 缺点：（1）所比较方案需要有相同的结局；（2）未涉及病人的满意度和偏好或者说是生命质量的内容。 论述进行药物经济学评价的意义。 正确答案：论述要点：（1）合理的配置药物资源；（2） 指导新药的研究和生产；（3） 确定合理的医疗保险药品报销目录；（4） 指导临床合理用药；（5）寻求最佳的药物治疗成本和治疗效果。

采取A、B两种化疗方案治疗乳腺癌，A方案挽救100个生命年的成本为100，000元，而B方案挽救90个生命年的成本为81，000元，试作药物药济学分析，并说明哪一方案更可取。

正确答案：A方案挽救1个生命年的成本：100000/100=1000元 B方案挽救1个生命年的成

本：81000/90=900元 A方案增加10个生命年所需增加费用：（100000 - 81000）=19000 增加1个生命年的费用19000/10=1900元，即A方案增加1个生命年的费用大于B方案挽救1个生命年的成本，故应采用B方案。 新药临床试验的分期及定义。

正确答案：Ⅰ期（phase Ⅰ）临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。 Ⅱ期（phase Ⅱ）临床试验：治疗作用初步评价阶段。评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性。为III期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。研究设计可以根据具体研究目的，采用多种形式，包括随机盲法对照临床试验。 Ⅲ期（phase Ⅲ）临床试验：治疗作用确证阶段。进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性。评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 Ⅳ期（phase Ⅳ）临床试验：新药上市后申办者自主进行的应用研究。考察广泛使用条件下药物疗效和不良反应。评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险；改进给药剂量等。生物等效性试验：包括生物利用度和随机对照试验。 GCP的定义。

正确答案：人体临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织实施、监查、稽查、记录、分析总结和报告。临床试验必须在国家食品药品监督管理局和卫生部认定的药物临床试验机构并由合格的临床研究人员进行和完成。 试验前的准备及必备条件。 正确答案：（1） 食品药品监督局同意进行临床试验批件。（2） 合格的试验用药。（3） 经伦理委员会批准的试验方案、知情同意书和病例报告表。（4） 参加研究的医师应复习临床前药理与毒理研究资料，掌握试验方案内容与要求。 简述疗效评价和安全性评价的标准？ 正确答案：（一）我国新药评价采用4级评定标准： 1. 痊愈（Cure）症状、体征、实验室检查与专业特异指标均转为正常。 2. 显效(Markedly Improvement) 4个方面之一未恢复正常。 3. 进步(Improvement) 2个方面未恢复正常。 4. 无效(Failure) 一个疗程后无变化或恶化。 （二） 有效性评价指标 1. 应采用能准确、精密测定的生理生化等客观指标。 2. 方法重复性好，结果稳定。 3. 实行质量监控，统一标准。 4. 观察指标应量化。（三）安全性评价-5级标准：肯定有关、很可能有关、可能有关、可能无关、肯定无关以前三项统计不良反应发生率。

负责临床试验的研究者应具备什么条件？

正确答案：负责临床试验的研究者应具备下列条件：（一）在医疗机构中具有相应专业技术职务任职和行医资格；（二）具有试验方案中所要求的专业知识和经验；（三）对临床试验方法具有丰富经验或者能得到本单位有经验的研究者在学术上的指导；（四）熟悉申办者所提供的与临床试验有关的资料与文献；（五）有权支配参与该项试验的人员和使用该项试验所需的设备。

苯巴比妥是一种有效的、低毒的，廉价的抗癫痫药，请简述其临床不良反应及缓解措施？ 正确答案：苯巴比妥临床不良反应主要有：

(1)神经精神系统如头晕、共济失调、眼震、构音障碍。儿童可见反常反应出现多动、兴奋，注意涣散、冲动、行为异常，多见于有脑的器质病变者。还可影响注意和记忆，是可逆的，减量则好转；

(2)过敏性皮疹多轻微，停药则消失，有罕见剥脱性皮炎等严重反应；

(3)对钙、磷、维生素D代谢的影响主要见于多年用药、饮食不当、日光照射不足者，可补充维生素D；

(4)无明显的致畸作用；

(5)有精神依赖性，长期大量用药而突然停用时会出现失眠、焦虑、发作加频甚至癫痫持续状态，故应逐渐撤药。 请详述氯丙嗪的药理作用?

正确答案：⑴、中枢神经系统作用： ①抗精神病作用 正常人有镇静、安定、感情淡漠、环境安静也可入睡等作用；精神病人用药后，在不引起明显镇静的情况下，能迅速控制兴奋躁动，使异常的精神活动和行为逐渐消除，是特殊的精神镇静药。与其阻断DA受体有关，非经典抗精神病药氯氮平对D4受体的亲和力专一。CPZ等主要阻断D2受体，其临床疗效与阻滞D2受体有相关性；阻断中脑边缘系统通路和中脑大脑皮层通路中的DA受体发挥抗精神病作用；阻断黑质纹状体通路中的DA受体，引起锥体外系统反应；阻断下丘脑垂体通路中的DA受体引起内分泌作用。镇静作用可能与其阻断脑干网状结构上行激动系统的肾上腺素α受体有关；能抑制电刺激边缘系统引起的觉醒反应，是其引起安全、感情淡漠等作用的原因。②镇吐作用 小剂量抑制延脑的催吐化学感受区CTZ，对抗皮下注射去水吗啡所引起的呕吐；大剂量能直接抑制呕吐中枢，其镇吐机制与阻断CTZ的D2受体有关。氯丙嗪对刺激前庭所引起的呕吐无效。③对体温调节的影响 抑制下丘脑的体温调节中枢，使高烧患者和正常者的体温降低，剂量越大，降温越明显。④加强CNS抑制药的作用 增强、镇静催眠药和镇痛药的作用。与吗啡合用时，吗啡可用原量的1/2。

⑵、植物神经系统：阻断α受体，翻转肾上腺素的升压效应，抑制血管运动中枢和直接抑制血管平滑肌而扩张血管，对高血压患者降压明显，用药后可使降压作用减弱甚至无效，不宜用于高血压病的治疗；还阻断M受体。

⑶、内分泌系统：阻断下丘脑垂体通路中的D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分泌增加，致乳房肿大、溢乳，乳癌患者不宜使用；抑制促性腺激素的释放，减少卵泡刺激素和黄体生成素的分泌，抑制性周期，延迟排卵和引起停经；抑制垂体生长激素的释放，影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症；抑制ACTH的释放，使肾上腺皮质激素分泌减少。

简述癫痫持续状态用药。

正确答案：癫痫持续状态是指癫痫发作频繁，间歇期意识障碍超过30分钟不恢复，或1次发作持续30分钟以上者。癫痫持续状态是威胁生命的一种紧急情况。具体的药物选择与治疗步骤：首先首先选择快速有效的抗癫痫药物静脉注射，如苯二氮卓类的地西泮、氯硝西冸等，必要时用异戊巴比妥，以上药物缺乏时可以选用利多卡因。注意控制静脉注射速度，防止出现呼吸抑制。当抽搐控制后，立即使用长效抗癫痫药物，如苯妥英、丙戊酸钠、苯巴比妥等，静脉滴注或鼻饲，以维持疗效。待癫痫持续状态被完全控制并稳定后，再酌情过渡到病人发生癫痫持续状态的治疗药物。

临床上常用的5—羟色胺再摄取抑制剂有哪些？其共同的药理特性是什么？

正确答案：氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰、舍曲林、等。这些药物共同的药理特性是：通过选择阻滞突触间隙5—羟色胺的再摄取使突触间隙5-羟色胺增多，对突触后受体发挥作用。 5羟色胺再摄取抑制剂的适应症。

正确答案：抑郁症、强迫症、惊恐性障碍等。研究中的适应症有精神症、厌食症、功能性消化不良、嗜酒（帮助戒断或降低用量）等。 β受体阻断药的降压机制。 正确答案：（1）阻断中枢β受体，降低交感张力；（2）阻断交感神经突触前膜β受体，抑制去甲肾上腺素释放（3）阻断心脏β1受体，减慢心率、减少心输出量；（4）阻断肾脏β2受体，减少肾素分泌、减少血管紧张素Ⅱ和醛固酮生成。 α1受体阻断药

正确答案：代表药为哌唑嗪。（1）选择性阻断突触后膜α1受体，降低外周交感张力；（2）对α2受体的作用微弱，不易引起反射性心率加快和心输出量增大。 高血压病治疗中利尿剂和选用。 正确答案：（一）利尿剂-噻嗪类：（1）单独或与其它药物联合应作为大多数无并发症高血压的治疗药物；（2）利尿剂宜从小剂量开始：氢氯噻嗪12.5mg，口服每日1～2次。氯噻酮25～50mg，日服1次；氯噻酮为非噻嗪类利尿药，但其作用与噻嗪类相似。 （二）利尿剂-袢利尿药（呋塞米）：（1）作用迅速强大，易引起较严重的电解质紊乱，一般情况下不常规使用；（2）主要用于高血压伴肾功不全的病人，或在钠潴留显著但噻嗪类利尿作用不明显时应用。（三）利尿剂-保钾利尿剂（氨苯蝶啶）：（1）单用易引起高血钾；（2）一般与排钾利尿药合用，可防止排钾利尿药引起的低血钾，减少用量。 冠状动脉性心脏病-分型及临床表现。 正确答案：（1）隐匿型冠心病(无症状型冠心病)；（2）心绞痛型冠心病；（3）心肌梗塞型冠心病；（4）缺血性心肌病型冠心病；（5）猝死型冠心病。 药物治疗原则。

正确答案：冠心病 改善或延缓动脉硬化进程；心绞痛 降低心脏的前、后负荷，减少心肌耗氧量，对急性发作的病人，要镇静、止痛、防治并发症。 稳定型心绞痛治疗药物选择。 正确答案：（1）控制发作和快速预防应首选甘油；（2）单用甘油疗效不佳且发作频繁者，如无禁忌症，可合用或改用β阻断药；（3）合用后疗效仍不满意者，再加用硝苯吡啶；（4）哮喘患者，可改用钙拮抗剂代替；（5）慢性稳定性心绞痛的维持治疗可选用长效酯、钙通道或β受体阻阻断药；（6）血压正常者，长效酯较为合适，高血压病人，应按高血压治疗。

心力衰竭-心功能分级（NYHA，1928）。

正确答案：I级：有心脏病但活动量不受，一般活动不引起疲乏、心悸、呼吸困难或心绞痛。 Ⅱ级：体力活动受到轻度，休息时无自觉症状，一般活动时可有疲乏等症状。 Ⅲ级：体力活动明显受限，小于平时一般活动时即可出现上述症状。 Ⅳ级：不能从事任何体力活动，休息状态下也出现心衰的症状。 心力衰竭药物治疗治疗目的。 正确答案：（1）缓解症状；（2）提高运动耐量，改善生活质量；（3）防止心肌损害进一步加重，降低死亡率。

洋地黄类药物作用机制。 正确答案：正性肌力作用。 （1）选择性抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞内Na+蓄积，经Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+ 浓度，加强心肌收缩力，增大心输出量；（2）电生理作用 一般治疗剂量抑制传导，大剂量提高心房、交界区及心室自律性；（3）直接兴奋迷走神经系统 。 洋地黄类药物中毒。 正确答案：（1）最重要洋地黄中毒表现是各类心律失常。（2）特征性表现：快速性心律失常伴传导阻滞；（3）最常见：室性期前收缩（二联律）、非阵发性交界区心动过速、房性期前收缩、房颤及房室传导阻滞。 高血脂症-治疗原则。 正确答案：（一）明确是原发性还是继发性高血脂症：（1）原发性应改变生活方式；（2）继发性应积极治疗原发病（二）高血脂症-药物治疗 1. 降总胆固醇 2. 降低甘油三酯兼降低总胆固醇

洋地黄类药物的适应症、禁忌症、中毒表现及处理。 正确答案：洋地黄类药物适应症：（1）缺血性、先天性、高血压心脏病和慢性瓣膜病导致的

慢性充血性心衰效果好，伴房颤者是最好指征；（2）贫血、甲亢、VitB1缺乏性心脏病发生的高排血量心衰以及心肌炎和心肌病心衰效果欠佳。洋地黄类药物禁忌症：（1）肺源性心脏病致右心衰，常伴低氧血症，疗效不好易中毒，应慎用；（2）肥厚性心肌病主要是舒张不良，增强心肌收缩力将加强血流动力学障碍，禁用。洋地黄类药物中毒：（1）最重要洋地黄中毒表现是各类心律失常。（2）特征性表现：快速性心律失常伴传导阻滞；（3）最常见：室性期前收缩（二联律）、非阵发性交界区心动过速、房性期前收缩、房颤及房室传导阻滞。洋地黄类药物中毒处理：（1）立即停药。单发性室性期前收缩、第一度房室传导阻滞停药后可自行消失；（2）快速性心律失常：低钾者静脉补钾，血钾不低者可用利多卡因或笨妥因钠；（3）房室传导阻滞或缓慢性心律失常可用阿托品0.5-1mg皮下或静脉注射；（4）禁用电复律，易致室颤。

糖皮质激素类药抗哮喘的机制有哪些？常用的药物有几个？ 正确答案：①抗炎和抗免疫作用；②减少白三烯及前列腺素的合成；③增加β2受体的数量，也能提高细胞内cAMP水平，缓解支气管平滑肌痉挛。常用的代表药有倍氯米松和氢化可的松。

溃疡治疗原则 正确答案：（一）一般治疗原则：（1）生活规律，劳逸结合。（2）避免过分紧张和劳累。（3）定时进餐，戒烟酒，忌辛辣、浓茶、咖啡等刺激性食品。（二）药物治疗原则 ：（1）上世纪70年代前主要依赖抗酸药和抗胆碱药。（2）H2RA 的问世引起第一次变革。（3）根除Hp是治疗的里程碑。 碱性抗酸剂 正确答案：（1）中和胃酸，抑制胃蛋白酶活力（2）代表药碳酸氢钠、氧化镁、氢氧化铝等。（3）收敛、保护溃疡面，缓解疼痛。（4）治疗消化性溃疡的综合措施之一。 溃疡一般治疗原则 正确答案：（1）胃镜或X线明确诊断的GU或DU，首先确定是否Hp阳性。（2）Hp阳性必须首先进行根除Hp 治疗。（3）根除Hp 治疗后再给予2-4周抗酸治疗。（4）Hp阴性常规治疗，选用一种H2RA或PPI：DU4-6周；GU6-8周。 反流性食管炎药物治疗原则。 正确答案：1．抗酸剂：（1）仅用于症状轻、间歇发作的患者；（2）对食管炎治愈作用有限，作临时缓解症状用。 2．抑酸剂：（1）最主要的治疗措施；（2）H2受体拮抗剂适用于较轻的反流性食管炎患者；（3）质子泵抑制剂适用于症状严重的食管炎患者。（4）按治疗消化性溃疡常规用量，疗程8～12周。 3．促动力药：（1）增加LSE压力、改善食管蠕动功能、促进胃排空。（2）西沙必利、莫沙必利、氯波必利等，选择性激动消化道黏膜下神经丛5-HT4受体，促进乙酰胆碱释放；（3）可有效缓解症状、治愈食管炎。 4．黏膜保护药：可减轻症状，促进食管炎愈合。 5．吸附剂：临床常用，可通过吸附和结。 氨基水杨酸制剂。

正确答案：临床上较常用柳氮磺吡啶和5-氨基水杨酸制剂。（1）柳氮磺吡啶是氨基水杨酸和磺胺吡啶以偶氮键方式连接的化合物，在结肠细菌的作用下分解为5-ASA和磺胺吡啶。（2）5-ASA是对炎性肠病的主要治疗成分。（3）不良反应则大部分由磺胺吡啶所致。（4）5-ASA 的抗炎作用机制不明。 肾上腺皮质激素。 正确答案：（1）对各种类型的活动期UC，均可选用；（2）重症和暴发型UC和克罗恩病病情活动性最强时应作为首选药物。 免疫抑制剂。

正确答案：常用药物有硫唑嘌呤、巯嘌呤、甲氨蝶呤和环孢素。（1）主要用于克罗恩病的治

疗。（2）也用于氨基水杨酸制剂和皮质激素无效的溃疡性结肠炎的治疗。（3）能有效地预防克罗恩病的复发，亦可减少依赖皮质激素治疗患者的激素用量。 Hp感染致消化溃疡机制假说。 正确答案：（1）“漏物顶” ：胃黏膜屏障（“物顶”）保护，下方的黏膜组织免受胃酸（“雨”）损伤。（2）“六因素综合作用” ：胃酸和胃蛋白酶、胃化生、十二指肠炎、Hp感染、高促胃液素血症和碳酸氢盐分泌。

反流性食管炎的治疗原则及药物的选择。 正确答案：（一）. 改变生活方式 贯穿整个治疗过程。（1）餐后体位：3h内避免平卧、睡眠时抬高床头；（2）戒烟、戒酒；（3）避免饱食及睡前2～3h内进食；（4）降低腹压，不要穿紧身衣；（5）保持心情舒畅。（二） 药物治疗 目的是增强抗反流屏障作用，提高食管酸清除能力，改善胃排空和幽门括约肌功能、防止十二指肠反流，抑制酸分泌。减少反流物中酸或胆汁等的含量、降低反流物的损害性，保护食管黏膜、促进修复。食管动力指标及pH监测等则不要求完全正常。

巨幼细胞性贫血药物治疗原则是什么？ 正确答案：巨幼细胞性贫血药物治疗原则是A、在骨髓检查结果未明确前不应给予叶酸或维生素B12治疗；B、应区别叶酸和维生素B12究属何种缺乏，以便于有针对性的合理用药；C、当叶酸和维生素B12同时应用时，应注意叶酸的使用可消耗更多的维生素B12而加重神经病变损伤。

治疗白血病的化疗药物其作用机制主要有哪些？

正确答案：A、直接与DNA发生共价结合；B、干扰DNA生物合成；C、插入DNA双螺旋形成非共价结合物；D、抑制有丝；E、抑制蛋白质合成；F、诱导白血病细胞分化成熟；G、影响脂肪酸代谢。

急性淋巴细胞白血病的药物治疗包括那些？

正确答案：A、诱导缓解；B、巩固强化；C、维持治疗；D、中枢神经系统白血病的药物治疗。

试述缺铁性贫血的药物治疗原则 正确答案：具贫血待查在未做骨髓穿刺明确诊断之前暂不用铁剂或其他补血药物治疗，以免干扰诊断。在明确诊断及纠正病因的同时应给与铁剂治疗。铁剂为治疗缺铁性贫血的有效措施，可使血红蛋白升至正常并恢复铁储备。使用铁剂基本原则：（1）首选口服铁制剂，安全且疗效可靠。（2）在进行病因和铁制剂治疗无效时应注意制剂质量和生物利用度。（3）血象恢复正常后，铁剂仍需继续服用3~6个月，以补足铁储备量。 目前治疗白血病的化疗药物的作用机制主要有以下几方面

正确答案：1.直接与DNA发生共价结合 烷化剂环磷酰胺具有2个相同的氯乙胺基侧链，在生理条件下该侧链环化，形成乙烯亚胺离子，使核酸和蛋白质烷化，鸟嘌呤的第7位氮最易与烷化剂呈共价结合，发生细胞作用。 2.干扰DNA生物合成 叶酸拮抗MTX是叶酸类似物，竞争性地抑制二氯叶酸还原酶，使二氯叶酸还原为四氯叶酸受阻，从而不能合成一碳单位转移所必需的多辅酶，导致合成胸腺嘧啶核苷酸等核酸的必需原料的合成受抑，造成细胞死亡。 3.插入DNA双螺旋形成非共价结合物 DNR、AMSA可嵌入DNA双链的相邻碱基对之间，抑制DNA的模板活性，并使DNA解链，也可作用于RNA，为细胞周期非特异性药物，但对处于增殖周期的细胞作用更强。 4.抑制有丝 长春新碱（VINCRISTIN）和长春地辛（VINDESINE）通过抑制细胞中微管蛋白的聚合（纺锤体形成）而抑制有丝，使细胞停滞于间期。 5.抑制蛋白质合成 如L-ASP和HAR。HAR能使多聚核糖体解聚，抑制蛋白质合成，也能抑制DNA合成，但以前者为主。 6.诱导白血病细胞分化成熟 维A酸（ATRA）的作用与维A酸受体和PML、RARΑ融合基因有关。ATRA使白血病细胞分

化成熟，而无化疗药物的细胞毒性作用，不造成骨髓抑制。 7.影响脂肪酸代谢 肾上腺皮质激素通过影响脂肪酸代谢引起淋巴细胞溶解，对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。 简述骨质疏松的分类

正确答案：骨质疏松根据病因可分为以下几类：（1） 老年绝经后骨质疏松；（2） 遗传性骨质疏松，如成骨不全；（3） 内分泌疾患所致骨质疏松，如甲状腺功能亢进；（4） 与饮食有关的骨质疏松，如缺钙；（5） 药物所致骨质疏松，如长期使用氨甲蝶呤；（6） 费用性骨质疏松；（7） 其他疾病所致骨质疏松，如多发行骨髓瘤；（8） 特发行骨质疏松，如特发性少年骨质疏松等。

什么是非少尿型急性肾小管坏死？

正确答案：指无少尿或无尿表现的急性肾小管坏死，患者每日平均尿量超过1000ml。非少尿型的原因多为肾毒性物质所致，以由氨基糖苷类抗生素及造影剂所致者为主。其临床表现较少尿型者轻，并发症较少，病死率较低，但易被漏诊而延误治疗。 什么是慢性肾衰竭？

正确答案：是由各种原因引起的肾脏损害并进行性恶化，造成肾单位严重毁损，使机体在排泄、代谢废物和调节水、电解质及酸碱平衡等方面发生紊乱或失调的综合征，为各种肾脏疾病持续发展的共同转归，又称为尿毒症。 简述他克莫司的作用机理？

正确答案：PKBP12是继环孢素后发现的一种新的强效免疫抑制剂，其作用机制是利用与细胞性蛋白质（PKBP12）相结合，在细胞内蓄积产生作用。PKBP12- 他克莫司复合物会特异性的结合以及抑制Calcinurin，抑制T细胞中所产生钙离子依赖型信息传导路径，防止不连续性淋巴因子基因的转录。抑制形成主要移植排斥反应的细胞毒性淋巴球的生成，抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增殖作用。 简述肾抑制排斥反应治疗常用的联合用药方案。

正确答案：常用的联合用药方案有：A 二联疗法：钙神经蛋白抑制剂+皮质类固醇；钙神经蛋白抑制剂+Basiliximab; 钙神经蛋白抑制剂+Daclizumab。B 三联疗法：钙神经蛋白抑制剂+麦考酚酸酯（或硫唑嘌呤）+皮质类固醇。 简述肾病综合征药物治疗原则。

正确答案：药物治疗占主导地位，患者对药物的反应是决定其预后的主要因素之一。药物治疗目的：控制和消除临床表现；减少或消除蛋白尿；减轻或恢复肾脏病理改变；维持或恢复肾功能；防治急、慢性并发症。药物治疗目标：无水肿，尿蛋白小于等于0.5g/d。血浆白蛋白及血脂正常，肾功能正常，或较治疗前好转，起码无进行性减退情况，无急、慢性并发症，特别是无各种感染的发生，无复发。 系统性硬化病的治疗原则。

正确答案：SSC的治疗应早期诊断，早期治疗，有利于防止疾病发展，治疗原则是扩血管、抗纤维化，免疫抑制、免疫调节及对症治疗。 简述常用抗肿瘤药物的分类。

正确答案：①干扰核酸生物合成的药物； ②直接破坏DNA结构和功能的药物： a、烷化剂 b、抗生素 c、金属化合物 d、喜树碱类 ③嵌入DNA干扰RNA转录的药物； ④干扰蛋白质合成的药物； ⑤激素类； 述治疗鼻咽癌的联合化疗方案。

正确答案：①CF方案：环磷酰胺与氟尿嘧啶均为广谱抗癌药物，对鼻咽癌有一定疗效； ②PF方案：联合应用顺铂和氟尿嘧啶对鼻咽癌有较好疗效，显效快。但缺点为缓解期短。可用于放疗前使肿瘤缩小，或用于单纯化疗的患者； ③PFA方案：顺铂和氟尿嘧啶以及多柔比星等。有明显缩小肿瘤的作用； ④CBF方案：主要使用环磷酰胺、博来霉素和氟尿嘧

啶主；

简述在决定恶性肿瘤化学治疗方案的一般方法。

正确答案：①联合用药可以提高疗效，延缓耐药性的产生，而且毒性增加不多，联合用药有先后使用的序惯疗法，也有同时应用的联合疗法； ②大剂量更有效，要求采用最大耐受剂量，最小时间间隔给药； ③药物和局部治疗联合应用； 简述阿片类药物中毒的治疗原则。

正确答案：①尽快排除毒物，中断毒物对机体的继续损害，如采用洗胃和导泻的方法阻止毒物吸收。 ②应用利尿剂或高渗葡萄糖注射液尽快促使毒物排除体外。 ③使用特效解毒剂及生理拮抗剂。 ④对症治疗，呼吸抑制时可用阿托品刺激呼吸中枢并保持呼吸道通畅；昏迷者应用抗生素预防和控制感染，并用中药醒脑静静滴。 简述巴比妥类药物中毒的治疗原则。

正确答案：①排除毒物一般可选用1：2000~1：5000的高锰酸钾溶液或0.9%氯化钠注射液洗胃，将胃内药物尽量完全吸出，或应用上述洗胃液体洗肠。 ②应用利尿剂一般用20%甘露醇注射液静脉滴注，3~4h后可重复使用。但须注意水、电解质平衡，丧失的水钠，钾等电解质，应及时补充。 ③对症治疗对巴比妥类中毒的昏迷患者可采用中枢神经兴奋药治疗；患者出现皮疹时，可用抗组胺药物；若发生剥脱性皮炎，可用氢化可的松、地塞米松等治疗。 简述甲醇中毒的机制。

正确答案：甲醇对神经系统有麻醉作用。甲醇经脱氢酶作用，代谢转化为甲醛、甲酸，一方面抑制某些氧化酶系统，致需氧代谢障碍，体内乳酸及其他有机酸积聚，引起酸中毒。另一方面其代谢物甲醛、甲酸在眼组织尤其房水中含量较高，可致视网膜代谢障碍，引起视网膜细胞及视神经损害。

论述药剂学各分支学科的内涵。

\"正确答案：药剂学的分支学科及其内涵如下: (1)工业药剂学(industrial pharmaceutics)是研究药物制剂生产的基本理论，工艺技术,生产设备和质量管理，为临床提供安全、有效、质量可控和使用方便的优质药品的一门分支学科。 (2)物理药剂学(physical pharmacy)是应用物理化学的基本原理、方法和手段，研究药剂学中剂型、制剂的处方、制备工艺及质量控制等的学科。 (3)药用高分子材料学(polymer science in pharmaceutics) 研究各种药用高分子材料的结构、制备、性能与应用的学科。 (4)生物药剂学(biopharmaceutics) 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因索与药效三者的关系。 (5)药物动力学(pharmacokinetics) 可简称为药动学，是研究药物及其代谢物在人体或动物体内的量随时间变化的过程,并提出用于解释这一过程的数学模型。此外,临床药学(clinical pharmacy)是一门与临床治疗学紧密联系的新学科,其内容主要阐述药物在疾病治疗中的作用,相互作用及指导合理用药。\" 论述药典的性质和作用。

正确答案：药典的性质与作用:①药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由颁布施行，具有法律的约束力。②作为药物生产、检验、供应与使用的依据。③药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平，也体现出医药卫生工作的特点和服务方向。④药典在保证人民用药有效、安全，促进药物研究和生产上起到重大作用。

论述处方药与非处方药在使用上的主要区别?

正确答案：处方药与非处方药在使用上的主要区别:处方药一般在药效上专用性强或副作用大，需凭执业医师或执业助理医师处方，在专业人士指导下方可购买、使用。非处方药一般安全、有效、价廉，可不凭医师处方自行购买、使用。 论述药物剂型的分类方法?

正确答案：药物剂型有三种分类方法，一是按形态分类，可分为液体剂型、半固体剂型、气体剂型和固体剂型;二是按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、固体分散型;三是按给药途径分类，可分为经胃肠道给药剂型和非胃肠道给药剂型。

低分子溶液剂包括哪些？

正确答案：属于低分子溶液型制剂的剂型较多，有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂等。

制备混悬剂的条件是什么？ 正确答案：①凡难溶性药物需制成液剂供临床应用时；②药物的剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时；③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时；④为了使药物产生缓释作用时，等等。由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不准确，因此毒药或剂量小的药物，不适宜制成混悬剂。 乳剂的制备方法有哪些？

正确答案：乳剂的制备方法，常用以下方法： 1.油中乳化剂法：又称干胶法，即水相加到含乳化剂的油相中。 2.水中乳化剂法：又称湿胶法，即油相加到含乳化剂的水相中 3.新生皂法：油水两相混合时，两界面上生成的新生态皂乳化剂，再搅拌制成乳剂。 4.两相交替加入法：向乳化剂中每次少量交替加入水或油，边加边搅拌，即可形成乳剂。 5.机械乳匀法：将油相、水相、乳化剂一起混合后用乳化机械制备乳剂的方法。等 液剂的优点及不足。

正确答案：主要优点 ：①药物分散度大，吸收快，疗效迅速。②给药途径多，可以内服或外用。③剂量大小易于伸缩，容易控制。容易分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。④能降低某些药物的局部刺激性。如调整液剂浓度而减少溴化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激作用。⑤能增加某些药物的稳定性和安全性，如甲醛为气体易挥发，制成溶液较稳定。⑥某些固体药物制成液剂后，有利于提高药物的生物利用度。不足： ①化学不稳定。因药物分散度大，又受分散介质的影响易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。②液剂体积较大，不易携带、运输、贮存。③水性液剂容易霉变。④非水制剂的溶媒药理作用大，成本高。⑤物理不稳定性，非均相性。

评价混悬剂质量的方法有哪些？

正确答案：微粒大小的测定；沉降容积比的测定；絮凝度的彻底；重新分散试验；δ电位测定；流变学测定。

乳化剂应具备哪些性能？ 正确答案：①乳化能力强，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜；②应有一定的生理适应能力，不对机体产生近期的和远期的毒副作用，无刺激性；③受各种因素影响小；④稳定性好。 根据不同给药途径，液剂可分为哪些？

正确答案：搽剂、涂膜剂、洗剂、滴鼻剂、滴耳剂、含漱剂、滴牙剂、合剂等。 试述热原的去除方法。 正确答案：①高温法—可以高温灭菌的容器与用具适用该法②酸碱法—玻璃容器、用具③吸附法—活性炭 用量0.05~0.5(W/V)④离子交换法—阴、阳离子交换树脂⑤凝胶过滤法—分子筛⑥反渗透法—三醋酸纤维膜⑦超滤膜⑧其它方法：二次灭菌或提高灭菌时间，微波灭菌。 试述注射剂的等渗与等张调节的异同点。

正确答案：等渗溶液：指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 等张溶液：指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。常用调节等渗方法：冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。红细胞对很多药物来说可视为半透膜，它可以让溶剂分子通过，而不让

溶质分子通过，因此它们的等渗和等张浓度相等，如0.9%的氯化钠溶液。但也有些药物如盐酸普鲁卡因、甘油、丙二醇等，即使根据等渗浓度计算出来而配制的等渗溶液注入体内，仍会发生不同程度溶血，即等渗与等张定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液亦不一定等渗，故在新产品试制中，即使所配溶液为等渗溶液，为安全起见，亦应进行溶血试验，等张溶液一般可用氯化钠、葡萄糖调节。 试述冷冻干燥在制剂应用中有哪些优点。 正确答案：（1）冷冻干燥在低温下进行，因此对许多热敏性的物质特别地适用。如蛋白质、微生物之类不会发生变性或失去生物活力。（2）在低温下干燥时，物质中的一些挥发性成分损失很小，适合一些化学产品，药品和食品干燥。（3）在冷冻干燥过程中，微生物的生长和酶的作用无法进行，因此能保持原来的性状。（4）由于在冻结的状态下进行干燥，因此体积几乎不变，保持了原来的结构，不会发生浓缩现象。（5）干燥后的物质疏松多孔，呈海绵状，加水后溶解迅速而完全，几乎立即恢复原来的性状。（6）由于干燥在真空下进行，氧气极少，因此一些易氧化的物质得到了保护。（7）干燥能排除95-99%以上的水份，使干燥后产品能长期保存而不变质。试述医药行业空气净化的目的和方法分类。

正确答案：空气净化是指以创造洁净空气为目的的空气调节措施。根据行业不同，可分为工业净化和生物净化。生物净化指不仅除去空气中的尘埃粒子，而且要求除去微生物等以创造洁净的空气环境。方法分类（1）一般净化：采用初效过滤器，以温度、湿度为主要指标的空气调节。（2）中等净化：除对温度、湿度有要求外，对含尘量和尘埃粒子也有一定指标，可采用初、中效二级过滤。（3）超净净化：除对温度、湿度有要求外，对含尘量和尘埃粒子有严格要求，含尘量采用计数浓度，该类空气净化必须经过初、中、高效过滤器才能满足要求。

物理灭菌技术的主要内容和特点。

正确答案：定义：利用蛋白质与核酸具有遇热、射线不稳定的特性，采用加热、射线和过滤方法，杀灭或除去微生物的技术为物理灭菌法，亦称物理灭菌技术。种类：干热灭菌法、湿热灭菌法、过滤灭菌法和射线灭菌法。（1）干热灭菌法指在干燥环境中进行灭菌的技术，又包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。干燥状态下，由于热穿透力较差，微生物的耐热性较强，必须长时间受高热作用才能达到灭菌的目的。故干热空气灭菌法采用的温度一般比湿热灭菌法高。（2）湿热灭菌法指用饱和蒸气、沸水或流通蒸气进行灭菌的方法。特点：蒸气潜热大、穿透力强，容易使蛋白凝固，故其灭菌效率比干热灭菌法高，是药物制剂生产过程中最常用的方法。（3）过滤灭菌法又称机械除菌法，指采用过滤法除去微生物的方法，所用机械称除菌过滤器。适用对热不稳定的药物溶液、气体、水等。（4）射线灭菌法：指采用辐射、微波和紫外线杀灭微生物和芽孢的方法。不升高产品温度，穿透力强，灭菌效率高，但有一定危害性存在。

根据输液的特点，试述输液的质量要求。

正确答案：注射剂药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药患者，用于抢救危重病人；适宜不宜口服的药物；发挥局部定位作用；给药不方便，疼痛；生产过程复杂，费用大、价格高。而输液是由静脉滴注输入体内的大剂量注射剂，具有用量大，直接进入血液的特点，因而对输液的质量要求更加严格，注射剂一般质量要求： 无菌（微生物、芽孢）、无热原、澄明度、安全性、渗透压、pH、稳定性、降压物质 。输液对无菌、无热原及澄明度要求比注射剂更加严格，不含抑菌剂和防腐剂，贮存中质量稳定。 简述热压灭菌法的特点和适用范围。

正确答案：热压灭菌法指用高压饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。 特点：具有很强的灭菌效果，灭菌可靠，能杀灭所有细菌繁殖体和芽孢。适用范围：耐高温和耐高压蒸气的所有药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、滤膜过滤器等。

简述流通蒸气灭菌法的特点和适用范围。

正确答案：流通蒸气灭菌法指在常压下，采用100℃流通蒸气加热杀灭微生物的方法。灭菌时间通常为30~60min。适用于消毒及不耐高热制剂的灭菌。由于对芽孢杀灭不彻底，故灭菌效果不可靠。

简述低温间歇灭菌法的概念、特点和适用范围。

正确答案：低温间歇灭菌法为将待灭菌物置60~80℃的水或流通蒸气中加热60min，杀灭微生物繁殖体后，在室温条件下放置24h，待芽孢发育成繁殖体，再加热灭菌，反复多次，直至杀灭所有芽孢。缺点：费时、工效低、灭菌效果差，加入抑菌剂可提高灭菌效果。适用范围：不耐高温、热敏感物料和制剂的灭菌。 简述眼用制剂的无菌要求。 正确答案：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，应采用单剂量包装并不得加入抑菌剂；一般滴眼剂要求无致病菌，不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。多剂量包装，防污染应加抑菌剂。

简述GMP对洁净度总的要求。

正确答案：一般生产区无洁净度要求；控制区洁净度要求为10万级；洁净区洁净度为1万级（又称一般无菌工作区）；无菌区的洁净度要求为100级。 简述注射剂中附加剂的作用。

正确答案：增加稳定性、溶解度；抑制微生物生长；减轻疼痛或对组织的刺激。保证注射剂的安全、有效、稳定。

试述影响湿热灭菌的主要因素。 正确答案：（1）微生物的种类和数量：微生物的种类、不同发育阶段对热、压的抵抗力不同。（2）蒸气性质：饱和蒸气、过热蒸气、湿饱和蒸气，蒸汽性质不同热含量、热穿透力、灭菌效能不同。（3）药品性质和灭菌时间：灭菌温度高，灭菌时间长，药品被破坏的可能性大。（4）其他：溶液pH对微生物生长和活力有较大影响，中性环境微生物耐热性能最强，碱性环境次之，酸性环境则不利于微生物的生长和发育。介质中的营养成分愈丰富，微生物的抗热性愈强。

试述冻干无菌粉末的制备工艺。 正确答案：制备冻干无菌粉末前药液的配制基本与水性注射剂相同，其冻干粉末的制备工艺流程如下：（1）预冻：是垣压降温过程，分装好的药液随温度的下降冻结成固体，温度应降至产品共熔点以下10~20℃，以保证冷冻完全。若预冻不完全，在减压过程中能产生沸腾冲瓶的现象，使制品表面不平整。（2）升华干燥：先是恒温减压过程，然后是在抽气条件下，恒压升温，使固态水升华逸出，升华干燥分为两种，一种是一次升华法，适用于共熔点为10~20℃的制品，且溶液粘度不大。另一种是反复升华法，适用于粘度大的制品。（3）再干燥：升华完成后，温度继续升高至0℃或室温，并保持一段时间，可使已升华的水蒸气或残留的水分被抽尽，再干燥可保证冻干制品含水＜1%，并防回潮。

维生素C注射液的处方由Vc、EDTA、NaHCO3、NaHSO3、注射用水组成，试分析处方和简述其制备工艺。

正确答案：Vc为主药，EDTA是金属离子螯合剂，防止金属离子的催化氧化，NaHCO3调节注射液PH值，NaHSO3为抗氧剂，防止Vc氧化。主要制备工艺：（1）.处方量80%注射用水，通CO2至饱和加Vc溶解。（2）用少量注射用水溶解依地酸二钠和亚硫酸氢钠。（3）将碳酸氢钠分次缓缓加入1溶液中，搅拌使完全溶解。（4）将（2）所得溶液加入（3）溶液中搅拌均匀，调节药液pH6.0~6.2，添加CO2饱和注射用水足量，过滤，滤液中通CO2，在CO2气流下灌封，100℃流通蒸气15min灭菌。 可以通过什么措施来改善药物的溶出速度并举例？

正确答案：①增大药物的溶出面积，如通过粉碎减小颗粒；②增大溶解速度常数，加强搅拌；③提高药物溶解度，如提高温度，改变晶型，制成固体分散剂。 在片剂中，对辅料有什么要求，辅料可分几类？

正确答案：①不与主药发生任何药理化学反应；②对人体无毒，无害，无不良反应；③不影响主药的疗效和含量测定。辅料分类：A：稀释剂，B：润湿剂与粘合剂，C：崩解剂，D：润滑剂，E：色，香，味及其调节剂。 片剂的制备方法按其制备工艺可分几类？

正确答案：①制粒压片法：包括A：湿法制粒片剂法，即将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的工艺；B：干法制粒压片法，即将干法制粒的颗粒进行药片的方法，其中干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀，，压缩成大片剂状或树状后，粉碎成所需大小颗粒的方法，②直接压片法，包括A：直接粉末压片法，即不经过制粒直接将药物和辅料混合进行压片的方法，B:半干式颗粒压片法，即将药物粉末和较先制好的辅料颗粒混合进行压片的方法。 包衣的目的是什么？

正确答案：①避光，防潮，以提高药物的稳定性，②遮蔽药物的不良气味，增加患者的顺应性，③隔离配伍禁忌成分，④采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，提高用药安全性，⑤包衣后表面光洁，提高流动性，⑥提高美观性，⑦改变药物释放的位置及速度。 简述颗粒剂的特点？

正确答案：颗粒剂是在汤剂、散剂和糖浆剂的基础上发展起来的新剂型，它既保留了汤剂的特色，又克服了汤剂服前临时煎煮、体积大、易霉变等缺点；颗粒剂必要时可包衣或制成缓释制剂；加糖粉制成的颗粒剂，具有糖浆剂的某些特点，可掩盖某些中药的苦味。颗粒剂体积小，重量轻，易于运输和携带，味甜，服用方便，病人容易接受；生物利用度较好，生产工艺简单，但易潮解。

制备片剂时为什么要加入辅料？

正确答案：一般压片所用的药物应有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效。但实际上很少有药物能完全具备这些性能，因此必须另行加入辅料，目的是起到填充、黏合、崩解和润滑作用，还可起到着色、矫味及美观作用。 压制法

正确答案：将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转模压制软胶囊的一种方法。 写出滴制法的工艺流程。

正确答案：滴丸剂的一般工艺流程为： 怎样选择滴丸剂的基质和冷凝液？

正确答案：基质：一是选择质量优者，如要求其与主药不发生任何化学反应，不影响主药的检出和疗效，对人体无任何不良反应，并要在60℃～100℃条件下能熔化成液体，遇骤冷后又能立即凝固成固体，常温下亦为固体；二是根据“相似者相溶”的原则选用，即尽可能选用与主药性质相似的水溶性或脂溶性基质。冷凝液：一是要求对人体无害；二是选择与主药、基质均不溶解的液体或溶液作冷凝液，即水溶性药物和基质选择脂溶性冷凝液，脂溶性药物和基质选择水溶性冷凝液；三是要求冷凝液须有一定的相对密度，使滴丸能缓缓下沉或缓缓上升。

简述滴丸剂的优点。

正确答案：①临床应用方面：因丸中药物在基质中呈高度均匀分散，故一是溶出速度快，生物利用度高，为高效、速效剂型；二是可减少药物与空气的接触，致药剂稳定性增加；三是可减少药物对胃肠道的刺激性和掩盖了原药的气味。再者可将液体做成固体剂型，而大大方

便了服用和运输保管。②制备生产方面：设备简单，操作方便，生产过程中无粉尘飞扬，有利于劳动保护，生产工序少，周期短，自动化程度高，效率高，故劳动强度低，成本低，损耗少，且质量易于控制。 肠溶胶囊的制备方法？

正确答案：①将明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合力，只能在肠液中溶解；②在明胶壳表面包被肠溶衣料，待在适宜PH环境中溶解释药。 选择空壳胶囊的方法？

正确答案：首先根据药物的规定剂量所占容积来选择最小空胶囊，根据经验决定，或先测定待填充物料的堆密度，然后根据应装剂量计算该物料容积，以决定应选用胶囊的号数。 胶囊剂主要优点缺点

正确答案：优点： 1、服药顺应性好 2、生物利用度高 3、弥补其它固体型的不足 4、提高药物的稳定性 5、处方和生产工艺简单 6、可使药物具有不同释药特性缺点： 1.药物的水溶液和稀醇溶液能使胶囊壁溶解，不能制成胶囊剂。 2.风化药物和吸湿性药物因分别可使胶囊壁软化和干燥变脆，使应用受到。 3.胶囊剂一般不适用于儿童。 空胶囊的规格及大小顺序和选择方法：

正确答案：空胶囊共有8种规格，但通常用的是0-5号规格。号数越大，胶囊容积就越小。规格大小顺序：000>00>0>1>2>3>4>5 选择方法： 1、可根据经验试装后决定，以药物规定剂量所占的体积选择最小号的空胶囊。2、先计算物料的堆密度，以物料的规定剂量计算所占的容积，最后选择胶囊号数。 软胶囊滴制法的原理

正确答案：由具双层滴头的滴丸机完成，以明胶为主的软质囊材与药液，分别在双层滴头的外层与内层以胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却，凝固成软胶囊 滴丸剂的特点

正确答案：1、设备简单，操作方便，工艺周期短，生产率高； 2、工艺条件易控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发型的药物溶于基质后，可增加其稳定性 3、使液态药物固化； 4、采用了固体分散技术，使滴丸具有吸收快，生物利用度高。 5、滴丸剂的延效作用，可用于耳、眼科。 滴丸剂的制备原理和流程

正确答案：采用滴制法，将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸。药物＋基质→混悬或熔融 →滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质检→分装 丙烯酸树脂的特点

正确答案：1、丙烯酸树脂均具有一定的成膜性，丙烯酸酯的含量越高，成膜性越好； 2、丙烯酸酯的碳链越长和不含支链时，柔性越大； 3、含丙烯酸丁酯的树脂较含丙烯酸乙酯或甲酯的树脂有更好的成膜性； 4、胃崩型和胃液型树脂一般可以不加或只需少量增塑剂即可用于膜剂的制备，其它规格的树脂则需加入适量增塑剂才能形成性能较好的膜剂。 乳剂型基质分为哪两类？分别举出它们的两种常用乳化剂。

正确答案：乳剂型基质分为 W/O和 O/W型基质，O/W又称雪花膏，常见的乳化剂有一价皂、十二烷基硫酸钠、吐温类等；W/O又称冷霜，常见的乳化剂有多价皂、十六醇、十八醇、单硬脂酸酯、司盘类等。

软膏剂常用的附加剂有哪几种？请分别举出两例常用物质。 正确答案：软膏剂常用的附加剂有防腐剂和抗氧剂，防腐剂有苯甲酸、羟苯酯类、苯甲酸等；抗氧剂有VE、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、丁羟基茴香醚（B H A）、丁羟基甲苯（B H T）、抗坏血酸、枸椽酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。

乳剂型软膏基质由哪几部分组成？每一部分举两例。

正确答案：由油相、水相和乳化剂组成。油相如单单硬脂酸酯、十六醇、十八醇等；水相如水、甘油等；乳化剂如吐温类、司盘类、十二烷基硫酸钠等。 制备眼膏剂常采用什么方法？

正确答案：常采用制备软膏的方法进行制备，即研和法、融和法和乳化法。 临床常用栓剂为哪两种？主要起什么作用？每一种请举出两种以上形状。

正确答案：肛门栓（直肠栓） 为圆锥形、圆柱形、鱼雷型等。可发挥局部作用，也可发挥全身作用。阴道栓 为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。 2005年中国药典规定的软膏剂的质量检查包括哪几部分？

正确答案：包括外观性状、主药鉴别、主药含量测定 、粒度、装量、微生物限度、无菌检查。

分析下列处方中各组分的作用，并指出此乳剂的类型 处方 醋酸肤轻松 0.25 二甲基亚砜15.0 十八醇90.0 月桂醇硫酸钠10.0 白凡士林100.0 液状石蜡60.0 尼泊金乙酯1.0 甘油50.0

加蒸馏水至1000.0

正确答案：醋酸肤轻松为治疗性药物；二甲基亚砜为溶解醋酸肤轻松的溶剂；十八醇、白凡士林和液状石蜡为油相；月桂醇硫酸钠为乳化剂；甘油为保湿剂；尼泊金乙酯为防腐剂。此类为O/W型乳剂。

试述软膏剂的配制过程。

正确答案：①选择适宜的基质，根据制剂要求选择油脂性基质、乳剂型基质或水溶性基质；②软膏剂的制备，采用熔和法、研和法或乳化法制备；③药物的加入，使药物溶解或均匀分散在软膏基质中；④进行质量检验，包括主药含量测定 、粒度、装量、微生物限度、无菌检查；⑤分装与包装（成品）。

栓剂处方中常根据什么目的加入什么样的添加剂？（试举5例说明）。

正确答案：①若制得的栓剂在贮藏或使用时过软，可加入适量的硬化剂；②当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良或生理上需要时，栓剂制品中可酌加增稠剂；③当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是在此相含量较高时（大于5％）可加适量的乳化剂；④发挥全身治疗作用的栓剂，为了增加全身吸收，可加人吸收促进剂以促进药物被直肠粘膜的吸收；⑤对易氧化的药物应加入抗氧剂；⑥当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抗菌剂。

与口服制剂比较，全身作用栓剂有什么优点？

正确答案：栓剂用于全身作用，与口服制剂相比有以下优点： ①药物可以避免胃肠pH或酶的影响和破坏。 ②对胃有刺激的药物以直肠给药，可以避免药物的刺激作用。 ③药物从直肠吸收，不受肝脏首过效应的影响，同时也减少药物对肝脏的毒性和副作用。 ④不能或不愿吞服药物的患者，用直肠给药较为方便。 ⑤直肠吸收比口服吸收有规律，甚至更能至达峰浓度。 ⑥栓剂的作用时间比一般口服片剂长。 简述气雾剂阀门系统的组成。

正确答案：气雾剂的阀门系统由封帽、浸入管、阀门杆、弹簧、橡胶封圈、定量室和推动钮

等组成。

气雾剂按医疗用途，可分为几类？

正确答案：气雾剂按医疗用途，可分为呼吸道吸入用气雾剂，皮肤和黏膜用气雾剂，空问消毒用气雾剂。

简述气雾剂的制备工艺。

正确答案：气雾剂的制备工艺包括容器与阀门系统的处理，药液的配制与分装，抛射剂的填充、质量检查、成品。

气雾剂按分散系统可分为几类？

正确答案：气雾剂按分散系统可分为溶液型气雾剂，混悬型气雾剂和乳剂型气雾剂。 吸入粉雾剂的优点有哪些?

正确答案：吸入粉雾剂的主要优点有:①无需抛射剂，其动力系统为患者的吸气气流，可避免因抛射剂带来的不利影响；②无喷量；③不存在协同困难的问题。 乳剂型气雾剂的设计要点是什么？ 正确答案：乳剂型气雾剂的设计要点是：①应根据药物性质和治疗需要，选择合适的乳化剂；②抛射剂应具有适宜的蒸气压，使泡沫稳定持久或快速破裂成药物薄膜；③抛射剂用量一般为8%－10％，若喷出孔直径小于0.5 mm时用量为30%－40%。 分析处方中各成分的作用并写出制备方法。 沙丁胺醇气雾剂

处方：沙丁胺醇26.4 g； F11适量； F12 适量；油酸 适量；制成1 000瓶。 正确答案：沙丁胺醇气雾剂

处方分析：沙丁胺醇 26.4 g 主药

F11 适量 抛射剂、溶剂 F12 适量 抛射剂、溶剂 油酸 适量 稳定剂 制成1 000瓶

制法：将药物与油酸混匀，加人F11，充分混合得到均匀混悬液，分装于耐压容器中，安装阀门系统，充装F12，即得。 简述浸出制剂的特点？

正确答案：①具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性； ②作用缓和持久，毒性较低； ③提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用； 中药剂型改革的原则是什么？

正确答案：①坚持中医中药理论，突出中医药的特点； ②提高药效，改革后的中药新剂型必须比原来有剂型在疗效上保持或有所提高； 简述药材浸出的几个过程？

正确答案：①浸润、渗透过程； ②解吸、溶解过程； ③扩散过程； ④置换过程； 试论影响浸出的因素有哪些？

正确答案：①浸出溶剂；②药材的粉碎度；③浸出温度；④浓度梯度；⑤浸出压力；⑥药材与溶剂的相对运动速度；

中药片剂的制备中，制粒压片法有哪几种类型？

正确答案：①药材全粉末制粒压片：适用于药味少、剂量小、药材细粉有一定粘性； ②浸膏与药材细粉混合制粒：有利于缩小片剂的体积、浸膏可全部或部分代替粘合剂； ③干浸膏制粒：用干浸膏直接粉碎成颗粒，直接压片； ④含挥发油药材的制粒：一般将提取的挥发油加入干燥的颗粒中压片； ⑤药材提取有效部位后，干燥，再粉碎成细粉，单独或与其他辅料一起制成颗粒压片，或将有效部位与适量淀粉混合经干燥后粉碎，加润湿剂即可制粒；

⑥含化学药物的中药片剂制颗粒：将化学药物粉碎成细粉与药材细粉混合，加粘合剂制粒、干燥压片；也可将化学药物细粉与浸膏混合加适量淀粉制颗粒、干燥压片；对湿热不稳定的化学药物可与中药颗粒混合均匀、压片。 试举6种常见的浸出制剂？

正确答案：汤剂；酒剂；酊剂；流浸膏剂与浸膏剂；煎膏剂；颗粒剂. 写出Ficks第一扩散公式，并说明浸出溶剂溶解药物的过程及相互关系？ 正确答案：

dM为扩散物质量；dt为扩散时间；F为扩散面积；dc/dx为浓度梯度；D为扩散系数；负号表示扩散方向与浓度梯度方向相反。

扩散物质dM与药材的粉碎度（F扩散面积）、表面状态、扩散过程中的浓度梯度、扩散时间（dt）扩散系数（D）成正比；当D、F、t值一定时，浓度差越大，浸出即能很好进行，D值大，扩散快，提高温度可增加扩散速度，负号表示药物扩散方向与浓度梯度方向相反，即当物质扩散刚开始时，扩散量小，浓度梯度最大，而扩散将达到平衡，物质扩散量较大时，浓度梯度却很小，，直至接*衡。 试论述中药栓剂的制备特点？

正确答案：①中药材需经提取、精制处理以缩小体积； ②基质的选择：药材和浸膏为亲水性可选用脂溶性基质制成栓剂；若为亲脂性的，则需要选用水溶性基质以利于药物从基质中释放出来； ③有强烈刺激性的中药材不宜制成栓剂。 ④使用药材浸膏制备栓剂时，会降低栓剂的熔点，可加入蜂蜡调节稠度；

\"已知25℃时苯巴比妥的pKa＝7.41,在水中的溶解度为0.1g.(100ml)-1。配制1.0g. (100ml)-1的苯巴比妥钠溶液，试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。（苯巴比妥的相对分子质量为232.24, 苯巴比妥钠的相对分子质量为254.22） \" 当pH<8.32时，游离苯巴比妥在溶液中开始析出。 简述表面活性剂胶束增溶的原理？

正确答案：表面活性剂在溶液浓度较大时，许多表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成了缔合体“胶束”；由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，如非极性分子苯、甲苯可溶解于胶束的非极性中心区，具有极性基团而不溶于水的药物，如水杨酸等，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束的非极性中心区，其极性部分伸入胶束的亲水基团方向，对于极性基团占优势的药物，如对羟基苯甲酸则完全分布在胶团的亲水基之间，以此增加难溶性药物在水中的溶解度。

溶解度与溶出速度有何区别？影响溶解度的因素有哪些？

正确答案：药物溶解度是指在一定温度下（气体要在一定压力下），在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量；溶出速度为单位时间药物溶解进入溶液主体的量。影响溶解度的因素有：①药物分子结构；②pH与同离子效应；③晶型和粒子大小；④温度；⑤混合溶剂；⑥添加物（加入助溶剂、加入增溶剂）；⑦溶剂化作用与水合作用的影响。 试简述影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法？

正确答案：一.影响药物溶出速度的因素:①固体表面；②温度；③溶出介质的体积；④扩展系数；⑤扩散层厚度；二.增加溶出速度的方法:①增加溶出介面；②提高温度；③增加溶出介质体积；④降低介质粘度及药物分子粒径；⑤加强搅拌使扩散层变薄； 什么是同离子效应？为什么会发生此种现象？ 正确答案：在弱酸或弱碱的溶液中，加入的强电解质中有一个离子和该弱酸或弱碱的离子相同，弱酸或弱碱的电离度减小，这种现象称为同离子效应；（或向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低，这种现象称为同离子效应；）因为在溶液中，

弱酸的电离平衡与加入的电解质的电离平衡中都有一个相同离子，由于该相同离子的存在，使该离子浓度增加，破坏了原来的弱酸或弱碱的电离平衡，使电离平衡向左移动。因而电离度减小，抑制了该药物的溶解，使溶解度降低。 试简述等渗与等张有什么不同？

正确答案：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液。等渗是个物理化学概念，可用物理化学实验方法求得，但有的等渗溶液仍然会发生不同程度的溶血；等张溶液是与红细胞膜张力相等的溶液。等张溶液中即不会发生细胞体积改变，更不会发生溶血，等张是个生理学概念；一个药物的等张浓度可用溶血法进行测定；

什么是潜溶剂？为什么会发生此种现象？举出三种能发生潜溶的混合溶剂？ 正确答案：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。一般认为是两种溶剂间发生了氢键缔合，有利于药物的溶解，同时潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数，增加了对非离子型药物的溶解度。 苯巴比妥：90％乙醇（乙醇－水：9:10） 醋酸去氢皮质酮：水－丙二醇 硝化纤维素（火棉）：乙醇－乙醚 简述测定药物特性溶解度的方法？ 正确答案：特性溶解度的测定是根据相溶原理图来确定的。在测定数份不同程度过饱和溶液的情况下，将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡，离心或过滤后，取出上清液并适当稀释，测定药物在饱和溶液中的浓度。以测得药物溶液浓度为纵坐标，药物质量－溶剂体积的比率为横坐标作图，直线外推到比率为零处即得该药物的特性溶解度。

如图所示：助溶剂B对固体药物A的助溶效果呈直线关系，从该图可以看出随B的浓度的增大则A 的溶解度增大；这是由于生成了可溶性复合体的缘故，因而可按下式算出该复合体的稳定常数（K），请指出以下哪个数值恰当？ 式中（A）（B）（A－B）是A、B及其复合体的浓度（mol.L-1） A.(4.4) B.(13.3) C.(40.5) D.(67.0) E.(134) 正确答案：B

试写出药物溶解度与温度的关系式，并说明式中各符号的意义？ \"正确答案：温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热过程ΓHs>0,还是放热ΓHs<0。当ΓHs>0时，溶解度随温度升高而升高（溴化钾）；如果ΓHs<0时，溶解度随温度升高而降低\" 药物溶解过程中，溶解度与温度的关系式为：

S1、S2为分别在温度T1、T2下的溶解度；ΓHs溶解焓，J/mol;R-摩尔气体常数。

试用酸碱电离平衡理论，若已知pKa(弱碱的解离度常数)和特性溶解度S0，推导pH对难溶性弱碱性药物在水中的溶解度的定量关系？(设难溶性弱碱为RNH2)

正确答案：对弱碱性药物， S表示药物的总溶解度，S0表示末解离的碱性药物溶解度，则S 与S0有下列关系：

S= S0+（已解离药物的溶解度） 推导:如以RNH2表示难溶性碱性药物，则 „„ (1) 因为:

代入(1)式:

上式两边取对数： 或：

这就是碱性药物的溶解度与pH之间的关系，碱性药物随溶液的pH值的增加溶液解度降低。 难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系可用Ostwld-Freundlich方程表示，请写出该公

式及说明公式中各符号所代表的意义？

正确答案：难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系可用Ostwald-Frenundlich方程来描述：

S1 、S2—分别是半径为r1 、r2的药物溶解度， —表面张力； —固体药物的密度；M—分子量；R—气体常数；T—绝对温度；

当药物处于微粒状态时，若r2＜r1，则r2的溶解度S2大于r1的溶解度S1； 粒子大小在0.1-100nm时溶解度随粒径减小而增大。 简述表面活性剂的结构特征及表面活性剂的分类。 正确答案：具有亲油及亲水基团是表面活性剂在化学结构上的共同特点。表面活性剂分子的化学结构主要由非极性基（疏水基）和极性基（亲水基）两个以上的基团构成的双亲分子。 根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。

表面活性剂常与哪些化合物配伍可增加增溶能力，并减少表面活性剂的用量？

正确答案：与中性无机盐配伍；有机添加剂；水溶性高分子；表面活性剂混合体系。 表面活性剂的亲水基团有哪些？举例说明？（至少举5例）

正确答案：表面活性剂的亲水基团有羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚基、羧酸酯基等。 哪一类的表面活性剂的HLB值具有加和性，请写出两组分该类表面活性剂体系中HLB值的计算公式，并指出公式中各字母代表什么？

正确答案：非离子表面活性剂的HLB值具有加和性，其计算公式为

式中HLBa、 HLBb表示乳化剂a、b的HLB值，Wa、Wb表示乳化剂a、b的用量。 试叙述表面活性剂在药剂中的应用。

正确答案：表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶性药物的增溶；混悬液的分散与助悬；增加药物的稳定性；促进药物吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 微粒分散体系在药剂学中的意义

正确答案：1、由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度。 2、提高药物微粒在分散介质中分散性和稳定性。 3、具有大小不同的粒径分散体系在体内分布上有一定的选者性，如一定大小的微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬，从而具有靶向性作用。 4、微球、微囊等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少计剂量，降低毒副作用。 5、还可改善药物在体内外的稳定性。

微粒分散体系的性质及特点：

正确答案：1、微粒分散体系是多相体系，分散相和分散介质之间存在相界面，会出现大量的表面现象。 2、分散相微粒直径的减少，微粒比表面积增大，具有较高表面自由能，为热力学不稳定体系。 3、热力学、动力学性质：布朗运动和重力沉降 4、光学性质：当一束光照射到一个微粒分散体系时，可以出现光的吸收、反射和散射现象。丁铎尔现象是微粒散射的宏观表现 5、电学性质：双电层结构，电泳 试述微粒分散体系在药剂学中的意义。

正确答案：①粒径小，有助于提高药物的溶解速度和溶解度，可提高难溶性药物的生物利用度； ②提高药物微粒在分散介质中分散性和稳定性； ③靶向性作用：（不同大小的微粒分散体系在体内分布具有一定的选择性，微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬） ④缓释作用。微囊、微球具有明显的缓释作用，可延长药物在体内的的作用时间，减少剂量和减低毒副反应。 ⑤改善药物稳定性。

简述激光散射粒度仪的测定原理。

正确答案：激光散射粒度仪的测定原理：用已知光强度的光照射微粒分散体系，会有一部分光被散射，用光敏元件检测光强，变成电压脉冲信号，再经转换器后，就可以给出粒径大小和微粒分布。

试述不同大小的微粒分散体系在体内的不同的分布特征。

正确答案：①粒径大小为：<50nm ，分布部位：能穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢或淋巴传递进入骨髓组织；

②粒径大小为：0.1~0.3μm，静注或腹腔注射，分布部位：很快被单核吞噬系统的巨噬细胞所吞噬，浓集于肝脏和脾脏等；

③粒径大小为：7~15μm，分布部位：肺；

④粒径大小为：>50μm，微粒注射至肠系膜、门静脉、肝动脉或肾动脉，分布部位：肠、肝、肾。

简述Stokes定律。

正确答案：Stokes定律：V=2γ2(ρ1-ρ2)g/9ε

V—微粒沉降速度，cm/s；γ—微粒半径，cm；ρ1、ρ2分别为微粒和分散介质的密度， g/cm3；ε—分散介质粘度，P（泊）（1P=0.1Pa.s）；g—重力加速度，cm/s2。

由Stokes公式可知：⑴ 沉降速度V与微粒半径γ平方呈正比，减小粒径是防止微粒沉降的有效方法；⑵ V与分散介质粘度ε成反比，增加分散介质粘度可以降低微粒的沉降速度；⑶ 降低微粒与分散介质黏度差(ρ1-ρ2)、提高微粒粒径的均匀性，防止晶性的转变、控制温度的变化等都可以在一定程度上阻止微粒沉降。 影响空缺稳定的因素有哪些？

正确答案：1.聚合物分子量增大时，稳定性提高，在相同分子量条件下，临界稳定浓度(V1)大于临界聚沉浓度（V2）。聚合物分子量大于10000时，V1和V2接近一常数；2.随着微粒粒度增大，V1和V2同时减小；3.好的溶剂可以使V1和V2都减小，不良溶剂V1和V2值都较大。

动电位（ξ电位）

正确答案：从吸附层表面至反离子电荷为零处的电位差。即ξ电位。 絮凝作用

正确答案：如果在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，降低表面的电荷量，使微粒间的斥力下降，从而使微粒的物理稳定性下降，出现絮凝状态，即微粒呈絮状，形成疏松纤维状结构但振摇可以重新分散均匀。这种作用叫做絮凝作用。

用固体分散技术可改善某些药物毒副作用的原因是什么？

正确答案：固体分散技术可提高药物分散度减少胃肠道局部高浓度从而减轻药物刺激与腐蚀；同时改善难溶性药物的溶出释放，提高药物生物利用减少用药剂量，降低毒副反应。 固体分散体的类型有哪些?

正确答案：固体分散体的类型有：简单低共熔混合物、固态溶液、玻璃溶液或玻璃混悬液、共沉淀物。

融法制备固体分散体的关键是什么？

正确答案：关键是熔融物需由高温迅速冷却，以达到高的过饱和状态，使多个胶晶核迅速形成而达到高度分散状态。

固体分散体的速效的原理是什么?

正确答案：固体分散体的速效的原理是: 1)药物的分散状态：①增加药物的分散度，固体分散体增加了药物的分散度，因为固体分散体内的药物呈极细的胶体和超细微粒，甚至以分子

状态存在。这样使药物的溶出速率更快。②形成高能状态，含有高能状态形式的药物分散系统是提高溶出速率的另一个因素。 2)载体材料对药物溶出的促进作用：①载体材料可提高药物的可润湿性：②载体材料对药物有抑晶作用；③载体材料保证了药物的高度分散性。 固体分散体使药物缓释的原理是什么？ 正确答案：缓释的原理是：利用水不溶性材料、肠溶性材料在水中不溶或胃酸性条件下不溶，药物高度分散于其中形成固体分散体，不溶性或难溶性的载体材料形成的网状结构以及使分散体润湿性降低，且分散于其中的药物微晶等或其分子溶出时必须通过载体网状骨架扩散，或通过肠溶性材料的缓慢溶解，使药物缓慢释放。 如何避免固体分散体的变化？

正确答案：A.选择合适的药物浓度及载体材料 B.采用混合载体材料弥补单一材料的不足； C.使用新型材料； D.保存良好的贮存条件。 固体分散体有何特点?

正确答案：固体分散体的特点是：①使药物处在高度分散状态度。②强亲水性载体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度；难溶性载体可延缓或控制药物释放；肠溶性载体可控制药物于小肠释放。③利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。④载体可掩盖药物的不良气味和刺激性。⑤使液体药物固体化。⑥药物分散状态的稳定性不高，久贮易产生老化现象。⑦滴丸为固体分散体，目前基质和冷却剂的种类还有限。 制备包合物常用包合材料是什么，有何特点?

正确答案：制备包合物常用的包合材料是环糊精及其衍生物。 包合物的特点有：①增加药物的溶解度；②提高药物的稳定性；③防止挥发性成分挥发、使液体药物粉末化；④掩盖药物的不良气味；⑤调节药物的释放速度；⑥改善药物的吸收和提高生物利用度；⑦降低药物的毒副作用和刺激性。

包合技术在药剂学上的用途有哪些？

正确答案：增大难度溶性药物溶解度；提高药物化学稳定性；使液体药物粉末化；防止挥发性成份挥发；掩盖药物不良气味或味道；调节释放速度；提高药物生物利用度；降低药物的刺激性与毒副作用。

简述纳米乳制备中，助乳化剂的作用？

正确答案：助乳化剂与乳化剂在乳剂界面形成复合凝聚膜，提高膜的牢固性和柔顺性，增大乳化剂的溶解度，降低界面张力。 简述纳米乳形成条件?

\"正确答案：需大量的乳化剂,并需加入助乳化剂。\" 纳米乳的性状

正确答案：粒径10～100NM，乳滴为球形，大小比较均匀，呈透明或半透明状，可热压灭菌及高速离心不能使之分层，属热力学稳定系统。 亚纳米乳的性状

正确答案：粒径在100～500NM间，外观不透明，呈浑浊或乳状，可热压灭菌，但多次或长时间加热以及高速离心会分层。

制备纳米乳，亚纳米乳时，乳化剂的选择应从哪方面注意？

正确答案：第一，乳化剂的乳化能力，可降低界面张力，形成稳定的乳化剂膜；第二，形成纳米乳和亚纳米乳剂不易受外界电解质、微生物的影响；第三，毒性低，价廉易得。 微囊制备方法有哪些?

正确答案：微囊制备方法有：物理化学法(单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法)、物理机械法(喷雾干燥法、喷雾冻凝法、空气悬浮法、多孔离心法)、化学法(界面缩聚法、辐射化学法)

试述复凝聚法制备微囊的方法与原理。 正确答案：复凝聚法制备微囊的方法与原理是：将囊心物分散在由两种或多种带有相反电荷的高分子材料作囊材的囊材水溶液中，在适当的条件下，带相反电荷的高分子材料相互作用，溶解度降低，产生相分离凝聚成囊。

试述并解释以明胶及阿拉伯胶复凝聚法制备微囊的工艺流程条件？

正确答案：工艺流程为 成囊的条件为：调PH值至4.0～4.5，使明胶带正电荷数量最多，与带负电荷的阿拉伯胶互相交联，生成高分子复合物，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。 加水稀释的目的为：①使生成的凝聚囊成球形，固化后仍保持形状不变；②降低黏度，利于将成囊与未成囊者分开；③防止微囊粘连。固化条件：①加固化剂，如甲醛、戊二醛等；②调PH值至8～9；③降温至15℃以下。 固体脂质纳米球的优点

正确答案：1）由于脂质材料常温为固体，故其脂质纳米球物理稳定性好，药物泄漏少，具缓释性； 2）所用脂质材料具生物相容性，脂质纳米球（粒）毒性低； 3）易于工业化生产。 脂质体中胆固醇的膜调节作用

正确答案：当低于相变温度时，胆固醇可减少膜分子的有序排列，增加流动性；当高于相变温度时，胆固醇可增加膜分子的有序排列，增加，减少流动性，称为流动性缓冲剂。 蛋白质的不稳定性。

正确答案：包括共价键与非共价键的不稳定性，共价键不稳定性有水解、氧化、消旋化、二硫键的断裂与交换；非共价键的不稳定性聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性蛋白质变性导致疏水键暴露、肽连融汇缠绕聚集，水中溶解性下降而析出。 蛋白质类药物与化学药物相比具有哪些特点？

正确答案：第一，与体内正常生理物质十分接近，药理活性高、针对性强，毒性低；第二，稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；第三，分子量大，不易通过生物屏障等，生物利用度不高，半衰期短，作用时间短。

冷冻干燥制备蛋白质类药物制剂主要应考虑的问题。

正确答案：①选择、优化适宜的辅料，使蛋白质药物在干燥状态下长期稳定；②考虑冷冻干燥过程中的工艺参数对稳定性的影响，如干燥温度，干燥时间、真空度（优化干燥曲线） 低温喷雾干燥法制备蛋白质类药物微球的优缺点

正确答案：包封率高，微球粒径集中，工艺稳定，可实现 产业化，但其活性损失较复乳液中干燥法大。

复乳液中干燥制备蛋白质类药物微球的制备过程。

正确答案：低温下制备W／O／W型复乳，升温或减压蒸去有机溶剂固化微球 为什么合适的体内血药浓度检测方法是蛋白质类药物体内药动学研究的关键？

正确答案：蛋白质类药物生物效应强、剂量小，对检测的灵敏度要求高；药物进入体内后很快被分解代谢。

药品监督管理行政机构

正确答案：国家及各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局主管药品的部门 对进口药品进行申报与审批的基本程序是什么？

正确答案：进口药品注册申报与审批基本与新药审批程序相同，申请人直接向SFDA申请，SFDA负责初审，对申报资料进行形式审查，抽取检验样品，向中国药品生物制品检定所发出注册检验通知。中国药品生物制品检定所负责样品检验和申报的药品标准复核，SFDA负责对新药进行技术审批和所有资料的全面审评，对符合要求的予以批准，发给“进口药品注册证”。中国、澳门和地区制药厂商申请注册的药品发给“医药产品注册证”。 简述WHO对药品不良反应的分类和药品不良反应的报告范围。

正确答案：分类：①A类药品不良反应（量变性异常），此类药品不良反应是由于药品本身的药理作用增强而发生的，常与剂量或合并用药有关。多数能预测，发生率较高而死亡较低。②B类药品不良反应（质变性异常），此类药品不良反应是与药品的正常药理作用完全无关的异常反应。B类药品不良反应难预测，发生率低而死亡率高。③药物相互作用引起的不良反应。⑤迟发性不良反应 如致畸、致癌、致突变的“三致”作用。报告范围：WHO监测中心要求医务人员和药品生产与供应人员报告药品不良反应监测的范围主要为：未知的、严重的、罕见的、异乎寻常的、不可预测的药品不良反应；属于已知的不良反应，其程度和频率有较大改变的，医生认为值得报告；对新药则要求全面报告，不论该反应是否已在说明书中注明。

药事管理学特点 正确答案：具有社会学科的性质；是一门应用学科；是药学的一个分支；具有很强的专业性、性、实践性、和综合性。注重药品（有形商品）到强化药学服务（无形商品）提高药物使用效能或效益。重视和研究合理利用药物资源减少浪费。注重实效与强法制规范建设与执法力度（处方药与非处方药、GMP、GCP、GLP、GAP、 GSP等）。注重物的管理到人的管理。注重社会、经济、伦理道德、法律等对药事的影响。注重其它自然科学（统计学、运筹学、计算机信息、管理学等）成果的应用 药事管理研究的类型

正确答案：历史研究；描述性研究；相关性研究；回顾性研究；实验研究 20世纪70年代以来药事管理研究的热点、重点 正确答案：合理利用药品资源；合理用药；用药经济分析；生命质量研究；药物利用评价等。 相关性研究的目的 正确答案：分析一群体中两个或两个以上变项之间关系或关联，以对关系或关联的了解作为预测的基础。分析因果关系；不同点：不控制变量，准确性较差；控制变量，结果比较准确。 个案研究与概括性研究的区别。

正确答案：样本多、变量少、范围宽、有代表性；样本少、变量多、范围窄、代表性较差。 药物的稳定性 正确答案：是指药品在规定的条件下保持其有效性和安全性的能力。是有效地加强药品监督管理，是保障人民用药安全有效，是合理利用医疗卫生与药品资源，是推动基本医疗保险制度的建立，是提高人们自我保健意识。 药品的强的技术性

正确答案：其使用必须通过专业人员执业医师处方、执业药师调配后使用；其质量亦必须通过专业技术人员借助一定的仪器、方法进行检验及判断。 国家检验与抽查性检验的不同点 正确答案：国家检定是对末出厂的药品进行监督检验，而抽查性检验是对已出厂上市销售的药品进行监督检验。

药品监督管理的主要职能

正确答案：①审批确认药品，实行药品注册制度；②准予生产、经营药品和配制医疗机构制剂，实行许可证制度；③审定药品标识物和广告；④严格控制品、精神药品，确保人们用药安全；⑤行使监督权，实施法律制裁 医疗机构药房组织基本特征 正确答案：直接给病人供应药品和提供药学服务，重点是用药的质量及合理性而不是为盈利进行自主经营。它是医疗机构不可分割的组成部分，是事业性组织。 药事管理 正确答案：是指在一定社会制度下药事工作的组织方式、管理制度和管理方法；是国家机关、

企业和事业单位管理权限划分的制度；是药事组织运行机制的制度。 经济组织要取得法人资格，必须具备的4个条件

正确答案：经过一定的法定程序；有的财产；有自己的名称、组织机构和场所；能承担民事责任。

各国药事管理发展变化趋势

正确答案：①强化对药品质量的监督管理，确保人们用药安全有效； ②加强对药品价格的控制，降低卫生经费支出；加强对药品生产、流通和药学教育科技的宏观管理； ③药品生产、经营机构进行合并、扩大规模、增强市场竞争力 药学的社会功能和任务

正确答案：研制新药，生产供应药品，保证合理用药，培养药师和药学科学家和企业家，组织药学力量

药师与社会的关系

正确答案：药师应维护其职业的高尚品质和荣誉，只能为自己的服务索取公正合理的报酬，应加入以发展药学事业为目标的组织，有服务于个人、社区和社会的义务应采取建立良好职业信誉方法吸引顾客。

试举2种含有丙二醇为溶媒的制剂。

正确答案：氯霉素注射液、苯妥英钠注射液、葛根素注射液是含有丙二醇为溶媒的制剂。 试举3种易受热变质需低温冷藏的药品。

正确答案：以下3种药品易受热变质，需低温冷藏：球蛋白、胰岛素、破伤风抗毒素。 何谓中药四气(四性)?

正确答案：中药四气为：寒、热、温、凉。

本次答题情况：共用时间：00:00:06 总得分：0分 （其中选择题：0分）

考试总时间：1分钟

所用时间：00:00:00

2013-11-01 09:08:32 章节练习 考试时间：1分钟

一、简答题（请根据题目描述作出简要的回答，共300道题） 临床药理学的目的

正确答案：促进医药结合、基础与临床 结合，指导临床合理用药，提高治 疗水平，推动医学与药理学发展。

临床试验方法学应遵循的三大基本原则是什么？ 正确答案：重复、随机、对照 临床药理学的定义。

正确答案：1. 临床药理学使基础学科的理论与方法得以直接运用于临床 它以药理学与临床医学为基础，将二者密切结合，吸收并利用其它邻近学科的进展，使基础理论得以与临床相结合。 2. 临床药理学是以促使医药结合、基础与临床结合、提高治疗水平、推动医学与药学发展为目的的桥梁学科。

简述临床药代动力学研究内容？

正确答案：临床药代动力学研究内容主要包括生物等效性、生物利用度、系统药代动力学、

影响药物动力学的因素、药物相互作用、血药浓度监测、药动学的种族差异性等。 某催眠药半衰期3小时，消除速率常数为0.46 L.h-1.kg-1？求该药的表观分布容积？ \"正确答案：k=0.693÷3=0.23 h-1, Vd=Cl/k=0.46/0.23=2L/kg。\" 列举药物的体内过程的步骤，各步骤的概念是什么？

正确答案：药物的体内过程包括：吸收、分布、代谢和排泄。概念：吸收：指药物未经化学变化而进入血流的过程，称为吸收。分布：药物吸收进入循环后，向各个脏器和组织的转运称为分布。代谢：许多药物进入体内后，发生化学结构上的变化，这就是药物代谢过程，也可称为生物转化。排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。 试述决定是否进行TDM的原则。 正确答案：（1）病人是否使用了适合其病症的最佳药物。 （2）药效是否不易于判断。若有明确的药效指标就不需要TDM。 （3）血药浓度与药效间的关系是否适用于病情。例如，当用氨基糖普类治疗泌尿道感染时，血药浓度与药效并不相关，而尿药浓度与药效相关。 （4）药动学参数是否因病人内在的变异或其他干扰因素而不可预测? （5）疗程的长短是否能使病人在治疗期间受益于TDM?例如，临床常见产后病人使用氨基糖贰类并测血药浓度，其实，此类病人通常在72小时内停用该药，并不能受益于TDM。 （6）血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策并提供更多的信息? TDM的临床指征是什么。

正确答案：A．药物的有效血药浓度范围窄； B. 有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异，并可引起患者间有较大的药代动力学差异； C. 具有非线性药代动力学差异，尤其是非线性发生在有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时； D. 肝肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除或肾排泄的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时；E.发现长期用药患者的不依从性或产生耐药性；F.怀疑患者药物中毒；G.合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。 TDM的临床指征的一般原则是什么。

正确答案：A．病人是否使用了适合其病症的最佳药物； B. 药效是否不易于判断；C.血药浓度与药效间的关系是否适用于病情； D. 药动学参数是否是否因病人内在的变异或其他干扰因素而不可预测；E.疗程的长短是否能使病人在治疗期间受益；F.血药浓度测定的结果是否会显著改变临床决策而提供更多的信息。 色谱法测定TDM的特点是什么。

简述Bayesian反馈法的原理及其优点。

正确答案：Bayesian反馈法的原理是应用某个病人身上1-2点血药浓度信息，再结合已知的群体药动学参数信息，估算出个体的药代动力学参数。Bayesian反馈法具有取血量少、获得的个体药动学参数准确性高的优点。 简述时效曲线与血药浓度曲线的关系？

正确答案：两种曲线可以相互参考，不能相互取代。多数情况下血药浓度曲线可以反映药物的时效曲线，如肝素，两种曲线非常相似。但是对于许多药物而言，毕竟血药浓度并不代表靶组织部位的药物浓度，况且后者与效应之间也未必就是线性关系，而且有些药物必须通过在体内代谢成新的物质后才产生作用，或者是通过其他中间步骤间接起作用，这些过程都需要时间，因此，两种曲线可能在时间上不一致，如抗抑郁药，临床发挥疗效至少需要两周时间；另一方面，由于药物作用的性质和机制不同，有的药物作用强度具有饱和性，不能随血药浓度升高作用强度一直增强；有的药物在体内生成的活性代谢物半衰期长作用时间也长，如安定。

简述受体特异性的相对性？ 正确答案：有些受体与配体的特异性结合并不十分严格，不是所有的配体只选择性一种受体

或一种受体亚型，有些配体可能无选择性地同不同的受体或受体亚型结合而引起不同的生理效应，所以，受体的特异性是相对的。这种受体特异性的相对性使得许多药物除了可能产生治疗所需的作用外，同时可能出现副作用甚至毒性。为了防止或减轻临床用药的副作用，除了选择特异性更强的药物外，可以通过对副作用的机制的了解，采取有针性的联合用药。 临床用药过程中如何做到要做到合理用药？

\"正确答案：临床用药千变万化，要做到合理用药还是有共同的原则可以遵循，一般来讲合理用药应考虑以下几点：确定诊断，明确治疗目的，选药不仅要针对适应证还要排除禁忌证, 明确诊断是合理用药的前提；制订详细的用药方案，要根据初步选定拟用药物的药效学和药动学知识，全面考虑可能影响该药作用的一切因素，扬长避短，仔细制订包括用药剂量、给药途径、投药时间、疗程长短，以及是否联合用药等内容的用药方案，并认真执行之；及时完善用药方案，用药过程中既要认真执行已定的用药方案，又要随时仔细观察必要的指标和试验数据，以求判定药物的疗效和不良反应，并及时修订和完善原定的用药方案，包括在必要时采取新的措施；少而精和个体化，任何药物的作用都有两面性，既有治疗作用，又有不良反应。\"

简述联合用药的目的？ 正确答案：利用几种药物的协同作用以增强治疗效果，有时也可因数药协同而可以适当减少各药的用量以减轻各自的不良反应；利用各药间某些作用的相互拮抗以纠正某些副作用。 简述细菌抗药性机理？ 正确答案：细菌产生抗药性主要通过以下3方面发挥作用：①细菌产生了能降解或灭活药物的酶；②改变了对药物的通透性，因而药物不易进人菌体；③菌体结构或其代谢途径发生了改变，从而避开或绕过了药物作用的环节，使药物不能发挥作用。 影响药物作用的环境条件方面的因素有哪些

正确答案：给药途径：不同途径给药时药物吸收的程度不同，吸收的速度也不同，体内过程也困可能不同，从而能影响药物作用的质和量。时间药理学因素：机体对药物作用的敏感性有时辰节律。如：降血压药的用量早晨应较中午为多。连续用药：有些药物在连续用药后能使机体产生耐受性。联合用药和药物的相互作用：联合用药的目的有二：（1）利用几种药物的协同作用以增强治疗效果，有时也可因数药协同而可以适当减少各药的用量以减轻各自的不良反应；（2）利用各药间某些作用的相互拮抗以纠正某些副作用。但，若联合不当，会产生不良后果。吸烟、嗜酒与环境污染问题：吸烟能诱导药物代谢酶，加速某些药物的代谢消除，因而吸烟者对这些药物有较高的耐受能力；嗜酒者用药时须考虑乙醇本身的药理作用和乙醇对药代动力学的影响。 简述GCP所包含的主要内容

正确答案：1）药物临床试验的准备与必要条件：这些准备与必要条件包括确定立项依据，制备试验用药，选定药物临床试验机构及商定有关临床试验的书面协议四要点。（2）受试者的权益保障，包括知情同意书的签署以及伦理委员会的组成与职责。（3）药物临床试验方案（4）研究者的职责（5）申办者和监察员的职责（6）记录与报告（7）数据管理与统计分析（8）试验用药品的管理（9）质量保证（10）多中心临床试验 GCP的目的是什么？

正确答案：GCP是临床试验全过程的标准规定，其目的是保证临床试验的过程规范可信，结果科学可靠，保护受试者的权益并保障其安全。 新药为什么要进行上市后评价，内容包括什么？

正确答案：新药上市后临床试验目的在于进一步考察新药的 安全性和有效性，即在新药上市后，临床广泛使用的最初阶段，对新药的药效、适应症、不良反应、治疗方案可进一步扩大临床试验，以期对新药的临床价值作出进一步观察与评价。其内容包括：扩大临床试验；

特殊对象临床试验；补充临床试验。

重要的药动学参数有哪些？在临床研究中有何意义？

正确答案：重要的药动学参数有生物利用度、表观分布容积、消除速率常数及T1/2。生物利用度是指口服吸收入血循环的药量与实际给药量的比值，大小反映药物口服被吸收利用度程度。表观分布容积是指血药浓度与体内总量的比值，它不是一个真实的体积，其大小反映药物体内分布的广窄程度。消除速率常数是指药物瞬时消除的百分率不是单位时间内消除的速度，它是衡量药物从体内消除的快慢指标之一，与半衰期的关系为K＝0.693T1/2，是制定合理给药方案的不可缺少的一个参数。半衰期T1/2是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，反映药物从体内消除快慢的一个指标，也是给药方案中不可却杀哦大一个参数，一般给药间隔时间多半与半衰期接近。

一般可以快速审批的新药需符合哪些条件？ 正确答案：（1）新的中药材及其制剂，中药或者天然药物中提取的有效成份及其制剂。（2）未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制品。（3）抗艾滋病病毒及用于诊断、预防艾滋病病毒的新药，治疗恶性肿瘤、罕见病等的新药。（4）治疗尚无有效治疗手断的疾病的新药。对用于防治严重突发性疫病如严重急性呼吸道综合征的新药，国家亦通过实行加速审批的办法，予以鼓励。 药品分类管理的意义？ 正确答案：（1）规范临床用药行为，保证临床用药安全。（2）为实现自我药疗提供基础。（3）有利于实行医疗费用国家，集体和个人分担的原则。（4）有利提高整体医疗质量。 简述药物节律性对药物影响的途径？

正确答案：机体节律性对药物吸收的影响；机体昼夜节律性对药物分布、蛋白结合的影响；机体节律性对药物代谢的影响；机体昼夜节律性对药物排泄的影响；机体昼夜节律性对反复给药时药物动态的影响。

脱氧核糖核苷的多聚酶抑制剂

正确答案：①骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，停药后的5～7日可降低。 ②消化道反应：可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，也可致口腔溃疡、结肠炎、胃肠道粘膜出血。 ③可致脱发、皮疹和肝功能损害。 简述利尿药的分类并各举一例。

正确答案：①Na+—K+—2Cl—同向协同转运体抑制药（高效利尿药）：呋噻米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米、吡咯他尼、阿佐塞米； ②Na+—Cl——同向协同转运体抑制药（中效利尿药）： a、噻嗪类利尿药：氯噻嗪、氢氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄噻嗪； b、噻嗪样作用利尿药：氯噻酮、吲达帕氨、美托拉宗、喹乙宗、希帕胺； ③肾远曲小管和集合管对Na+ 的再吸收及Na+通道抑制药（低效利尿药）： 阿米洛利、螺内酯； ④间接影响肾近曲小管Na+—H+反向转运体功能利尿药（碳酸酐酶抑制药）： 乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺； ⑤增加渗透压、滤过率和抑制钠、水再吸收的利尿药： 甘露醇、山梨醇、尿素、高渗葡萄糖；

简述为克服利尿药抵抗，常采用的措施。

正确答案：①多次应用最小有效量或连续静滴高效利尿药，使作用部位长期接触药物； ②当利尿药抵抗出现于肾功不全时，则使用的高效利尿药可增加剂量； ③联合应用作用于肾小管不同节段的利尿药，常可取得满意效果； ④若心功能不良患者出现利尿药抵抗时，应用卡托普利后，有时可恢复利尿药的作用； 目前头孢菌素分为几代，其特点是什么？

正确答案：目前头孢菌素分为四代。第一代头孢菌素主要作用于革兰阳性球菌，对β内酰胺酶不稳定，对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属无作用；第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的作

用与第一代品种相仿或略差，对革兰阴性杆菌的作用则较后者强，其中头孢呋辛对多数β内酰胺酶稳定，对假单胞菌属无作用；第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌有强大活性，但不动杆菌属常耐药，对革兰阳性球菌的作用较第一代菌素差；头孢菌素对革兰阳性球菌及产青霉素酶葡萄球菌属的活性较第三代品种为强，但较第一代差，大多对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌属仍具良好作用。 简述喹诺酮类药物的特点。

正确答案：A抗菌谱广；尤其对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用；B 体内分布广泛，组织体液中药物浓度高； C消除半衰期较长，可减少给药次数；D 多数品种有口服及注射剂，使用方便；E 不良反应较轻，严重不良反应较少见。

简述大环内酯类抗菌药的作用机制，与红霉素比较新大环内酯类有何特点? 正确答案：红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的505亚基结合，抑制转肤作用和抑制信息核糖核酸( MRNA )的移位，从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到抑菌作用。近年来新开发的如阿奇霉素、克拉霉素与罗红霉素等对流杆杆菌、卡他莫拉菌和琳球菌的抗菌活性增高，对支原体属、衣原体属等病原体的作用明显增强，不易被胃酸破坏，生物利用度高，血药浓度高，半衰期长，给药次数与给药剂量减少而给药剂量相应减少。 细菌以何种方式对β-内酰胺类抗生素产生耐药?

正确答案：①产生水解酶;②与药物结合;③改变PBPS;④改变菌膜通透性;⑤增强药物外排;⑥缺乏自溶酶。

简述干扰素的药理作用

正确答案：IFN并不直接进入宿主细胞损伤或抑制病毒，而是在细胞表面与特殊受体结合，导致产生20余种细胞蛋白，其中某些蛋白对不同病毒具特殊抑制作用。针对不同宿主细胞和不同病毒，IFN可通过阻止病毒进入宿主细胞、阻止其脱壳、MRNA的合成或甲基化、阻止病毒蛋白的翻译或病毒装配和释放等作用而抑制病毒生长繁殖。另一方面IFN还可作用于机体免疫系统，包括增加前炎性细胞因子的产生，增强（低浓度）或抑制（高浓度）抗体生成；增强NK细胞、增强淋巴细胞和辅助细胞FC受体表达等作用而有利于消除病毒的作用。但IFN亦可产生一些全身症状和由免疫反应引起的组织损伤。 述抗肠虫药的应用原则。

正确答案：①采取综合疗法； ②合并感染者用药； ③避免药物吸收； ④使用方法：以空腹或半空腹时服药为宜； ⑤力求根治； 简述乙胺嗪的不良反应和注意事项。

正确答案：不良反应：①过敏反应；②淋巴系统反应；③胃肠道刺激作用；注意事项：①肾脏受损者应减少用药剂量；②偶尔引起脑病； ③孕妇要待分娩后才可使用； ④用本药前，应先驱蛔，以免引起胆道蛔虫病； 简述非甾体抗炎免疫药的不良反应。

正确答案：非甾体抗炎免疫药的不良反应是：胃肠道损伤；肝肾功能损害；对血液系统的影响：几乎所有NSAIDs都可抑制血小板聚集，使出血时间延长。中枢神经系统症状：如头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视神经炎和球后神经炎。变态反应：表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒及光敏、支气管哮喘等，也有中毒表皮坏死松解及多型红斑。 简述阿司匹林的临床应用。

正确答案：阿司匹林的临床应用 ：（1）镇痛；（2）退热；（3）急性风湿热；（4）类风湿性关节炎；（5）冠心病；（6）胆道蛔虫症；（7）癌痛。

请简述维生素D的临床应用，及易发生维生素D中毒的情况。 正确答案：临床应用：（1） 治佝偻病、骨软化症、婴儿抽搐症和骨质疏松症等。（2） 用于补充治疗。（3） 用于皮肤科疾病。易发生维生素D中毒的情况：（1） 维生素D注射使用，

特别是在长期服用的基础上再注射给药（2） 维生素依赖性佝偻病、抗D性佝偻病，需要给活化型维生素D或超大剂量的维生素D （大于正常剂量100倍）（3） 施行甲状腺切除术后发现甲状旁腺功能减退、骨质疏松而接受大剂量维生素D治疗者。（4） 皮肤病病人等短期内大量使用维生素D。

请简述维生素E的临床应用和药物相互作用

正确答案：临床应用： （2） 产科疾病 ：治疗习惯性流产、先兆流产、妊娠毒血症、月经障碍、月经过多、女性不孕症及更年期综合征。（3） 心血管系统疾病：维生素E与脂质代谢有密切关系临床用于动脉硬化症，心绞痛和心功能不全的治疗。（4） 血液系统疾病：维生素E与造血异常和红细胞寿命缩短为特征的贫血密切相关。如：可用于治疗巨红细胞和巨成红细胞贫血；早产儿贫血；棘状细胞增多综合征；吸收不良综合征等。（5） 神经系统疾病：如：进行性肌营养不良；面部抽搐；家族性遗传性供济失调（6） 横纹肌痉挛和间歇性跛行（7） 皮肤科疾病（8） 肝脏疾病（9） 抗衰老药物相互作用：（1） 维生素E可促进维生素A的吸收、利用和肝脏贮存，防治各种原因引起的维生素A过多症，同时可增加A、D的需要量。（2） 食物中维生素A，硒或含硫氨基酸不足时或多价不饱和脂肪酸含量增加时维生素E学需要量大大增加。（3） 影响脂肪吸收的新霉素等药物也影响维生素吸收，考来烯胺具有吸附作用，合用时可减低维生素E的吸收率。（4） 口服避孕药可加速维生素E的代谢，导致维生素E缺乏。雌激素于维生素E并用时，如量大、疗程长，可诱发血栓性静脉炎。（5） 维生素E可增强洋地黄的强心作用和华法林等抗凝剂的抗凝作用；本品还具有拮抗维生素K的作用，能降低血液凝固性。 简述预防维生素缺乏的措施？

正确答案：①提供平衡膳食； ②根据人体的生理、病理情况及时调整维生素供给量； ③及时治疗影响维生素吸收的肠道疾病； ④食物加工烹调要合理，尽量减少维生素的损失。 阐述维生素C的药理作用及临床应用？

正确答案：①体内的一个重要的氧化还原系统： ②参与体内的羟化反应： ③促进叶酸转化为四氢叶酸： ④络合重金属，起解毒作用；增加机体对感染的抵抗力和对毒物的解毒能力。 ⑤抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP、cGMP含量增加，活性增强。临床主要用于：防治坏血病；预防感染性疾病；预防肿瘤；还可用于肝胆疾病、预防深部静脉血栓、促进创伤愈合、重金属中毒的解救。

简述药物不良反应的分类 正确答案：（1）根据不良反应与药物剂量有无关系分类 ① 与药物剂量有关（A型反应）：次类反应与剂量大小有直接关系，是药物药理学作用的延伸，或者是由药物或其代谢产物引起的毒性作用。A型反应通常可在动物毒理学研究中发现，成为预测人体可能发生某些不良反应的依据。 ② 与药物剂量无关（B型反应）：次类不良反应与药物剂量无关，较少见，发生率低于5%。这类不良反应由病人的敏感性增高所引起，通常表现对药物反应发生质的改变。难以在首次用药时预防这类不良反应发生。（2）根据不良反应的性质分类 副作用；毒性作用；后遗效应；依赖性；特异质反应；变态反应；致癌作用；致畸作用；致突变作用。（3）世界卫生组织关于不良反应的分类 副反应；不良事件；不良反应；意外不良反应；信号。

为什么中国人，日本人，朝鲜人在内的东方人对酒精敏感出现面红、心动过速？

正确答案：包括中国人，日本人，朝鲜人在内的东方人对酒精敏感出现面红、心动过速，主要原因是因为： ①东方人中非线粒体酶(ALDH2)的遗传性缺损的发生率高； ②红细胞ALDH活性与饮酒后的心率加快呈负相关； ③酒精敏感和伴随ALDH2缺损的血液乙醛浓度升高呈正相关； ④ALDH2缺损者比无面部潮红的正常ALDH2者有更高的血液乙醛浓度，但他们的乙醇浓度却相同； ⑤因乙醛转化变成醋酸的速率减慢，ALDH2缺损乙醇转化变成

二氧化碳的速率减慢。

高脂蛋白血症可分为哪几类，及其主要特征有哪些？

正确答案：可分为五类： Ⅰ家族性高乳糜微粒粒血症： 主要特征：（1）血脂改变：乳糜微粒↑↑，TG↑↑，胆固醇↑ （2）主要缺陷：脂蛋白脂酶缺损，APO C-Ⅱ缺损 （3）其他原因：糖尿病 （4）无心脏危害 ⅡA家族性高胆固醇血症： 主要特征：（1）血脂改变：LDL，胆固醇↑ （2）主要缺陷：LDL受体缺损 （3）其他原因：甲低，肾病综合征 （4）心脏危害↑ ⅡB复合性高脂蛋白血症： 主要特征：（1）血脂改变：VLDL↑ （2）主要缺陷：LDL受体缺损，VLDL生成 ↑ （3）心脏危害↑ Ⅲ家族性高脂血症：主要特征：（1）血脂改变：IDL↑，B脂蛋白（LDL）↑，（胆固醇↑，TG↑） （2）主要缺陷：APO E缺损 （3）其他原因：甲低 （4）心脏危害↑ Ⅳ家族性高甘油三酯血症：主要特征：（1）血脂改变：VLDL↑，（TG↑，胆固醇或正常），HDL↑ （2）主要缺陷：LDL活性降低 （3）其他原因：糖尿病，肾病综合征，阻塞性黄疸 （4）心脏危害↑ Ⅴ混合型高甘油三酯血症： 主要特征：（1）血脂改变：乳糜微粒↑↑，VLDL↑↑ （2）主要缺陷：LPL活性被抑制，LPL缺陷 （3）其他原因：糖尿病，阻塞性黄疸，胰腺炎 （4）心脏危害↑ Ⅵ家族性高A脂蛋白血症： 主要特征：（1）血脂改变：HDL↓ （2）心脏危害↓ 其他：异常B脂蛋白血症： 主要特征：（1）血脂改变： VLDL↑↑，（胆固醇↑），LDL↑，B（非前B）电泳移动 （2）心脏危害↑

请列举临床常用的抑制血浆脂蛋白转化药物（至少3种），并简述抑制血浆脂蛋白转化药物的药理作用与机制。

正确答案：临床常用的抑制血浆脂蛋白转化的药物有：氯贝丁酯（氯苯丁酯、安妥明，冠心平）、吉非贝齐（诺衡，二甲苯氧戊酸、吉非罗齐）、非诺贝特（苯酰降脂丙酯、普鲁脂芬、立平脂）、苯扎贝特（必苯扎贝特脂）和利贝特（降脂哌啶、降脂新）等。抑制血浆脂蛋白转化药物的作用机制：纤维素衍生物类药物特别适用于以VLDL和血浆甘油三酯升高（通常同时有HDL降低）为特征的脂蛋白异常。其调整血脂的作用机制有：（1） 主要通过增强脂蛋白酶活性，促进VDLD的分解VDLD中的甘油三酯水解，导致血浆VDLD减少。同时由于VDLD降解增多，可引起HDL增多，其作用机制使VDLD浓度高时，其所含的甘油三酯可和HDL的胆固醇酯进行交换，HDL因而富含甘油三酯；当VDLD浓度低时，可供交换的甘油三酯减少，故HDL浓度升高。（2） 这类药物也可通过降低肝脏内APO C-Ⅲ的产生而改变VDLD的组成（APO C-Ⅲ时脂蛋白酯酶的抑制因子）。（3） 使过氧化物酶体增生，抑制脂肪酸合成和促进脂肪酸氧化，减少肝脏内VDLD甘油三酯的合成。（4） 由于胆固醇转移蛋白活性改变导致LDL的胆固醇和甘油三酯含量改变，与LDL受体的亲和力也随之改变，最终引起LDL降低；（5） 由于胆固醇减少，LDL受体表达增强，使受体对血浆内LDL的胞吞作用增强；（6） 本类药物中的大多数可降低血小板的反应性和聚集作用。 甘油抗心绞痛的作用机制，以及酯类与B受体阻滞剂联合应用抗心绞痛的机理。 正确答案：抗心绞痛作用的机制： 1) 扩血管，降低心肌耗氧量：甘油能使容量血管扩张而降低前负荷，心室舒张末压力及容量也降低。在较大剂量时也扩张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力及氧耗。 2) 改善缺血区血供：甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状动脉血管以及侧枝血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。它对阻力血管舒张作用微弱。当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时，缺血区的阻力血管已因缺氧而处于舒张状态。这样，非缺血区阻力就比缺血区大，用药后将强迫使血液从输送血管经侧枝血管流向缺血区，而改善缺血区的血流供应。 3) 使冠状动脉血流量重新分配：内膜下血流量受心室壁肌张力及室内压力的影响，张力与压力增高时，内膜层血流量就减少。在心绞痛发作时，左心室舒张末压力增高，所以从内膜下区域缺血最为严重。甘油能降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧枝血管，使血液易从心内膜下缺血区流动，从而增加缺血区的

血流量。酯类与B受体阻滞剂（如：普萘洛尔）联合应用抗心绞痛的机理： 这种合用治疗典型劳累性心绞痛会很有效，相钾作用主要来自相互阻断对心肌耗氧量的不良作用。 1) B阻滞剂取消酯引起的反射性心动过速和心肌收缩力增强。 2) 酯通过扩大静脉容积而减弱B阻滞剂引起的左心室舒张末期容积增加。酯还可减弱因B肾上腺素能受体而引起的冠状血管阻力增高。但因注意的是酯类和B阻滞剂合用时，剂量应减小，尤其时开始剂量，以防体位性低血压。B阻滞剂停药时应逐步减量，突然停药可能诱发心肌梗死。

产程中镇痛药、的应用

正确答案：产程中镇痛药、的应用 哌替啶是分娩镇痛常用的药物，肌肉注射50～100MG镇痛可持续4H，血中最高浓度在用药后2~3H为使药物对呼吸抑制的副作用降至最低程度，要算好注射药物到胎儿娩出的时间。胎儿娩出时间应避开药物在胎儿体内浓度高峰，尽可能让出生时新生儿体内的药物浓度处于低水平时最为理想。故让胎儿在用药后1H或4H后娩出为好。瞿桂荣曾对产程中应用哌替啶时胎心率及宫缩的影响，研究结果表明，潜伏期使用该药能改善孕妇一般情况，虽胎心率有所下降，但不造成胎儿窘迫；并有增强缩宫频率与强度不协调宫縮的作用，鸦片及吗啡类镇痛药因其对呼吸的抑制作用不宜应用。手术产时应用局部麻醉或硬膜外阻滞麻醉为宜。 试述苯妥英钠的不良反应

\"正确答案：(1) 神经系统反应：多因用药过量或药物相互作用影响本品代谢、致血药浓度过高所引起。一般治疗有效血浓度在10一20UG/ML,而超过20UG/ML即为中毒浓度。当血药浓度大于20UG/ML时首先出现眼球震颤，继之出现眩晕，复视，及共济失调等小脑功能障碍，大于40UG/ML则见澹妄、幻觉等精神症状，也可导致癫痈大发作。浓度更大可致昏迷。发现早期症状后应减量或停药，症状即可消退。如长期慢性处于高血药浓度，则可致神经细胞损害，表现为认知功能、情绪和行为异常，记忆力减退，甚至小脑萎缩。因此，用苯妥英钠治疗时一定要监测血浓度。 (2) 血液系统反应：由于苯妥英钠有抗叶酸作用，可致全血细胞减少和巨细胞性贫血，用叶酸制剂和维生素B12有效。 (3) 过敏反应与自身免疫病：常见各种皮疹，偶见剥脱性皮炎，也可见粒细胞减少，再生障碍性贫血，血小板减少，或过敏性肝损害，甚至发生红斑狼疮样反应。 (4) 牙龈增生：长期用药影响胶原组织增生所致，多见于儿童和青少年，注意口腔卫生和做牙眼按摩可减轻此反应。轻者不必停药，但重者常伴发面部皮肤粗厚及多毛症等，则须换药。 (5) 局部刺激：本品为强碱性，口服可见胃肠刺激症状。肌内注射局部刺激大，且吸收不佳，故不作肌注给药。静脉注射也可能导致静脉炎。注射速度宜慢(小于30MG/MIN)。注射快可能引起心律失常，血压下降和心脏抑制，这可能与注射中所含丙二醇有关。 (6) 其他反应：由于加速维生素D代谢，儿童久用可致拘楼病。也可能引起肾上腺皮质及甲状腺功能低下，胰岛素分泌减少等内分泌功能紊乱。孕妇用本品可致畸胎。此外，本品久用后如骤然停用，可致发作加剧，甚至诱发癫痈持续状态，必须注意。\"

平喘药分为哪几类?各举一个代表药并简述其平喘机制

正确答案：平喘药可分为以下五类:①Β肾上腺素受体激动药:代表药肾上腺素，通过激动支气管平滑肌Β2受体产生支气管平滑肌扩张作用，并可收缩支气管粘膜血管，减轻水肿产生平喘作用;②M胆碱受体阻断药:代表药异丙托溴铵，选择性阻断支气管平滑肌M受体，扩张支气管平滑肌而平喘;③茶碱类: 代表药氨茶碱，通过促进肾上腺素和去甲肾上腺素释放，兴奋Β2受体，支气管平滑肌扩张而平喘;④肥大细胞膜稳定药:代表药色甘酸钠，通过稳定肺组织肥大细胞膜，阻止CA+内流，抑制肥大细胞脱颗粒，抑制过敏介质释放而平喘;⑤肾上腺皮质激素类:代表药二丙酸倍氯米松，通过免疫抑制作用，增强机体对儿茶酚胺的敏感性，减轻支气管粘膜渗出、水肿而平喘。

试述肝素的抗凝作用机制及临床应用。

\"正确答案：肝素主要通过激活血浆中抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ），并加强后者抑制凝血因子 ⅡA, ⅨA, ⅩA, ⅪA, ⅫA等的作用，从而发挥抗凝作用。临床主要用于：(1)防治血栓形成和栓塞，如心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、静脉血栓及手术后血栓形成等; (2)用于各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIG )，及早应用可防止纤维蛋白原和凝血因子的消耗，以防继发性出血;(3)其他抗凝血应用包括心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析等。用药过量可致自发性出血应停止用药，并立即缓慢静注鱼精蛋白注射液。\" 简述治疗前列腺增生症的药物分类，作用机制及代表药物。

正确答案：BPH的药物治疗对患者可能有减轻或缓解症状的作用，因此，原则上只适用于无强烈手术指征的患者，以免延误手术治疗。 (1) A1—肾上腺素受体阻断药：适用于：①无强手术指征的具轻、中度梗阻症状，有少量残余尿和非复发性急性尿储留，而无继发膀胱出口梗阻的肾功能不全、复发性尿醋留与尿路感染、继发性膀胱结石及严重血尿患者;②前列腺切除术前准备，可减轻症状及改善尿流率，预防术前尿储留和感染的发生;③因全身状况不宜手术或不愿手术的患者，以缓解或减轻症状。由于A1—肾上腺素受体阻断药仅解除膀肌出口梗阻的动力因素，且这种因素在梗阻中所占比重个体差异较大，因此，此类药物需长期坚持用药，一旦停药症状很快复发。临床常用盐酸哌唑嗪、盐酸阿夫唑嗪、盐酸特拉唑嗪、多沙唑嗪、盐酸坦洛新等。 (2) 5A一还原酶抑制药：此类药物与5A一还原酶竟争性结合，抑制其活性，从而阻断睾酮转化为DHT，消除DHT诱发的前列腺增生。非那雄胺( FINASTERIDE)能缩小前列腺体积，增加尿的流速，改善症状，但起效缓慢，开始治疗的1个月内可加服特拉唑嗪或美帕曲星;依立雄胺能使增生的前列腺萎缩，从而改善前列腺增生的相关症状。 (3)孕激素类药：通过抑制黄体生成素和阻断雄性激素受体，使血清塞酮水平下降，睾酮作用减弱，而使增生的前列腺体积缩小。 (4)促性腺激素释放激素受体激动药：此类药物可降低腺垂体促性腺激素释放激素受体的敏感性，减少了黄体生成素的释放，由此依赖其刺激睾丸分泌的睾酮也减少，类似切除睾丸的作用，故亦称药物切除拿丸，从而使增生的前列腺体积缩小29%~46%，改善了BPH排尿困难的症状，但其严重的不良反应为性欲减退、阳痿等使患者不易坚持用药，且停药约6个月，又可恢复BPH，故目前临床使用较少。 (5)雄激素受体阻断药：口服氟他胺每次口服250MG〔片剂或胶囊剂)，每日3次，与雄激素竞争受体，与受体的结合复合物进人细胞核与核蛋白结合，阻止雄激素睾酮转化为双氢睾酮，从而不但抑制前列腺增生且抑制依赖雄激素生长的癌细胞生长，而发挥治疗作用。 合理用药主要包括几层含义？ 正确答案：①选用药物的药理作用能针对疾病的病因和病理生理改变。②明确遗传多态性与药物反应多态性关系，对药物产生的特异反应有应对措施。③设计的给药途径和方法能使药物在病变部位达到有效治疗浓度并维持一定时间。④治疗副作用小，即使有不良反应也容易控制或纠正。

阐述一下影响药物代谢的相互作用中酶的诱导作用？ 正确答案：酶的诱导，除CYP2D6以外，所有的细胞色素P450酶均可被诱导。细胞色素P450酶的诱导表现为DNA转录和酶蛋白合成的增加，这一过程一般需要数天或数周，取决于诱导剂量、消除半衰期和相应酶的动力学特性。诱导剂的剂量越大，消除半衰期越短（达到稳态浓度快），被诱导的酶的合成与降解周期越短，则诱导作用出现越快。加入酶诱导剂可使该酶的底物浓度降低，代谢产物浓度升高。酶诱导的结果一般是导致目标药的药效减弱，但如果药物的效应是由其活性代谢物引起，则可见药效增强。在多属情况下，酶的诱导没有大的临床意义，但对于一些治疗窗窄的药物可严重影响治疗效果，甚至导致不良反应的发生。 遗传药理学的研究范围？

正确答案：①以对药物的敏感性增高或降低 为特征的异常反应及引起这些反应异常的遗传

机制。②遗传变异对药动力学和药效学的影响。 ③对药物有或无遗传性异常的遗传性异常反应的预测方法。 ④药物代谢酶多态性、转运载体多态性和受体多态性。 ⑤药物对基因的影响包括致癌致畸作用的遗传学基础。 ⑥遗传病的药物和基因治疗。

葡萄糖－6-磷酸脱氢酶缺陷具一种常见药物受体反应的遗传变异，请阐述其特征？

正确答案：葡萄糖－6-磷酸脱氢酶催化－6-磷酸氧化的代谢通路是还原型辅酶Ⅱ产生的重要途径，还原型辅酶Ⅱ能够使氧化型谷胱甘肽转化为还原型谷胱甘肽，足量的还原型谷胱甘肽能保护血红蛋白的巯基的蛋白，使红细胞免受氧化损害。当红细胞缺乏葡萄糖－6-磷酸脱氢化酶时，还原型辅酶Ⅱ生成减少，使氧化型谷胱甘肽聚积，只要红细胞与某些具有氧化作用的药物（阿司匹林、伯氨喹、维生素K或磺胺类等）接触时，由于红细胞膜上的巯基被氧化，即产生溶血现象。葡萄糖－6-磷酸脱氢酶的缺陷是最常见的X染色体连锁不完全共显性遗传，在库尔德犹太人中发病率可达50％以上，通常自由男性纯合子内含有36个巯基，但无二硫键。目前发现的生化变异型有400多种，基因突变型98种，且大多数为1或2个碱基的点突变，其变异性与溶血易感性之间的关系正在研究中。 吩噻嗪类药物中毒后的治疗原则？

正确答案：①在服下大量氯丙嗪6H内须用微温开水或1：5000高锰酸钾洗胃，洗胃后注入硫酸钠15～30G导泻，以排除毒物。 ②静注高渗葡萄糖或右旋糖酐，促进利尿，排泄毒物，但输量不可多，以防心力衰竭和肺水肿。 ③对症及支持治疗，如血压降低时，可选用间羟胺等升压药物；如有震颤麻痹症候群出现过动现象，可选用苯海索、氢溴酸东莨宕碱等。若有肌肉痉挛及张力障碍，可用苯海拉明静注。有粒细胞缺乏症或再生障碍性贫血可用肾上腺激素等治疗，必要时输血。

简述药物治疗无效时，如何处理？

正确答案：如治疗无效时，应重新考虑诊断是否正确，治疗目标与处方是否恰当，剂量是否太低，给予病人的指导是否正确。若能找出正确服药和对治疗的监测是否正确。若能治疗失败的原因，则可提出相应的解决办法，如调整给药方案、更换药物、改善病人依从性等。 动力学主要研究内容有哪些？

正确答案：A．新药的动力学参数研究； B. 生物利用度或生物等效性研究；C. 药物剂型设计研究； D. 给药方案设计。

某药体内过程符合单室模型，其半衰期为0.693 h，有50%的剂量以原形经尿排泄，其余被生物转化，问生物转化的速率常数是多少？若肾功能减半后，半衰期为多少？ \"正确答案：Kb=K-Ke=0.693/0.693-0.5(0.693/0.693)=0.5h-1, t1/2= 0.693/K=0.693/( Kb+Ke)=0.693/(0.5+0.5*0.5*0.693/0.693)=0.924 h\" 简述药物不良反应及药物源性疾病的预防原则？ 正确答案：①最早发现药物不良反应症状的往往是患者自己，因此临床医药工作者应树立一种观念，即“患者不只是药物治疗的被动的接受者，更应是药物治疗的主动合作者”。 ②详细了解患者的病史、药物过敏史和用药史。 ③严格掌握药物的用法、剂量、适应证和禁忌证，善于根据患者的生理与病理学特点实行个体化给药。 ④联合用药 要注意药物相互作用，可用可不用的药物尽量不用；在必须联合用药时，要兼顾增加疗效与减少药物不良反应。 ⑤用药过程中药严密观察患者反应，发现异常时应尽快查明原因，及时调整剂量或更换治疗药物。必要时通过治疗药物监测（TDM）等手段及时调整浩给药方案，指导合理用药。 简述肾功能减退时选药的注点 正确答案：（1）选用那些在较低浓度即可生效或毒性较低的药物；（2）避免用毒性较大的药物：必须选用时，药物半衰期应尽可能短，尽量避免选用长效制剂；有些可采用间歇疗法（如针痛药）（3）选用治疗效果易判断或毒副作用易辨认的药物：如选抗高血压药，其剂量易由血压降低程度来调整。

什么是胰岛素抵抗?

正确答案：糖尿病患者每日应用超过200IU的胰岛素，没有出现明显的降糖效应，确切机制末明。（1）急性IR：感染、创伤、手术或酮症酸中毒等并发症；（2）慢性IR：胰岛素抗体，结合胰岛素形成复合物。生长激素、糖皮质激素、儿茶酚胺和胰高血糖素分泌过多，组织对胰岛素反应不敏感。

简述药物经济学成本-效益分析方法的优缺点。 正确答案：优点：（1）适用于单个或多个治疗方案的评估；（2）决策者能进行利润评价。缺点：（1）隐性结果难以用货币形式确定；（2）针对不同的储金保管者需要修改；（3）估计结局的货币价值较难。

开展药物经济学研究的步骤有哪些？

正确答案：确定药物经济学的问题；确立研究者的角度；确定研究的方案和结果；选择合适的药物经济学方法；计算结果的货币价值；区分资源；确立结果事件的几率；应用决策分析；报告结果。

耐受性试验研究最小初试剂量确定方法。 正确答案：（1）二种动物的EDmin的1/60。（2）二种动物的LD50的1/600。（3）二种动物长期毒性试验出现毒性剂量组的剂量的1/60。用以上各种计算的结果中最小的剂量作为人用初试剂量（按公斤体重计算），最大剂量应相当于或略高于常用临床剂量的高限。或参照国外已有人体试验报告。 如何保障受试者的权益？

正确答案：根据GCP原则制定SOP，并严格遵照执行；加强伦理委员会的作用；签署知情同意书等。

比较安定与巴比妥类药物作用机制的异同？ 正确答案：安定是苯二氮卓类药物的代表，其作用机制是主要通过增强γ氨基丁的抑制性作用来实现的：与GABAA受体/Cl-通道复合物上的BDZ的结合位点结合，通过变构调节作用，易化GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，增强GABA的抑制效应；而巴比妥类药物是主要通过：①作用于AGBAA受体-Cl-通道复合物上的巴比妥结合位点，促进GABA与GABAA受体的结合，通过延长Cl-通道的开放时间（高浓度时，可直接开放Cl-通道），增加Cl-内流引起超极化，而增强GABA的抑制效应；②抑制兴奋性AMPA受体，减弱谷氨酸引起的去极化。 简述神经系统药物作用的方式。

正确答案：⑴、直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生与Ach或NA相似的作用，分别称为拟胆碱药或拟肾上腺素药；结合后阻断递质与受体结合，产生与递质相反的作用，分别称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。 ⑵、影响递质的合成、释放、贮存、代谢转化：

①影响递质的生物合成，如密胆碱抑制Ach的生物合成；

②影响递质的代谢转化 抗胆碱酯酶药通过抑制胆碱酯酶AchE，防止Ach水解，提高Ach浓度，产生拟胆碱作用，称为间接拟胆碱药，如新期的明和有机磷酸酯类农药。胆碱酯酶复活药能使遭受有机磷酸酯类抑制AchE恢复活性，解除有机磷酸酯类农药的毒性； ③影响递质的释放 药物通过促进神经末梢释放递质而发挥作用，如麻黄碱和间羟胺除直接激动肾上腺素受体外，还通过促进去甲肾上腺素能神经末梢释放NA而发挥拟肾上腺素作用；

④影响递质贮存 药物通过影响递质在神经末梢的再摄取和贮存而发挥作用，如利血平可抑制囊泡对NA的主动再摄取，并损伤囊泡膜，使囊泡中的NA不能贮存，导致囊泡内的递质逐渐耗竭，阻碍去甲肾上腺素能神经冲动的传导，产生类似抗肾上腺素药的效应，作用部位

在神经末梢而非受体，故称为抗肾上腺素能神经药。 焦虑症的首选药物是哪些，其主要的不良反应有哪些？为什么在撤药过程中应对患者进行随访监察？

正确答案：焦虑症的首选药物是苯二氮卓类；最主要的不良反应是药物依赖，因此该类药物只做短期治疗性使用。由于该类药物使用容易出现撤药综合症，产生一般的焦虑症状（如焦虑、失眠、容易激惹、恶心、心悸、头痛、肌肉紧张、震颤等症状）和特异的感觉症状（感觉增强、听觉过敏、怕光、视力模糊、肌肉痉挛、意识模糊等），撤药时逐渐减效剂量。 治疗精神症的药物有哪几类，各类的代表药有哪些？

正确答案：①吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、硫利达嗪 ②二苯氧氮平类：氯氮平、奥氮平 ③苯甲酰胺类：舒必利 ④丁酰苯类：氟哌啶醇、五氟利多 ⑤硫杂蒽类：氯普塞吨 ⑥其它：利培酮

躁狂症常用治疗药物碳酸锂的最佳药物浓度是多少？为什么药提醒患者进行TDM ？ 正确答案：血药浓度达1.4mmol/L，治疗效果最好，但超过1.2mmol/L时 应仔细监测和护理。因为血锂的有效浓度与中毒浓度相互重叠，非常接近，因此要求对血锂的浓度进行监测。 高血压病诊断标准

正确答案：成人收缩压≥140minHg和/或 舒张压≥90mmHg；儿童和青少年在调整年龄、身高和性别后，血压达到或超过该人群95%；要诊断高血压，需在不同时间测量三次血压，最好连续跟踪测量三日。 L-型钙通道阻断药。 正确答案：（1）抑制钙内流，降低心收缩力，减少心输出量；（2）舒张小动脉，降低外周循环阻力；（3）减低细胞内钙量，保护心肌。（4）降低血液粘滞度：抑制血小板聚集，增加红细胞变形能力；（5）延缓动脉硬化的形成和发展；（6）抑制加压素，醛固酮和促皮质激素的分泌，有利于防止高血压并发症的形成，并有助于血压的控制。

血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors，ACEI）降压机制。 \"正确答案：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），除整体RAAS外，心、肾、脑等组织中还具有的RAAS系统。（1） 抑制血管紧张素I（ATI）转化酶，减少血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)的生成，使醛固酮分泌减少,血管扩张；（2） 长期应用可引起血浆肾素水平增高，血管紧张素I分泌增加，会部分拮抗ACEI的降压效应；（3） 抑制整体 RAAS可能只是用药初期的降压原因之一；（4）长期降压作用机制,可能通过抑制局部组织ACE，长时间降低交感神经系统对心血管系统的作用，减少缓激肽的降解。\" 急性心肌梗死基本治疗原则。 正确答案：（1） 镇痛，可选用哌替啶或吗啡。（2） 减少心脏负荷，降低心肌耗氧量，首选甘油静滴。（3） 抗凝、溶栓恢复冠脉血液供应，选用尿激酶或链激酶。或小剂量阿司匹林等抗凝药物单用或与溶栓剂合用。（4） 采用小剂量肝素皮下或静脉注射，直至病人能充分活动，可预防深静脉血栓形成及肺动脉栓塞，防止再梗塞。（5） 血管紧张素转换酶抑制剂可改善缺血区血液供应，缩小心肌梗心绞痛-分型及临床表现。 高血压利尿药物的选用

高血脂症的定义和治疗原则。 正确答案：（一）明确是原发性还是继发性高血脂症：（1）原发性应改变生活方式；（2）继发性应积极治疗原发病（二）高血脂症-药物治疗（1） 降总胆固醇胆酸结合树脂 考来替泊和考来烯胺。（1）口服不吸收，结合胆汁酸形成络合物排出体外，阻滞胆汁酸“肝肠循环”；（2）使肝脏自血浆吸收大量LDL，将CH转化为胆汁酸；（3）肠内缺乏胆汁酸，阻碍外源性CH吸收。（4）治疗Ⅱa型高脂血症的理想药物，不良反应轻，2%发生胃肠反应，如恶心、腹胀和便秘，停药消失。4-7天起效，约两周达最大效应，可使TC降低>20%，LDL >25-35%。

HMG-CoA 还原酶抑制剂 3-hydroxy-3- methyl coenzyme还原酶，是肝脏合成胆固醇的限速酶。（1）抑制该酶后，肝脏合成CH显著减少。（2）肝内CH减少可使肝细胞表面LDL受体数目增加，摄取血浆LDL增多；（3）使血浆TC、 LDL和ApoB明显下降。TG和VLDL轻度下降；（4）治疗原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、Ⅲ型高脂血症、糖尿病性和肾性高脂血症的首选药物；（5）常用的有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等。（2） 降低甘油三酯兼降低总胆固醇：烟酸（VitB5）及其衍生物。（1）脂肪细胞内酯酶抑制剂，抑制脂肪分解，抑制肝脏合成 VLDL和 LDL，使胆固醇和甘油三酯水平下降；（2）烟酸是目前少有的可降低血浆Lp(a)浓度的药物；（3）适用于各型高脂血症和高Lp(a)血症的治疗；（4）不良反应多，皮肤潮红瘙痒常见，加重消化性溃疡，肝损害等，使用期间定期检查肝功。

论述目前治疗肺炎药物作用机制及临床药物选用？

正确答案：治疗机制：非甾体抗炎药能抑制花生四烯酸代谢过程中的环加氧酶，使前列腺素合成减少，产生解热镇痛抗炎作用，用于缓解头痛、发热等症状。抗组胺药通过阻断H1 受体，能降低毛细血管通透性，减轻鼻痒、流涕、流泪等症状。利巴韦林的磷酸化产物能竞争性抑制病毒核酸合成，具广谱抗病毒活性。干扰素为广谱抗病毒药，能抑制病毒蛋白质合成、转录、装配和释放。抗菌药物通过抑制细菌细胞壁合成、抑制细菌蛋白质合成、影响细菌细胞膜功能、干扰叶酸或核酸代谢产生抑菌或杀菌作用。治疗药物选择：（1）对症治疗；（2）抗病毒治疗；（3）抗菌治疗；（4）预防 消化性溃疡体征及检查。

正确答案：(1) 体征：活动溃疡剑突下有固定局限压痛点，缓解时无明显体征。 (2) 胃镜检查：最可靠的确诊方法。胃镜下溃疡可分为活动期（A期）、愈合期（H期）、瘢痕期（S期）。 (3) 气钡双重对比造影：（1）龛影是直接征象。（2）间接征象：局部压痛、胃大弯侧痉挛性切迹、十二指肠球部激惹和畸形。 反流性食管炎病因和发病机制。 正确答案：(1)食管抗反流屏障功能降低 (2) 食管酸廓清能力降低 (3) 食管黏膜屏障破坏 (4) 胃、十二指肠功能异常

消化性溃疡病因与发病机制。 正确答案：（1）幽门螺杆菌感染；（2）胃酸和胃蛋白酶分泌；（3）非甾体抗炎药；（4）遗传因素；（5）胃、十二指肠运动异常；（6）应激以及心理因素；（7）其它危险因素。 炎性肠病的药物治疗。 正确答案：（1）主要是调节免疫反应和抗感染。（2）目的在于控制急性炎症的发作，缓解或消除症状，补充体液和营养，预防复发，预防并发症的发生等 ①氨基水杨酸制剂：临床上较常用柳氮磺吡啶和5-氨基水杨酸制剂。（1）柳氮磺吡啶是氨基水杨酸和磺胺吡啶以偶氮键方式连接的化合物，在结肠细菌的作用下分解为5-ASA和磺胺吡啶。（2）5-ASA是对炎性肠病的主要治疗成分。（3）不良反应则大部分由磺胺吡啶所致。（4）5-ASA 的抗炎作用机制不明。 5-ASA特殊制剂：采用特殊包裹材料结合5-ASA，替代柳氮磺吡啶中无活性作用的磺胺吡啶。价格昂贵，仅适用于对柳氮磺吡啶不耐受者。 ② 肾上腺皮质激素：（1）对各种类型的活动期UC，均可选用；（2）重症和暴发型UC和克罗恩病病情活动性最强时应作为首选药物 ③ 免疫抑制剂：常用药物有硫唑嘌呤、巯嘌呤、甲氨蝶呤和环孢素。（1）主要用于克罗恩病的治疗。（2）也用于氨基水杨酸制剂和皮质激素无效的溃疡性结肠炎的治疗。（3）能有效地预防克罗恩病的复发，亦可减少依赖皮质激素治疗患者的激素用量。 再生障碍性贫血药物治疗原则是什么？

正确答案：急性或重型再障应以免疫抑制剂为主，有效率一般为50-70%，并可提高细胞因子的疗效。慢性或轻型再障应首选雄激素治疗，有效率一般为50-60%。由于再障的疗程较

长，必须充分注意药物的副作用和相互作用。 试述利尿剂的分类、作用特点及代表药物

正确答案：利尿药主要通过影响肾小管对原尿中水、钠的重吸收作用实现。根据作用机制不同分为四类：（1）袢利尿剂，以呋噻米为代表，主要作用于髓袢升支粗段，通过抑制皮、髓质部NA+、CL-重吸收，发挥强效利尿作用； （2）噻嗪类利尿要，以氢氯噻嗪为代表，主要抑制远端肾小管前段NA+、CL-重吸收，从而使官腔内渗透压升高，产生利尿作用；（3）醛固酮拮抗药，如螺内脂，可竞争性抑制醛固酮对肾小管的作用，降低NA+、K+交换及NA+的重吸收；（4）非醛固酮拮抗药，如氨苯蝶啶，与螺内脂作用相似，但机制不同，直接抑制集合管上皮NA+-K+ATP酶活性，发挥保钠排钾作用。 试述肾病综合征的药物治疗原则

正确答案：应明确药物治疗占主导地位，肾病综合征患者对药物的反应，是决定其预后的主要原因之一。药物治疗的目的：控制或消除临床表现；减少或消除蛋白尿；减轻或恢复肾脏病理改变；维持或恢复肾功能；防治急、慢性并发症（包括疾病本身并发症及药物的毒副作用）。药物治疗目标：无水肿，尿蛋白≤0.5G/D，血浆白蛋白及血脂正常，肾功能正常，或较治疗前好转，起码无进行性减退情况，无急、慢性并发症，特别是无各种感染的发生，无复发。本病的主要治疗为“消肿”及“免疫抑制剂”的应用。主要适应证为原发性肾病综合征的微小病变性肾病。对微小病变性肾病中激素依赖型应注意防止复发。病因明确者可设法去除；继发性肾病综合征则应以治疗原发病为主。 β-受体阻滞剂降压机制是什么？

正确答案：β-受体阻滞剂降压机制复杂，与多种因素有关：A 改变中枢性血压调节机制；B 阻断突触前膜β-受体，从而取消血管平滑肌的肾上腺能神经突触前膜β-受体正反馈作用；C 抑制肾小球入球动脉上β-受体，减少肾素的释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响，发挥降压作用；D阻断β1受体，降低心输出量。 急性肾衰竭的发病机制有哪几种学说？

正确答案：A．肾小管阻塞学说 B. 反漏学说 C. 管-球反馈机制 D. 肾血流动力学改变 E. 非少尿型急性肾功能衰竭的发病机制 慢性肾衰竭的治疗原则是什么？

正确答案：A．根据慢性肾衰的分期进行治疗 B. 治疗引起CRF的原发疾病 C. 去除诱因 D. 保护残存肾单位

根据药物作用机制，WHO将抗类风湿关节炎的药物分为几类？各类的代表药有哪些？ 正确答案：①改善症状抗风湿药 非甾体抗炎药、糖皮质激素、慢作用抗风湿药 ②控制疾病的抗风湿药

治疗类风湿关节炎的治疗方案。

正确答案：①金字塔方案 初发病人首先使用阿司匹林或其他NSAIDS，如不奏效，再加用满座用抗风湿药，以控制病情进展。 ②下台阶方案 对病情较严重的RA患者，一开始就使用小剂量泼尼松，同时联合应用NSAIDS及一种以上慢作用抗风湿药，以最大限度地发挥各种药物的不同作用，尽早控制关节炎，防止骨破坏。 ③锯齿模式 RA一旦确诊，早期使用SAARDS，如病情加重或复发，立即换另一种SAARDS，重新控制病情，使RA的病情呈锯齿型。

简述化学药物治疗在临床应用中的方式。 正确答案：①晚期成播散性癌症的全身化疗；②辅助化疗；③新辅助化疗；④特殊途径化疗； 乳癌术前化疗的意义。

正确答案：①尽早控制微转移灶； ②使原发癌及其周围扩散的癌细胞产生退变成部分被杀灭，以减少术后复发及转移； ③进展期乳癌以及炎症型乳癌了手术治疗的实施，术前

化疗可使肿瘤缩小，以便手术切除； ④可以根据切除肿瘤标本评价术前化疗效果，作为术后或复发时选择化疗方案的参考；

乙、丙肝炎抗病毒治疗药物的选择有何不同？ 正确答案：（一） 乙肝抗病毒治疗：（1）治疗对象:HBeAg、HBV DNA阳性，病毒高复制状态患者， ALT升高。（2）IFN-α一般用于无黄疸者。（3）主张联合疗法（IFNα+日达仙、IFN+单磷酸阿糖腺苷、IFN+拉米夫定）（二） 丙肝抗病毒治疗：（1）拉米夫定无效；（2）IFN-α或IFN-α +病毒唑 重型肝炎的治疗原则？ \"正确答案：（一）重型肝炎：“阻促护退利补防”。（1）早期综合治疗是提高存活率的关键。（2）阻止肝细胞坏死，促使肝细胞再生。（3）保护肝脏功能，减退黄疸。（4）利尿排水，补充营养，防治并发症。（二）重型肝炎-一般支持疗法：（1）新鲜冰冻血浆（含凝血因子及纤维连接蛋白）、白蛋白等，保证营养供给：1500-2000大卡/日, 中长链脂肪乳剂静滴；（2）纠正低血糖、低钠、低钾、缺氧及碱中毒等（三） 重型肝炎-促进肝细胞再生、降低血氨、纠正氨基酸失衡：前列腺素E1 ：常用200μg加入10％葡萄糖溶液缓慢静滴，1次/d，7-14d为一个疗程。胰高血糖素1mg和胰岛素10U加入10% 葡萄糖溶液500ml中缓慢静滴，1-2 次/d。防治肝性脑病、消化道大出血、肝肾综合征；腹水和腹膜炎的治疗。\" AIDS治疗原则及药物选用。 正确答案：AIDS-治疗原则：（1）抗HIV病毒是治疗本病的基本措施，目标是抑制病毒复制；（2）阻止或延缓发生细胞免疫功能缺陷，防止出现机会性感染和恶性肿瘤。（3）机会性感染病人，应针对病原进行抗感染病治疗。（1）AIDS-抗病毒药：逆转录酶抑制剂（NRTI）：A组：齐多夫定（ZDV/AZT）、双脱氢-脱氧胸苷（d4T）。B组：双脱氧肌苷（ddI）、双脱氧胞苷 (ddC)、拉米夫定(3TC)。（2）非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)：尼维拉平、地拉夫定。（3）蛋白酶抑制剂（PI）：沙喹那韦、吲哚那韦、利托那韦、奈非那韦。 简述氰化物中毒的治疗原则。

正确答案：①迅速脱离中毒现场。皮肤和眼用大量清水冲洗。口服中毒者应立即用0.2%高锰酸钾、5%硫代硫酸钠或3%过氧化氢溶液洗胃。 ②尽快给予特效药物治疗。心跳呼吸停止者立即进行心肺复苏，同时给予特效药物治疗，否则复苏无效。 ③对症治疗 防治脑、肺水肿、消化道出血等并发症。 简述药剂学的分支学科?

\"正确答案：①工业药剂学,②物理药剂学,③药用高分子材料学,④生物药剂学,⑤药物动力学,⑥临床药学。\"

\"药物剂型按物态可分为几类,试举例说明? \" \"正确答案：药物剂型按药物的物态可以分为以下四类:(1)液体剂型 如芳香水剂,溶液剂,注射剂,合剂,洗剂,搽剂等.(2)气体剂型 如气雾剂,喷雾剂等. (3)固体剂型 如散剂,丸剂,片剂,膜剂等.(4) 半固体剂型 如软膏,栓剂,糊剂等.\" 液剂的常用附加剂有哪些？

正确答案：为了增加液剂的溶解性、稳定性、好的口感、外观等常会加入一些附加剂，常用的有：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、抗氧剂，金属络合剂等。 增加混悬剂的物理稳定性的主要方法有哪些？ 正确答案：在制备混悬剂时加入稳定剂，稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂、和反絮凝剂。 溶液剂的制备方法有哪些？

正确答案：溶液剂和芳香水剂的制备方法有：溶液剂有溶解法和稀释法；糖浆剂有溶解法和混合法；醑剂有溶解法和蒸馏法；酊剂有溶解法、浸渍法、渗漉法；高分子溶液剂的制备先经过溶胀；溶胶剂有分散法和凝聚法；混悬剂有分散法和凝聚法；乳剂有油中乳化剂法、水

中乳化剂法、新生皂法、两相交替加入法、机械乳匀法等。 试述注射液的过滤方法和主要适用范围。 正确答案：（1）滤纸—分普通滤纸和分析用滤纸（2）脱脂棉—仅适合口服液剂（3）织物介质—纱布、帆布，用于粗滤，绢布适用于一般液体及注射剂的过滤，尼龙、聚酯等耐酸碱性强，不易被细菌污染，易做板柜压滤机的滤布。（4）烧结金属过滤介质—适合过滤较细的微粒，用于注射剂初滤。（5）多孔塑料过滤介质—耐酸碱，化学性质稳定，但不耐热。1μm可用于过滤注射剂。（6）垂熔玻璃过滤介质—广泛用于注射剂的过滤，为中性硬质玻璃烧结而成的孔隙交错多孔滤材。（7）多孔陶瓷—用于注射剂的精滤，为白陶土或硅藻土烧结而成的筒式滤材。（8）微孔滤膜—孔径0.01~14μm多种规格，各类纤维素膜和聚酰胺膜，主要用于注射剂的精滤和除菌过滤，特别适用于一些不耐热产品，如胰岛素、辅酶等，也可用于无菌检查，灵敏度高、效果好。 试述灭菌参数F、F0值的含义。

正确答案：F、F0值可作为验证灭菌可靠性的参数。F值为在一定灭菌温度（T）下给定的Z值所产生的灭菌效果与参比温度（T0）下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。F值常用于干热灭菌，F0值仅限于热压灭菌，以min为单位。物理F0值数学表达：F0=△t∑10 T—121/z。F0值是将不同灭菌温度计算到相当于121℃热压时的灭菌效力，故F0值可作为灭菌过程的比较参数，对灭菌过程的设计及验证灭菌效果极为有用，体现了灭菌温度与时间对灭菌效果的统一。生物F0值的数学表达式：F0=D121℃×（lgN0-lgNt）即生物F0值可看做D121℃与微生物数目的对数降低值的乘积，F0值可认为是以相当于121℃热压灭菌时，杀灭容器中全部微生物所需的时间。 试述无菌操作室的常用灭菌方法。

正确答案：无菌操作室的灭菌：紫外线照射、液体、气体灭菌。（1）甲醛溶液加热熏蒸法：常用，蒸气由出口送入总风道由鼓风机吹入无菌室，连续3h，关闭密熏12~24h，室内湿度＞60%，T＞25℃，防止甲醛蒸气聚合。完毕用25%氨水经加热，送入无菌室，以清除甲醛蒸气，最后开启排风设备排尽甲醛。（2）紫外线灭菌：常规方法，用于间歇和连续操作过程中，一般在每天工作前开启1h左右，操作间开启0.5~1h，必要时于过程中开启，但必须保护操作者眼、皮肤。（3）液体灭菌：为无菌室常用的辅助灭菌方法，主要用3%酚溶液、2%煤酚皂溶液、0.2%苯扎溴铵或75%乙醇喷洒或擦拭，主要用于无菌室的空间、墙壁、地面、用具等灭菌。

举例说明药物制剂中规定的无菌制剂种类。 正确答案：（1）注射用制剂（注射剂、输液、注射粉针等）（2）眼用制剂（滴眼剂、眼用膜剂、软膏剂和凝胶剂等）（3）植入型制剂（植入片）（4）创面用制剂（溃疡、烧伤、外用溶液、软膏剂、气雾剂等）（5）手术用制剂（止血海绵剂、骨蜡等） 简述干热空气灭菌法的适用范围。

正确答案：指用高温干热空气灭菌的方法。适用范围：用于耐高温的玻璃和金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类（油性软膏基质、注射用油等）和耐高温的粉末化学药品灭菌，不适用于橡胶、塑料及大部分药品的灭菌。 简述使用热压灭菌柜的注意事项。 正确答案：①必须使用饱和蒸气②必须排尽灭菌柜内空气③灭菌时间应以全部药液温度达到所要求的温度时开始计时。④灭菌完毕后必须先停止加热，逐渐减压至压力表指针为“0”，放出柜内蒸气，使柜内压力与大气压相等，稍稍打开灭菌柜，10~15min后全部打开，以免物品爆炸伤人。

简述紫外线灭菌法的原理和适用范围。

正确答案：紫外线灭菌法是指用紫外线（能量）照射杀灭微生物和芽孢的方法。灭菌原理：

不仅使核酸蛋白变性，且能使空气中氧气产生微量臭氧。仅适合表面灭菌、空气灭菌及蒸馏水的灭菌。

简述影响F0值的因素。 正确答案：（1）容器大小、形状及热穿透性等（2）灭菌产品溶液的性质、充填量等（3）容器在灭菌器内的数量及分布等，该项因素影响最大，故必须注意灭菌器内各层、四角、中间各处热分布是否均匀，并根据实际测定数据，以便进行合理排布 。 简述热原的性质。 正确答案：（1）耐热性：250℃、30~45min；200℃ 60min或180℃ 3~4h破坏（2）过滤性：体积小、约为1~5nm，容易滤过，但可被活性炭吸附（3）水溶性：磷脂结构上连有多糖，所以能溶于水（4）不挥发性：本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水中（5）其它：能被强酸、强碱破坏，也能被氧化、超声波、表面活性剂失活。 简述注射剂的分类。 正确答案：（1）溶液型：包括水溶液和油溶液。（2）混悬型：水难溶性或要求延效给药的药物，可以做成水或油的混悬液。（3）乳剂型：水不溶性药物。（4）无菌粉针：无菌技术或冻干技术制成注射用无菌粉末或块状制剂。 简述注射剂的特点。

正确答案：药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药患者，用于抢救危重病人；适宜不宜口服的药物；发挥局部定位作用；给药不方便，疼痛；生产过程复杂，费用大、价格高。 简述蒸馏水制备的几种方法和特点。

正确答案：主要有塔式和亭式蒸馏水器、多效蒸馏水器和气压式蒸馏水器。（1）塔式蒸馏水器 生产能力大（2）多效蒸馏水器 近年发展起来的设备，特点耗能低、产量高、质量优，其性能取决于加热蒸气的压力和级数，压力大、级数多则产量高、质量好，四效以上合理。（3）气压式蒸馏水器：耗能大，少用。 固剂的固有特点是什么？ 正确答案：①与液剂相比，物理，化学稳定性好，生产制造成本较低，服药与携带方便；②制备过程的前处理经历相同的单元，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；③药物在体内首先溶解后才能通过生理膜，被吸收入血液循环。 粉碎的重要意义是什么？ 正确答案：①有利于提高难溶药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体，半固体，气体中的分散度；④有利于天然药物中提取有效成分。

颗粒剂有什么特点？

正确答案：①分散性，附着性，固泵性，吸湿性等较少；②服用方便，可按需要制成色，香，味俱全的颗粒剂；③可对颗粒剂进行包衣，根据包衣材料使颗粒具有防潮性，肠溶性；④各种颗粒的混合，因颗粒大小，粒密度的差异，出现离析现象，导致剂量不明确。 简述颗粒剂检查项目及主要内容？

\"正确答案：除主要含量外还包括①外观：颗粒剂应干燥，均匀，色泽一致，无吸释，软化，结块；②粒度：取单剂量5包或多剂量1包称重，置药筛轻摇3分钟，不能通过1号筛和4号筛的粉末总和不得过8％；③干燥失重：不得过2％；④溶化性：取10颗粒剂，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶颗粒有少许混浊，混悬型颗粒均匀，泡腾颗粒产气，并呈泡腾状；⑤装量差异：1.0g≤X R=±10%,1.0g≤X≤1.5g R=±8%,1.5g≤X≤6g R=±7%,X≥6g R=±5%；⑥卫生学检查符合要求。\"

简述影响散剂混合效果的主要因素？

正确答案：①组分的混合比例，比例相差过大时，应采用等量递加混合法；②组分的密度与

粒度，各组分密度差异及粒度差异大时，先装密度小的或粒径大的物料后装密度大的或粒径小的物料；③组分的粘附性与带电性，将量大的或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入，或加入少量表面活性剂或润滑剂可克服混合时产生的电荷；④含液体或易吸湿成分的组分，可加入吸湿剂或分装；⑤形成低共熔混合物，尽量避免混合。 写出湿法制粒压片的生产流程。

试说明熟地、天冬、杏仁、苏子应分别选用什么方法粉碎？

正确答案：熟地、天冬为含糖分较多的黏性药材，应采用串料法粉碎，即先将处方中其他干燥药材粉碎，然后取一部分粉末与此类药材掺研，使成不规则的粉块和颗粒，在60℃以下充分干燥后再粉碎。杏仁、苏子含脂肪油较多，应采用串油法粉碎，即先将杏仁、苏子捣成糊状，再与已粉碎的其他药材掺研。

红霉素为何要包肠溶衣？包衣方法是什么？

正确答案：红霉素在肠道吸收迅速，但与胃酸接触易被破坏，因此需包肠溶衣。 肠溶衣处方 Ⅱ号丙烯酸树脂 28g

蓖麻油 16.8g

85% 乙醇 560ml 苯二甲酸二乙酯 5.6g 聚三梨酯80 5.6g 滑石粉 16.8g

包衣方法：将Ⅱ号树脂用85%乙醇溶解制成5%树脂溶液。将滑石粉、苯二甲酸二乙酯、聚三梨酯

膜剂有何特点？其质量要求有哪些？

正确答案：①重量轻、体积小、应用方便，可以适用多种给药途径；②采用不同的成膜材料可制成不同释药速率的膜剂，多层复方膜剂便于解决药物间的配伍禁忌和分析上的干扰问题；③膜剂的制备工艺较简单，成膜材料用量小，无粉尘飞扬，可以节约辅料和包装材料；④膜剂载药量小，不适用于剂量较大的药物，所以在品种的选择上受；⑤膜剂的生产多数需要涂膜、烘干等工序，因而了膜剂的生产效率，与片剂、注射剂等相比，膜剂的生产效率较低。膜剂的质量要求：膜剂外观应完整光洁、厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，能按压痕撕开。并应符合微生物限度及重量差异检查的规定。

制备膜剂时成膜材料有哪些要求？

正确答案：①无毒、无刺激性、性质稳定，与药物不起作用；②成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性；③不影响药物的活性，不干扰含量测定，无不适臭味，能逐渐降解，吸收或排泄，不会在体内积蓄；④来源丰富，价格低廉。 滴丸剂的主要特点有哪些？

正确答案：主要特点是：①疗效迅速，生物利用度高，副作用小。②增加药物的稳定性。③液体药物可制成固体滴丸，使液体药物固化，便于携带、运输和服用。④适用于眼、耳、鼻等局部用药，并能延长药效。⑤生产设备简单，操作简便，重量差异小。⑥生产车间无粉尘，有利于劳动保护。而且生产工序少，生产周期短，自动化程度高，成本较低。缺点是：目前可供滴丸剂选用的基质品种较少，且难以滴制成大丸（一般丸重多在100mg以下），使每丸含药量低，所以只适用于剂量较小的药物。 膜剂的主要制备方法？

正确答案：①匀浆制膜法，成膜材料溶于水，过滤，加入主药，充分搅拌溶解烘干剪切；②热塑制膜法，将药物和成膜材料用橡皮滚筒混炼，热压成膜冷却成膜；③复合制膜法，以不溶性膜材料为外膜，水溶性膜材料与药物采用匀浆法制成内膜，置于外膜内，加压，烘干。

常见的软膏剂基质分哪几部分？分别举两个例子（基质或乳化剂）。

正确答案：油脂型基质，如凡士林、羊毛脂等；乳剂型基质、常用乳化剂如吐温类、司盘类、十二烷基硫酸钠等；水溶性基质，如明胶甘油、卡波姆、聚乙二醇类、纤维素衍生物等。 请举出三种以上各国开发的新型栓剂。

正确答案：中空栓剂、双层栓剂 、微囊栓剂、渗透泵栓剂、缓释栓剂。 栓剂的质量要求是什么？

正确答案：①药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑；②塞人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌物混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；③应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或使用时变形。

制备1000粒鞣酸栓，每个栓剂含鞣酸0.2g，栓模容积为2.0g鞣酸栓基质，鞣酸的置换价为1.6，试计算基质的量。 正确答案：置换价公式为

式中，G－纯基质平均栓重；M—含药栓的平均重量；W一每个栓剂的平均含药重量。 则纯基质的平均栓重：

基质的量为：1000×0.525=525（g） 试述眼膏剂的质量要求。

正确答案：①眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净。②眼膏剂中的药物必须极细，基质必须纯净。③如果药物是分散在基质中，则须用适宜的方法研磨成全部通过9号筛的极细粉（不得大于75μm），再与基质研和均匀。 处方分析:

分析下列处方中各组分的作用，并指出此软膏的类型 白凡士林 125g；单硬脂酸甘油酯 85g；石蜡 50g；液体石蜡 250g；吐温80 10g；蜂蜡 55g；司盘 10g；尼泊金乙酯 0.2g；纯水加至1000g。

正确答案：处方中，白凡士林、单硬脂酸甘油酯、石蜡和蜂蜡为油相；吐温80和司盘80为乳化剂；尼泊金乙酯为防腐剂。此为W/O乳膏型软膏基质 抛射剂有何作用？分为哪几类?

正确答案：抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼作药物的溶剂或稀释剂。抛射剂可分为氟氯烷烃、碳氢化合物和压缩气体三类。 气雾剂的质量检查项目有哪些?

正确答案：气雾剂的质量检查项目为:①泄漏检查，雾滴(粒)分布检查以及微生物限度检查；②非定量气雾剂应检查喷出总量、喷射速率；③定量气雾剂应检测每瓶的装量、主药含量、总揿次、每揿主药含量；④用于烧伤、严重损伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查。 中药浸膏常用的干燥方法有哪此？

正确答案：①减压干燥；②常压干燥；③喷雾干燥；④冷冻干燥； 试述中药巴布剂及其特点？

正确答案：中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混合后，涂布于无纺布上制成的外用制剂。特点是：①采用了新技术新材料；②强力渗透、透皮吸收快；③载药量大；④药效持久；⑤透气性好；⑥不拔汗毛，可反复粘贴；⑦成本低，安全性高. 简述渗漉法的操作方法及其注意事项？ 正确答案：药材粗粉→装入有盖容器内→加入浸出溶剂均匀湿润→密闭→放置→装入渗漉筒→均匀压平→打开下部活塞→加入溶剂排出空气→关闭活塞→加入溶剂高出药材表面→加盖浸渍24-48h→打开下部活塞→渗漉缓缓流出（一般以1000g药材计算，每分钟流出1-3ml或3-5ml）. 注意事项: 渗漉法适用于高浓度浸出制剂的制备，也可用于药材中有效成份较低时的充分提取。但对新鲜及易膨胀的药材、无组织结构的药材不宜应用。

试拟定中药复方丹参注射液的配制工艺？ 处方：丹参 1000g 降香 500g 氯化钠 8g

注射用水 QS 至1000ml

\"正确答案：①中药预处理：鉴别、挑选、洗涤、烘干`粉碎 ②丹参用煎煮法提取3次，分别为2h、1.5h、1.0h合并滤液，浓缩至2g/ml,冷却，加乙醇达75%醇沉，冷藏过夜，滤液回收乙醇并浓缩至5g/ml,（含生药）； ③降香用水蒸汽蒸馏法收集蒸馏液，备用； ④先将丹参提取液抽滤，10％NaOH调pH值至约7,煮沸20分钟，稍冷加0.5%活性碳摇匀放置，再抽滤至澄明；将降香蒸馏液也同一滤器过滤，合并滤液，加入NaCl调pH至7，添加注射用水至1000ml,经垂熔漏斗G3过滤，灌封，流通蒸汽100℃30分钟灭菌即得。\"

\"某一输液中含有磺胺嘧啶钠，其浓度为4×10-2克分子/升，磺胺嘧啶钠的溶解度为3.07×10-4克分子/升,问在pH低于多少时磺胺嘧啶钠（pKa=6.48）将从输液中析出。 \" 正确答案：磺胺嘧啶钠为一弱酸性药物，应选用下列公式： 代入已知值：

即当pH＜8.60时磺胺嘧啶将析出。

在增溶相图中，增溶体系由哪几部分组成？

正确答案：增溶体系由以下三部分组成：溶剂、增溶剂和溶质。

试述非离子型表面活性剂的结构组成及性质，并举出几种常用品种。 正确答案：分子结构组成：

亲水基团：甘油、聚乙烯二醇、山梨醇

亲油基团：长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基、芳基 结合键：酯键、醚键

性质：毒性、溶血作用较小；化学上不解离；不易受电解质、pH影响；能与大多数药物配伍。

常用品种：脱水山梨醇脂肪酸脂（司盘类）；聚山梨酯（吐温类）；聚氧乙烯脂肪酸脂（卖泽类）；苄泽类；聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物等。 简述表面活性剂在制剂方面的作用。

正确答案：①减小表面张力； ②稳定剂被吸附在微粒表面形成机械性或电性保护膜，防止微粒间的相互聚集； ③增加介质的黏度，减少沉降速度。 体分散体的载体材料有什么要求？

正确答案：无毒，无致癌性；不与药物发生化学反应；不影响主药的化学稳定性；不影响药物的永效与含量测定；能使药物达到最佳分散或缓解效果，价廉易得。 简述溶剂法制备固体分散体的过程？

正确答案：将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中，蒸发除去有机溶剂，使药物与载体材料同时析出，得到药物与载体材料的共沉淀物，干燥即得。 以环糊精包合有机药物应符合哪些条件？

正确答案：药物分子的原子数大于5，如有稠环，稠环数应小于5； A) 药物分子量在100～400之间； B) 水中溶解度小于10G/L； C) 熔点低于250℃。 制备亚纳米乳的一般过程？

正确答案：油溶性的药物、乳化剂及其它附加剂溶于油，水溶性的乳化剂及其它附加剂溶于水，在油水两相在一定温度下混合乳化，再经两步高压乳匀机均化，过滤除去粗乳及碎片，即得。

影响纳米乳与亚纳米乳作为药物应用的主要原因是什么

正确答案：制备纳米乳与亚纳米乳需大量的乳化剂，而乳化剂毒性大，可导致溶血。 微囊中药物释放的机理有哪些，有哪些影响因素

正确答案：微囊中药物释放的机理有：①扩散；②囊壁的溶解；③囊壁的消化降解。 影响微囊中药物释放因素有：①粒径，囊材一定时，粒径越小总表面积越大，释药越快。②囊壁厚度，对于一定量的囊心物，制成的微囊数目多，微囊就小，囊壁就薄；反之则厚。囊壁越厚释药越慢。③囊材的性质，同一种药物使用不同的囊材形成微囊，药物的释放速率不同。囊壁空隙率不同，药物的释放速率不同；空隙率大，则药物从中扩散速率大。④药物的性质，易溶性药物的溶解度大，其溶解速率很大，不会影响药物释放的速率。对于难溶性药物，药物在水中的溶解速率成为控制药物向外扩散速率的关键因素。⑤工艺条件。⑥溶出介质的PH值和离子强度。 药物微囊化有何特点

正确答案：药物微囊化有以下特点：①提高药物的稳定性；②掩盖药物的不良气味及口味；③使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种制型；④避免复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍；⑤防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；⑥使药物具有缓释或控释性能；⑦使药物具有靶向性；⑧可将活细胞或活性生物材料包囊，从而使其具有很好的生物相容性和稳定性。

纳米囊（球）的制备方法有哪些？

正确答案：乳化聚合法，天然高分子凝聚法，液中干燥法，乳化法。 固体脂质纳米球制备方法有哪些？

正确答案：熔融匀化法，冷却匀化法，纳米乳法

脂质体根据脂质双分子层的层数可分为 ___________ 脂质体和 ____________ 脂质体。 正确答案：单室 多室 脂质体中药物分布

正确答案：油溶性药物分子溶于脂质双分子层中，亲水性药物分子存在于脂质双分子层间，为脂质双分子层膜所分隔，包封。 载药脂质体的主要特点

正确答案：靶向性，缓释性，降低药物毒性，提高药物稳定性. 脂质体的主要理化性质

正确答案：具有机变温度，及带电性. 脂质体的制备方法有哪些

正确答案：薄膜分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法，注入法，超声波分散法. 类脂质体的特点

正确答案：稳定性高于脂质体，可克服脂质体因氧化而带来的毒性。 生物技术药物技术研究的主要任务是什么？

正确答案：解决生物技术药物稳定性差、难吸收、疗效短的问题，研究方便合理的给药途径和安全稳定有效的新剂型。

为什么蛋白质类药物注射剂常加入缓冲剂作稳定剂？

正确答案：蛋白质的物理化学稳定性与PH值有关，而蛋白质的稳定PH值范围很窄，应采用适当的缓冲系统，以提高蛋白质在溶液中的稳定性。 新药注册申报与审批的基本程序是什么？ 正确答案：新药注册申报与审批分为临床研究申报审批和生产上市申报审批。新药研制单位进行并完成临床前研究后呈交申报资料并申请进行临床研究，省级药品监督管理部门负责初审，对申报资料进行形式审查，组织对研制情况及条件进行现场考察，抽取检验样品，向指定的药检所发出注册检验通知。然后将审查意见、考察报告、申报材料上报SFDA。制定的

药检所负责样品检验和申报的药品标准复核。SFDA负责对新药进行技术审批和所有资料的全面审评，对符合要求的予以批准，发给新药证书、药品标准文号，并发布该药品的注册标准和说明书。

实施GLP的目的和适用范围是什么？

正确答案：GLP的目的：①为了提高试验数据的质量：试验是指非安全性试验，质量是指可靠性和准确性。这些试验数据是用于评价被试验物对人类健康和环境的潜在危险。②试验数据的质量不相上下，是国家之间相互承认试验数据的基础，可节省重复试验所导致的费用和时间。③有助于避免生产技术的贸易障碍。 GLP的适用范围：各国GLP的适用范围有所不同。我国的GLP适用于申请药品注册而进行的非临床安全性研究。OECD认为GLP特别适用于“评价对人类健康影响的毒理学试验；评价对环境影响的生态毒理学试验；评价环境中化学物质转移、生物降解作用和生物蓄积作用等生态学试验。包括工业化学物质、药品、化状品、食品添加剂、杀虫剂等。”美国的GLP适用于人用药品、兽药、食品及着色添加剂、兽用食品添加剂、人用医疗器械、电子产品、生物制品等的非临床安全性研究。日本与美国相似

药事管理研究的特征

正确答案：结合性（综合性）；实践性与广泛性；实用性；开放性 WHO合理用药标准

正确答案：用适宜的药物，在适宜的时间，以公众能支付的价格保证药品供应，正确地调配处方，在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物，确保药物质量安全有效。 组织的要求

正确答案：职责分明、关系明确、工作连续. 药品管理行政组织功能

正确答案：代表国家对药品和药学企事业组织进行监督控制，以保证国家意志的贯彻执行。 药品管理行政组织管理范围

正确答案：对药品运行全过程的质量进行严格监督，保证向社会提供的药品是合格的，并依法处理违反药品管理法律、法规和规章的行为。 2、药事管理 非处方药是根据什么原则遴选出来的？

正确答案：我国非处方药的遴选原则是：应用安全、质量稳定、疗效确切、使用方便。①应用安全：根据现有资料和临床检验证实为安全性大的药品；在正常用法与正常剂量时，不产生不良反应或一般副作用，用药人可以自行觉察、可以耐受，而且停药后可 迅速自行消退，用药前后不需做特殊试验；不易引起依赖性。抗肿瘤药、医疗用毒性药品、品、精神药品以及可引起严重不良反应的药物等不能列入(复方限量者例外)。②质量稳定：指质量可控制，物理化学性质稳定，在规定储存条件下不易变质。③疗效确切：要求药物作用针对性强，适应证明确，易于掌握；治疗期间不需要经常调整剂量，更不需要特殊监测：经常性应用不会引起疗效降低，不会导致耐药性或抗药性。④使用方便：以便于自行应用的口服、外用，吸入等剂型为主；分剂量应简单明了，包装标识清晰、规范。 何谓时间依赖性抗生素?

正确答案：时间依赖性抗生素是指当抗菌药物浓度低于MIC时细菌很快生长，达到MIC时可有效地杀灭细菌，当浓度超过MIC90时，增大药物浓度并不能有效地增强抗菌效果，但延长和维持有效抗菌浓度时间则能达到效果。 非处方药有哪些特点?

正确答案：非处方药一般源自于处方药(但也有一些药物直接作为非处方药使用)，经长期使用后公认确有疗效，同时即使非医务人员也能安全使用的处方药，经药品监督管理部门审批后即可转化为非处方药。非处方药有以下特点：①药品外包装上有“OTC” 标识，甲类为

红底白字，乙类为绿底白字，标签或说明书通俗易懂，警示语为“可在药师指导下购买使用”。②适应证应是患者能自我诊断的疾病。药品起效迅速，疗效确切，质量稳定。③能减少疾病的初始症状或防止病情恶化，减轻已确诊的疾病的症状或延缓病情发展，不掩盖严重疾病。④有助于保持并促进健康。⑤不含有毒性或成瘾成分，安全性高，毒副反应低，不引起依赖性，不在体内蓄积，不诱导耐药性或抗药性。⑥儿童、成人应用的非处方药包装标示清楚。⑦在一般条件下储存药品质量稳定。 何谓浓度依赖性抗生素?

正确答案：浓度依赖性抗生素是指药物发挥疗效的关键因素是提高药物浓度。 本次答题情况：共用时间：00:00:05 总得分：0分 （其中选择题：0分） 2013-11-01 09:10:04 章节练习 简述临床药理学的职能。

正确答案：1. 新药的临床研究与评价 2. 上市药物再评价 3. 药物不良反应监察（adverse drug reaction，ADR） 4. 教学与培训、治疗药物应用与病人会诊 临床试验的分期及各期的主要研究内容。

正确答案：I期临床试验 初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。 II期临床试验 治疗作用初步评价阶段。初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为III期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。根据具体的研究目的，采用包括随机盲法对照临床试验的多种形式。 III期临床试验 治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 IV期临床试验 新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应；评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系；改进给药剂量等。 某催眠药半衰期3小时，求该药的消除速率常数？ 正确答案：k=0.693÷3=0.23h-1。

什么叫代谢？生物转化分哪几相？以及药物的代谢受哪些因素的影响？

正确答案：代谢：许多药物进入体内后，发生化学结构上的变化，这就是药物代谢过程，也可称为生物转化。生物转化分为两相： I相反应：包括氧化、还原或水解，主要由肝微粒体混合功能氧化酶以及存在于细胞浆、线粒体、血浆、肠道菌丛中的非微粒体酶催化。 II相反应：为结合反应，许多金国氧化反应的药物可在相应酶催化下，于葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合，使活性下降并易于排泄。药物代谢受多种因素影响：（1）年龄：胎儿和新生儿肝微粒体中药物代谢酶活性很低，对药物的敏感性比成人高，常规剂量就可能出现很强毒性。老年任的药物代谢功能也会降低。遗传差异：不同种族和不同个体间由于遗传因素的影响，对同一的药物的代谢存在极为显著的差异。（2）病理状态：如肝炎患者的葡萄糖醛酸结合反应和硫酸结合反应受阻。（3）药物诱导和抑制：许多药物对肝药酶具有诱导或抑制作用，直接关系到药物的清除速率，改变药物作用的持续时间与强度。诱导剂包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平等等，它们的共同特点是：亲脂、易与细胞色素P450结合并具有较场的半衰期。抑制剂包罗氯霉素、对氨基水杨酸、保泰松等，药物代谢的抑制常与抑制剂的血药浓度有关。

群体药动学具有什么优点？ 正确答案：（1）指导临床由针对性地采集并利用常规监测数据，更具使用价值。（2）群体药代动力学参数为个体化给药打下良好的基础。群体药代动力学参数结合BAYESIAN反馈伐仅需1~2各数据点左反馈，即可较准确地计算出个体参数，优化给药方案。取样点较少，适合临床开展，易为病人接受。（3）定量考察患者生理、病理因素对药代动力学参数的影响，

以及各种随机效应。群体药代动力学参数的估算对于指定特殊群体病人的用药剂量方案及根据所得的血药浓度来优化给药有重要意义。（4）群体药代动力学原理使用于群体药效学、群体药动-药效学研究。可为新药临床实验提供更全面的信息，为新药质量评价提供新的方法。 什么叫受体？受体激动药与受体结合后激发生理效应过程（受体机制）的基本类型有哪些？ 正确答案：受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化及整合功能，触发后续的生理反应或药理效应。受体机制的基本类型：（1） 受体与细胞膜上的离子通道偶联，激活后使胞内相应离子的浓度发生改变；（2） 受体G蛋白偶联，激活后进而激活某些酶，由此生成或释出新的活性物质（即第二信使、第三信使），进而影响胞内多种蛋白激酶的活性（3） 有的受体本身微包含某种酶，受体激动后可直接激活这些酶而传导信息（4） 还有的使通过调节基因转录，影响特异活性蛋白质的生成。等等。总之，受体通过不同机制降信息传导道效应细胞，改变效应细胞的功能而发生生理效应。 生物利用度的测定方法有哪些？

正确答案：血药浓度参数、尿排泄数据、多剂量给药测Css、多剂量给药尿排泄量。 一般新药临床研究申报资料包括哪些内容？ 正确答案：（1）综述资料包括药品名称，立题目的与依据，对本项研究的主要研究结果的总结及评价等；（2）药学资料，包括原料药生产工艺研究、制剂处方及工艺研究、化学结构或组分的确证、药品质量研究及质量标准、药品稳定性研究、样品及其检验报告书以及产品包装材料及其选择依据等；（3）药理毒理研究资料，包括主要药效药试验、一般药理研究、急性及长期毒性研究、局部用药毒性以及与局部、全身给药相关的安全性试验、复方制剂中多种组分对药效、毒性及药代动力学相互影响的研究、特殊毒性试验及药代动力学研究等；（4）临床研究用参考资料，其中包括国内外相关的临床研究资料综述，临床研究计划、研究方案以及临床研究者手册等。

简述从口服药到出现临床效果经历的过程？

论述糖皮质激素在休克治疗中的作用机制及临床适用范围？

正确答案：糖皮质激素作用包括：舒张血管，加强心肌收缩力，降低血管对缩血管物质的敏感性；稳定溶酶体酶的释放，减少心肌抑制因子、缓激肽、5-HT的释放；抑制血小板聚集；提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻毒血症。对于感染性休克短期内应用大量激素，可减轻中毒症状，同时可强化去甲肾上腺素类药物升压作用，缓解症状。对过敏性休克，能增加肥大细胞膜的稳定性，减少过敏物质的释放，减轻过敏反应。对心源性休克，大剂量激素可增强升压作用。

Na+-K+-2Cl-同向协同转运体抑制药的相互作用?

正确答案：①氨基苷类抗生素和一、二代头孢菌素可加剧耳毒性； ②巴比妥类、和镇静药可促进体位性低血压发生； ③氯贝酯因竞争血浆蛋白的结合而产生肌肉疼痛、强直感； ④非甾体类抗炎药、苯妥英钠或青霉胺可减弱其利尿作用； ⑤肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素B类等可加剧致电解质紊乱，引发低血钾症； ⑥加剧头孢噻吩、头孢噻啶的肾毒性； ⑦减弱肝素、链激酶素的抗凝作用； ⑧多巴胺加剧其利尿作用。 简述Na+—K+—2Cl—同向协同转运体抑制药物临床应用。

正确答案：①急性肺水肿和脑水肿的救治；②急慢性肾功能衰竭的防治； ③慢性充血性心力衰竭和高血压的治疗； ④肾病综合征；⑤肝硬化腹水的治疗；⑥高钙血症； ⑦加速毒物排泄；

简述噻嗪类利尿药的药理作用和不良反应。

正确答案：药理作用：①利尿作用；②抗利尿作用；③降压作用；不良反应：①电解质紊乱；②高尿酸血症； ③高血糖，高血脂血症；④过敏反应；

简述如何做到抗菌药物合理应用。

正确答案：A．用药前必须进行病原学检查，需要时应做药物敏感实验，据此选用适当抗生素 B. 掌握抗菌药物的药效学和药动学特点，制订合理给药方案 C. 根据患者的生理、病理状态、肝、肾功能和免疫状态调整给药方案 D. 注意适当的给药途径、给药方法和剂量，才能保证临床用药安全有效。

简述糖皮质激素的不良反应及其防治。 正确答案：（1）医源性肾上腺皮质功能亢进：一般毋须特殊治疗，停药后自行消失。（2）医源性肾上腺皮质功能不全。防治办法：停用激素后连续采用ACTH 7d左右。（3）反跳现象：防止办法是采取缓慢地减量至停药。（4）其他 诱发或加重感染，妨碍溃疡和伤口愈合，抑制儿童骨成长，妊娠早期应用可致胎儿畸形；偶可诱发精神病；可致骨质疏松，伤口愈合延迟。

请列出维生素的种类及每类代表药物（至少3种），并从每类药物中选择二至三种药物来介绍其临床应用。

正确答案：维生素分类及代表药：可分为两大类： A、水溶性维生素：维生素B类（包括维生素B1、B6）、维生素C、叶酸、烟酸、泛酸、生物素等。 B、 脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E、维生素K等。临床应用： A、 维生素B1：用于维生素B1缺乏症的治疗和预防。感觉性失语综合症、科尔萨夫精神综合征、酒精中毒性多发性神经系统障碍等需要大剂量治疗；大量输入葡萄糖，长期饮用磺胺类药物和5-氟尿嘧啶等抗癌药者，应予适当补充维生素B1。 B、维生素B6：除用于维生素B6缺乏症外尚用于；（1）防止异烟肼、阱屈秦治疗时引起的周围神经炎。（2）止吐作用，用于妊娠呕吐、放射病、抗癌药和所引起的恶心呕吐，可能有某些疗效。（3）治疗帕金森症。（4）用于贫血和中毒性粒细胞缺乏症。（5）治疗维生素B6依赖性先天性代谢病。 C、维生素C：（1）防止坏血病、参与胶原蛋白和组织细胞间质的合成。（2）预防感染性疾病。（3）防治肿瘤。（4）还可以用于肝胆疾病、预防深部静脉血栓、促进创伤愈合、克山病的急性发作，变形血红蛋白血症以及重金属慢性中毒性。 D、维生素A：（1）主要用于防治夜盲症、干眼病等维生素A缺乏症。（2）对感染、烫伤和皮肤病局部应用有一定疗效，亦可用于预防烧伤病人的化脓性感染。（3）治疗婴儿呛奶等等。 E、维生素D：（1）防治佝偻病、骨软化症、婴儿抽搐症和骨质疏松症等。（2）用于补充治疗（3）用于皮肤科疾病 F、维生素E：（1）妇产科疾病 ：治疗习惯性流产、先兆流产、妊娠毒血症、月经障碍、月经过多、女性不孕症及更年期综合征。（2）心血管系统疾病：维生素E与脂质代谢有密切关系临床用于动脉硬化症，心绞痛和心功能不全的治疗。（3）血液系统疾病：维生素E与造血异常和红细胞寿命缩短为特征的贫血密切相关。如：可用于治疗巨红细胞和巨成红细胞贫血；早产儿贫血；棘状细胞增多综合征；吸收不良综合征等。（4）神经系统疾病：如：进行性肌营养不良；面部抽搐；家族性遗传性供济失调（5）横纹肌痉挛和间歇性跛行（6）皮肤科疾病（7）肝脏疾病（8）抗衰老 请简述维生素C的临床应用、不良反应和药物相互作用 正确答案：临床应用：（1） 止坏血病、参与胶原蛋白和组织细胞间质的合成。（2） 预防感染性疾病。（3） 防治肿瘤。（4） 还可以用于肝胆疾病、预防深部静脉血栓、促进创伤愈合、克山病的急性发作，变形血红蛋白血症以及重金属慢性中毒性。不良反应：维生素C毒性很低，但若大量适用可造成消化、心血管、泌尿、血液、生殖等多系统不良反应，口服大剂量C可妨碍肠对铜、锌等离子的吸收，依次打击两应用是以静脉滴注为宜。药物相互作用：（5） 维生素C可提高雌激素的生物利用度，雌激素可增加维生素C的降解并抑制其在肠道的吸收。炔雌醇在肠道吸收时相当一部分与硫酸结合发生首关效应，维生素C在肠粘膜竞争与硫酸结合，使炔雌醇代谢减少而血中浓度增高。（6） 维生素C能对抗肝素和华法林的抗凝作用，并可使凝血酶原时间缩短。（7） 维生素C能拮抗氯丙嗪的某些中枢抑制作用，

缩短巴比妥的催眠时间。巴比妥和苯海拉明可增加C在尿中的排泄。（8） 乙酰水杨酸和四环素等能减少血小板、白细胞及血浆内维生素C的含量，增加尿中维生素C的排泄。（9） 维生素C和维生素K不宜并用，以防两者在体液中发生氧化还原反应而降低疗效。 列出主要的临床上易见的严重不良药物相互作用？

正确答案：①高血压危象 ②严重低血压反应 ③心律失常 ④出血 ⑤呼吸麻痹 ⑥低血糖反应 ⑦严重骨髓抑制 ⑧听力反应

对药物及农药中毒的临床急救的基本原则是哪些？ 正确答案：对药物中毒的临床急救必须遵循如下原则： ①迅速清除胃肠道尚未吸收的毒物，常用催吐、洗胃、导泻等方法； ②加快对已吸收的毒物排泄，常采用利尿、碱化和酸化尿液、人工透析等手段； ③对症治疗，加强生命指针监测和维持重要器官的功能； ④尽早应用特殊的解毒药物。

列举5种第二代抗组胺药物？

正确答案：特非那定、阿司机、咪唑、西替利嗪、氯雷他定、左卡巴斯汀。 请列举五种常用的抗血小板药物；解释阿司匹林作为抗血小板药的作用机制，以及与其他抗炎药相比其优点在哪里。

正确答案：常用的抗血小板药：（1） 阿司匹林；（2）双嘧达莫；（3）塞氯吡啶和氯吡格雷；（4）前列腺素E1、前列环素和合同的同类物；（5）血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA受体阻断剂。阿司匹林作为抗血小板药的作用机制： 阿司匹林可阻断花生四烯酸生产血栓烷的代谢途径，抑制血小板聚集，延长出血时间。阿司匹林通过和位于环氧化酶活性部位附近的丝氨酸残基以共价键方式结合后发生不可逆的乙酰化反应，永久性地阻断血栓烷A2的合成。因为无核的 血小板不能合成新蛋白质，故在血小板10天的生存期内无新的环氧化酶产生。与其他抗炎药相比，其优点在于：（1） 环氧化酶乙酰化：其他的水杨酸盐类和非类固醇抗炎药也能抑制环氧化酶，但不能使 酶发生乙酰化反应，因而作用可逆而短暂。（2） 减少剂量：重复使用阿司匹林后对血小板的影响可产生蓄积作用，每天服用160MG即可使血小板环氧化酶完全失活，故阿司匹林在比产生其他作用小得多的剂量时即可引起抗血小板聚集作用。临床证明作为抗动脉粥样硬化药物使用时，最大有效量为每日160~320MG。

请阐述B受体阻滞药作为抗心绞痛药的药理作用于机制，以及不良反应和防治

正确答案：药理作用与机制： B受体阻滞药的作用广泛。它虽不是血管扩张剂，但在心绞痛的治疗中极为有用。B受体阻滞药对心绞痛的治疗作用主要来源于它的血流动力血作用：减慢心率、降低血压和收缩力，从而降低静息和运动时的心肌耗氧。在心率减慢的同时，舒张期灌注时间延长，使心肌灌流增多。B受体阻滞药对缺血和非缺血心肌冠脉段的作用不同，故可使到达缺血心肌的冠脉流量重新分布。但是，心率减慢和血压降低所引起的心肌耗氧量减少使B受体阻滞药缓解心绞痛和提高运动耐受量的最重要的机制。不良反应和防治： B受体阻滞药的不良反应大多是因为B受体被阻断所引起的，与B受体阻断武官的严重不良反应很少。因为B受体分布广泛，故不良反应较多，较严重的有心动过速、充血性心力衰竭、房室传导阻滞、支气管痉挛、低血糖（特别是应用胰岛素的患者）、外周血管病恶化（因内源性去甲肾上腺素兴奋A受体引起血管收缩的作用增强）。突然停用B受体阻滞药可引起严重的心律失常或心绞痛发作。在应用B受体阻滞药治疗心绞痛时，伴随心率减慢和射血时间延长而发生的舒张末容积增加、心肌耗氧量增加和左室舒张容积扩大部分抵消了它的治疗效应，B受体阻滞药的这种不良反应可以因酯的合用而被取消。 试述吗啡的药理作用

正确答案：主要激动Μ阿片受体，而对Γ和Κ阿片受体仅有微弱激动作用。 (1) 对各种钝痛和锐痛都能缓解，而意识及其他感觉不受影响。镇痛剂量也有镇静作用.能消除疼痛时的紧张、焦虑、恐惧等情绪。一次给药作用可维持4一5H。疗效满意。因用药后患者有特殊

的舒适感(欣快)，而渴望再次用药，容易促成药物滥用或成瘾。 （2）抑制呼吸中枢。在心源性哮喘时可降低呼吸中枢对CO2刺激的敏感性，减轻呼吸急促和窒息感，降低氧耗量和减轻心脏负担。加上吗啡扩张外周血管，也有利于消除肺水肿，是抢救心源性哮喘的重要措施之一。但在颅脑损伤、颅内压增高、昏迷及呼吸道痰业液较多时不宜应用吗啡，以防呼吸道深度抑制及发生窒息等不良后果。 （3）兴奋平滑肌。尤其是胃肠道平滑肌和括约肌，张力增加，蠕动减慢，可引起便秘。胆道或泌尿道炎症或结石引起的绞疼时，单用吗啡虽然可以暂时止疼但加重平滑肌和括约肌张力，所以应与阿托品类同用。 （4）抑制咳嗽中枢，有较强镇咳作用。 （5）兴奋支配瞳孔的副交感神经，引起瞳孔缩小。可以做为阿片类中毒的最早和最可靠的体征。 （6）兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。 （7）扩张血管，为抑制血管运动中枢、释放组胺和CO2蓄积的综合结果。 简述口服铁剂的注意事项及临床应用。

正确答案：注意事项： ①首选二价铁剂;②胃酸、维生素C、果糖、半肤氨酸等可促进吸收;③四环素、高磷等抑制其吸收，服药期间禁饮茶;④待血红蛋白恢复正常后，需继续服药2~3月;⑤小剂量开始递增或饭后服用可减轻胃肠道刺激症状;⑥口服中毒早期可用碳酸氢钠溶液洗胃，并灌人去铁胺，急性中毒采用去铁胺肌内注射。 临床应用： 剂主要用于慢性失血性贫血(因月经过多、痔出血、钩虫病失血等)、营养不良、妊娠、儿童生长发育期等引起的缺铁性贫血。如诊断确切，铁剂治疗4~5日症状逐渐改善，在7~12日后红细胞计数上升达高峰，继之血红蛋白及红细胞比容开始上升，血红蛋白完全恢复至正常约需4~10周。由于恢复较慢，铁剂继续治疗至血红蛋白恢复正常后2 ~3个月。在有持续出血或溶血伴血红蛋白尿患者要持续补充铁。

药物治疗学的治疗概念及主要任务是什么？ 正确答案：是研究药物治疗疾病的理论和方法的一门学科。其主要任务是帮助临床医师和药师依据疾病的病因和发病机制，患者的个体差异，药物的作用特点和药物经济学原理，对患者实施合理用药。

影响药物生物利用度常见因素有哪些？

正确答案：A．药物本身的理化性质，如剂型、崩解度、溶解度、颗粒大小等； B. 机体的生理病理状态，特别是胃肠道和肝脏疾病；C. 食物和合并用药可影响某些药物的吸收。 简述疾病对药效学的影响

\"正确答案：1）疾病引起受体数目改变：临床资料和动物病理模型均证明，在多数病理状态下，药物受体的类型、数目及内源性配体浓度、活性均可以发生变化，影响药物效应。这种现象在高血压、支气管哮喘、糖尿病已有确凿的研究资料。（2）疾病引起受体-效应机制改变：大量的临床资料表明，当肝脏、肾脏、心脏等重要脏器病变时，由于影响了机体代谢、内环境以及血液循环，亦会使其它组织的药物受体-效应机制发生改变，影响临床用药。（3）疾病引起受体及受体后效应机制的改变：药物的初始作用是受体，但受体仅仅是信息传导第一站，药物效应是受体后机制的一连串生化过程所导致效应器官（细胞）的功能变化，即受体后效应机制。疾病引起受体及受体后效应机制改变最典型的例子是病理因素改变强心苷作用。强心苷正性肌力作用的基本机制是增加兴奋时心肌细胞内CA2+量,并认为NA+-K+-ATP酶是强心苷受体。该受体是由Α及Β亚单位组成的二聚体，强心苷和酶结合过程中，Α亚单位的构象发生改变，酶活性下降，引发受体后机制，使细胞内NA+量增多，K+量减少，又通过NA+-CA2+双向交换机制使细胞内CA2+浓度增高。\" 妊娠期间慎用和禁用的抗菌药物有哪些？各自有哪些危害？

正确答案：① 氨基苷类 能使胎儿耳毒性发生率增加 ② 四环素类 使胎儿骨和牙齿染黄 ③ 氟喹诺酮类 在未成年动物可发生负重关节的关节病 ④ 磺胺类 使出生缺陷明显提高 新型抗焦虑药丁螺环酮与苯二氮卓类比较其特点是什么？

正确答案：丁螺环酮没有抗痉挛、镇静、肌肉松弛以及与乙醇产生相互作用等特性，它作用于5-HT1受体产生药理作用，这些受体位于中缝核的5-羟色胺神经元，刺激受体使5羟色胺的功能下调。

降血压的利尿剂机制。

正确答案：促进水钠排泄、降低血容量； 长期应用后可使血管壁平滑肌细胞内钠减少，对缩血管活性物质反应性减弱，使小动脉舒张，降低外周血管阻力，血压下降。 心绞痛-分型及临床表现。 正确答案：（1）劳累型：体力劳累、情绪激动或其他增加心肌耗氧量的因素所诱发疼痛。休息或含用甘油后能迅速缓解或消失。包括稳定型心绞痛、初发型心绞痛和恶化型心绞痛。（2）自发型心绞痛：疼痛发生与体力、脑力活动引起心肌耗氧量增加无明显关系，疼痛时间长，程度较重，不易被甘油缓解，包括卧位型、变异型、急性冠状动脉功能不全和梗塞后心绞痛：（3）混合型心绞痛：特点是病人即在心肌耗氧增加时发生，又可在心肌耗氧无明显增加时发生，常为冠状动脉狭窄，冠脉血流贮备能力下降所致。 急性左心衰竭治疗。

正确答案：急性左心衰竭致命威胁是缺氧和高度呼吸困难，必须尽快缓解。（1）患者取坐位或半坐位，双腿下垂减少静脉回流；（2）吸氧，加压高流量给氧；（3）镇静剂，静注吗啡3～5mg，改善浅快呼吸，扩张外周小血管。必要时每15分钟一次，共2-3次；（3）血管扩张剂：硝普钠、甘油或酚妥拉明静滴，维持收缩压100mmHg左右；（4）强心药：可选用毛花苷丙静注；（5）氨茶碱：缓解支气管痉挛；（6）症状缓解后进行病因和诱因治疗。 白细胞减少症、粒细胞减少症和粒细胞缺乏症的药物治疗原则是什么？

正确答案：积极寻找与去除致病因素，中止可疑药物，脱离有害因素，控制感染对继发于其它疾患者应积极治疗原发性疾病。对粒细胞轻度减少且无感染倾向，骨髓检查无明显异常不必过多依赖药物。

简述甲状腺危象的治疗

正确答案：甲状腺危象：是由于某些诱因如感染、手术、外伤、精神因素等使甲状腺激素突然大量释放入血循环，病人出现高热、焦虑、烦躁不安、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的急性症候群，有时可危及生命。对甲状腺危象的治疗，除了对症治疗之外，主要是服用大剂量的碘剂，阻止甲状腺素的释放和对症治疗，而大剂量的硫脲类药物可作为辅助治疗，以阻断新的甲状腺素的合成，剂量为800～1000MG/D，不超过一周。 急性肾小球肾炎的发病机制是什么？

正确答案：A．免疫复合物性肾炎 B. 抗肾小球基底膜抗体型肾炎 C. 免疫介导的炎症反应 D. 自身免疫性肾炎 E. 低补体血症 老年SLE患者的用药。

正确答案：老年患者如并发有消化道疾病、肾功能不全，慎用NASIDS，如选用NASIDS宜选用选择性COX—2抑制剂，并定期监测血常规、大便隐血及肾功能。因老年胰岛功能减退，用糖皮质激素容易出现继发性糖尿病，应及时检测并加用胰岛素治疗。 简述化学药物治疗乳腺癌的推荐方案和二线化疗方案。

正确答案：推荐方案：①CMF方案 ②CAF方案 ③Cooper方案 二线化疗方案：①CEF方案 ②DCF方案

简述有机磷农药中毒的治疗原则。

正确答案：①消除毒物 立即脱离中毒现场，脱去污染衣服，用清水或肥皂冲洗全身污染部位。眼部污染可用2%碳酸氢钠或0.9%氯化物注射液冲洗。口服中毒用清水、0.9%氯化钠注射液、2%碳酸氢钠（敌百虫中毒时禁用）或1：5000高锰酸钾反复洗胃，直至洗出液无农药气味为止。 ②尽早给予足量特效解毒药。 ③积极防治休克、肺水肿、脑水肿，抗生素预

防合并感染。

液剂的分类。 正确答案：（1）按分散系统分类：均相液剂包括低分子溶液剂和高分子溶液剂 ；非均相液剂包括溶胶剂、乳剂、混悬剂。（2）按给药途径分类：内服液剂如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等；外用液剂如皮肤用液剂（如洗剂、擦剂等）；五官科用液剂（如滴耳剂、滴鼻剂、漱口剂等）；腔道用液剂（如灌肠剂等）。 乳剂的基本组成有哪些？其特点是什么？ 正确答案：乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。乳剂分散相液滴的直径一般在0.1～100μm范围内，可供内服外用，也可注射；乳剂的液滴（分散相）分散很细，使药物能较快地被吸收并发挥药效，油类与水不能混合，因此分剂量不准确，制成乳剂后，基本可以克服，且应用也较方便；水包油型乳剂能掩盖油的不良臭味，还可加入矫味剂，使其易于服用；外用乳剂能改善药物对皮肤、粘膜的渗透压及刺激性；静脉注乳剂不但作用快，药效高，而且有一定的靶向性。 高分子液剂的性质。

正确答案：1.带电性 很多高分子化合物在溶液中带有电荷，如带正电的壳聚糖，带负电的阿拉伯胶、海藻酸钠，带两性电荷的蛋白质等。2.渗透压 亲水性高分子溶液具有较高的渗透压。3.粘度 高分子溶液为粘稠性流动液体。4.稳定性由高分子水化作用和电荷两方面决定的。

乳化剂的种类有哪些？试举例。 正确答案：1表面活性剂类乳化剂，包括阴离子型乳化剂和非离子型乳化剂；2. 天然乳化剂，如阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、琼脂等；3. 固体乳化剂，如：O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等；4. 辅助乳化剂，此类物质有16醇、单甘脂、甲基纤维素、硬脂酸等。 试述注射用水的制备过程。

正确答案：1）原水处理：自来水经①细过滤器 ②电渗析或反渗透③阴离子树脂床④脱气塔⑤阳离子床⑥混合树脂过滤。（2）蒸馏水制备：处理过的原水经多效蒸馏水机或气压式蒸馏水机制备蒸馏水，于热贮水器中80℃保存即为注射用水。 试述注射剂有哪些给药途径。 正确答案：（1）内皮注射：注射于表皮与真皮之间，主要用于过敏性试验或疾病诊断。（2）皮下注射：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内。一般为水溶液，药物吸收速度稍慢，由于皮下感觉比肌肉敏感，有刺激性的混悬液不宜作皮下注射。（3）肌内注射：注射于肌肉组织内，油溶液、混悬液、乳浊液有一定延时作用，乳浊液具有一定的靶向性。（4）静脉注射注入静脉内，油溶液、混悬液或乳浊液一般不宜静脉注射，＜1um粒径可用；能使红细胞或蛋白沉淀的药物，不宜静脉给药。（5）脊椎腔注射：注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内。（6）动脉注射：注入靶区动脉末端，造影剂、肝动脉栓塞剂等。（7）其它：心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位、鞘内注射。

简述《中国药典》规定的无菌检查法主要方法及内容。 正确答案：无菌检查法指检查药品与辅料是否无菌的方法，是评价无菌产品质量必须进行的检测项目。《中国药典》规定的无菌检查法有直接接种法和薄膜过滤法。（1）直接接种法：将检品溶液接种于培养基上，培养数日后观察培养基上是否出现混浊或沉淀，与阳性或阴性对照品比较或直接用显微镜观察。（2）薄膜过滤法：取规定量供试品经薄膜过滤器过滤后，取出滤膜在培养基上培养数日，观察结果，并进行阳性和阴性对照试验。 糊丸

正确答案：药材细粉以米糊或面糊等为黏合剂制成的丸剂。

滴丸基质的分类？

正确答案：丸所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：1、水溶性基质：PEG类，肥皂类等；2、脂溶性：硬脂酸，虫腊等。 膜剂的质量要求

正确答案：1、膜剂外观应完整光洁、厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。 2、膜剂所有的包装材料应无毒，易于防止污染，方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用。 3、膜剂应密封保存，防止受潮、发霉、变质，并应符合微生物限度检查要求。 4、膜剂的重量差异应符合要求。 混悬型气雾剂为提高分散系统的物理稳定性，在处方设计时可采取哪些措施? 正确答案：混悬型气雾剂的处方设计必须考虑提高非均相分散体系的物理稳定性，其要求如下;①药物粒径应在5 μm 以下，不得超过10 μm ；③水分含量应在300ppm以下，通常控制在50ppm以下；③选用的抛射剂应不溶解药物或选用溶解度最小的药物衍生物；④调节抛射和（或）混悬固体的密度，尽量使二者相等。 分析处方中各成分的作用并写出制备方法。 盐酸异丙上腺气雾剂

处方：盐酸异丙肾上脉索2. 5 g；维生素C 1. 0 g；乙醇296.5g；二氯二氟甲烷 适量；共制成1000g。

正确答案：处方分析：盐酸异丙肾上腺素 2.5 g 主药：维生素C 1.0 g； 抗氧剂：乙醇 296.5 g；

潜溶剂：二氯二氟甲烷适量；抛射剂、溶剂、稀释剂。共制成1000g 。

制法：将药物溶于乙醇制成溶液，分装于气雾剂的耐压容器中，安装阀门，轧紧封帽，充装抛射剂二氯二氟甲烷，即得。

可采取哪几方面来提高浸出制剂的质量？

正确答案：①控制药材的质量；②严格控制提取过程；③控制浸出制剂的理化指标. 浸渍法适用于哪些药材的浸出？哪些药材不适宜用该法？

正确答案：适用于粘性药材、无组织结构的药材、新鲜及易膨胀的药材，尤其适用于有效成分遇热容易挥发或易破坏的药材。不适宜对贵重及有效成分含量较低的药材的浸提，也不适宜于制备高浓度的中药制剂。

随着溶液中表面活性剂的增加，胶束的结构会发生什么样的变化？

正确答案：表面活性剂浓度接近CMC时，胶束呈球形结构；随着溶液中表面活性剂浓度增加（20%以上），胶束则变成具有更高分子离合缔合数的棒状胶束，甚至六角束状结构；表面活性剂浓度更大时，成为板状或层状结构。 微粒之间的作用力及其各自特点

正确答案：微粒间的范德华力吸引力和双电层重叠产生的排斥力。 1、范德华力：同物质微粒间的范德华力永远是吸引力，介质的存在能减弱吸引作用；介质与微粒的性质越接近，微粒间的相互吸引力就越弱。 2、双电层的排斥作用力：微粒彼此的双电层尚未接触时，两带电微粒间不存在静电斥力作用，只有当接近到他们的双电层发生重叠，并改变了双电层电势与电荷分布时，才产生排斥作用。 简述电子显微镜法的测定原理？ 正确答案：电子束射到样品上时，有足够大的能量穿过样品而无相互作用时，形成透射电子，用于透射电镜的成像和衍射，当射到离核很近的地方时，形成背影散射；如果照射到样品原子外层电子时，形成二次电子，即可以将背影散射和二次电子作为扫描电镜的成像。 反絮凝

正确答案：如果在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ξ电位升高，静电排斥力阻碍了微粒间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝。 固体分散技术的特点或目的是什么？

正确答案：是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。 采用固体分散技术制备固体分散体应注意哪些问题？

正确答案：A、药物剂量，所含药物含量不应太高，一般5～20%，液态不超过10% B、体分散体贮存过程中的变化

体分散体中水溶性载体材料主要有哪几类？请举例？ 正确答案：A.高分子聚合物，如聚乙二醇类（PEG），聚维硐类（PVP） B.表面活性剂，如泊洛沙姆，聚氧乙烯； C.有机酸类，如枸缘酸，酒石酸，琥珀酸，胆酸等； D.糖类与醇类，如壳聚糖，右旋糖，蔗糖，甘露醇，山梨醇等； E.纤维素衍生物，如羟丙基纤维素（APC），羟丙基甲基纤维素（APMC）

简述常用β-环糊精进行药物包合的原因？

正确答案：Β-环糊精比Α、Γ-环糊精溶解度低，且其溶解度随温度的升高而增大，故与药物形成包合物后，可易于通过降温的方法析出。 影响微囊粒径的因素有哪些?

正确答案：影响微囊粒径的因素有：①囊心物的大小；②囊材的用量；③制备方法；④制备温度；⑤制备时的搅拌速率；⑥附加剂的浓度；⑦囊材相的黏度。 薄膜分散法制备脂质体的过程

正确答案：磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿或其它有机溶剂中，置烧瓶中旋转蒸发，形成一脂质薄膜，将溶解有水溶性药物的缓冲水溶液加入烧瓶中不断搅拌即得. 蛋白质类药物的电学性质

正确答案：蛋白质类药物的C端羧基与N端氨基、侧链基团，在不同的PH条件下荷不同的电荷，具有两性电离性质，并在一定PH呈电中性即等电点。 溶液型蛋白质类药物常用稳定剂有哪些？

正确答案：缓冲溶液、表面活性剂、糖与多元醇、盐类、聚乙二醇类、大分子化合物、组氨酸等某些氨基酸的盐酸盐、金属离子等

常用的糖和多元醇类蛋白质类药物稳定剂有哪些？ 正确答案：蔗糖、海藻糖、甘油、甘露醇、山梨醇 复乳液中干燥制备蛋白质类药物微球的优缺点

正确答案：药物包封率较高，药物活性损失小，设备和工艺简单，但首日突释明显，较难放大生产

应当具备哪些条件才能被授予药品专利权？

正确答案：授予专利的发明和实用新型，应当具备新颖性、创造性和实用性。新颖性：是指申请日以前没有同样的发明或实用新型在国内外出版物上公开发表过，在国内公开使用过或者以其他方式为公众所知，也没有同样的发明或者实用新型由他人向专利局提出过申请并且记载在申请日以后公布的专利申请文件中。创造性：是指与申请日以前已有的技术相比，该发明具有突出的实质性特点和显著的进步。实用性：是指该发明或实用新型能够制造或使用，并且能产生积极的效果。 描述性研究的目的

正确答案：描述或说明变项的性质与特质，弄清情况，掌握事实，了解。 调查研究的类型

正确答案：普查和样本调查

我国国家基本保险药物纳入原则

正确答案：纳入原则为临床必需、安全有效、价格合理、使用方便，市场能保证供应。 非处方药的药品具有哪些特点？

正确答案：药品适应证可自我诊断、可自我治疗，疗效确切；通常限于自身疾病，药品的性质稳定，毒性在公认的安全范围内，其效用/风险比值大；?药品滥用、误用的潜在可能性小；药品作用不掩盖其它疾病，不致产生细菌耐药与成隐；一般公众能理解药品标签的忠告性内容，使用方便、使用无需医务人员帮助、监督和实验监测。 缺乏需求价格弹性

正确答案：即价格的变化不会明显影响影响公众对药品的需求。 药品监督管理的作用是

正确答案：保证药品质量；促进新药研究开发；提高制药工业的竞争力；规范药品市场，保证药品供应；为合理用药提供保证. 现代企业制度的基本特征

正确答案：企业拥有法人财权，是的法人；企业资产权明晰，出资者与企业权责明确；政企明确分开；企业领导和组织管理科学化。 WHO在诊断、防止疾病药物方面的主要工作。

正确答案：制定药物和药物管理规划；制定生物制品国际标准和控制质量；药品质量管理。

执业药师的特征

正确答案：执业药师是一种法定职业，对该职业实行准入控制，施行注册、许可制度 中药的“五味”是什么?

正确答案：中药的“五味”是指辛、甘、酸、苦、咸。 试述成立静脉药物配制中心的好处。 正确答案：静脉药物配制中心正成为各国医院药学实践日渐重要的组成部分，其作用是在特定病区或诊所的药房或卫星药房内，在低致病原环境下配制经选择的可注射药物，利用专业的药学技能及知识，借助于特定的设备，确保溶液的无菌性、无热源、无微粒、无理化及药理配伍禁忌、输液过程中的稳定性，并有统一的标签，这样可减少差错，增加安全性，预防职业暴露，确保溶液的质量，减少药物及溶媒的浪费，从而有利于医疗质量的提高。 临床药理学研究的内容。

正确答案：药效学和药动学，以及临床方面的临床试验、临床疗效评价和不良反应监察、药物相互作用等。 1．药效学（pharmacodynarnics）研究 旨在研究药物对人体（包括老、幼、正常人与病人）生理与生化功能的影响和临床效应，以及药物的作用原理。简言之，即研究药物对人体的影响。通过药效学研究确定人体的治疗剂量，以便在每个病人身上能得到最大的疗效和最少的副作用；同时要观察剂量、疗程和不同给药途径与疗效之间的关系。 2．药动学（pharmacokinetics）与生物利用度（bioavailability）研究 前者系研究药物在正常人与患者体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律性。简言之，即研究机体对药物的处理。通常用房室模型进行模拟。 生物利用度，是用药代动力学原理来研究和评价药物吸收进入血液循环的速度与程度，是评价一种制剂的有效性的常用指标。有绝对生物利用度（被试口服制剂与其静脉注射剂的曲线下面积之比）和相对生物利用度（被试药制剂与其参比制剂口服后的曲线下面积之比）之分。药物生物利用度常受药物的剂型与患者对药物的吸收和肝脏首过效应的影响。 3．毒理学（toxicology）研究 即在研究药物疗效时应同时观察药物可能发生的副作用、中毒反应、过敏反应和继发性反应等。在用药过程中应详细记录受试者的各项主、客观症状，并进行生化检查，出现反应时，应分析其发生原因，提出可能的防治措施。 4．临床试验（clinical trial） 评价新药的疗效和毒性，均必须通过临床试验作出最后判断，所以临床研究是判断一个新药有无推广应用和投产的重要依据。 5．药物相互作用（drug

interaction）指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，其中一种药物的作用受另一种药物的影响。包括两种或两种以上的药物在机体内同时存在时药物作用和效应的变化，作用增强或减弱，延长或缩短。一般所谓的药物相互作用是指两药在人体内相遇而产生的不良影响。

Ⅱ期临床试验设计原则？

正确答案：代表性：受试者选择应符合抽样总体规律原则；重复性：克服误差影响，数据可靠；随机性：纠正分配误差；合理性：符合专业要求、统计学要求、切实可行。 简述糖皮质激素的时间治疗学？

正确答案：肾上腺皮质激素在体内的昼夜节律相当明显而恒定，皮质激素昼夜节律的紊乱，可导致其他功能昼夜节律的紊乱。因此在血浆中皮质激素的自然峰值时（早晨7-8时）一次给药，则对皮质下垂体促皮质激素释放的抑制程度，要比通常平均分为3-4次给药方法轻得多。

根据利尿药的作用部位及作用机制将利尿药分类?

正确答案：①主要抑制肾小管HENLE袢升支厚壁段皮质部与髓质部管腔膜上的NA+-K+-2CL-同向协同转运体的利尿药、如呋赛米等； ②主要抑制肾远曲小管初段和集合小管管腔膜上的NA+-CL-同向协同转运体的利尿药，如噻嗪类、氯噻酮等； ③主要阻断肾远曲小管末段和集合小管管腔膜上的NA+通道的利尿药，如阿米洛利等，而可与醛固酮在此部位的上皮细胞浆内的醛固酮受体产生结合的竞争拮抗，影响NA+通道的利尿药，如螺内酯等； ④主要间接影响肾近曲小管管腔膜上的NA+-H+反向转运体功能的利尿药（碳酸酐酶抑制药），如乙酰唑胺等； ⑤主要增加血浆渗透压、肾小球滤过率和抑制肾小管对钠、水再吸收的利尿药，如甘露醇等。

简述细菌对青霉素类抗生素的耐药机制。

正确答案：A．细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；B. 细菌体内青霉素类作用靶位—青霉素结合蛋白发生改变，使药物不能与之结合而产生抗菌作用； C. 细菌细胞壁对青霉素类的渗透性降低。其中以第一种机制最常见，也最重要。 寄生虫感染的药物治疗需要达到哪两个目标?

正确答案：①杀灭或减少人体内的寄生虫，治愈或减轻病情，降低患病率和病死率；②终止或减少虫卵或幼虫的产生，消灭或减少传染源，减少疾病传播的机会，降低感染率。 应用抗疟疾氯喹时的注意事项？

正确答案：①若给药后病情未控制，则可能对该药有抗药性，可改用奎宁静脉滴注。②长期服用者应隔3～6个月定期作眼科学检查。 ③该药主要在肝代谢，经肾排除，对肝肾功能不全者慎用。 ④已知对其过敏者禁用。 ⑤注射给药引起心脏毒性，切忌静脉推注。 ⑥有精神病史及血液病史慎用。 ⑦与保泰松合用引起药物性皮炎，应避免合用。 ⑧口服过量急性中毒在数小时内发现者，除常规抢救外，同时每日给服氯化铵6～8克酸化尿液或肌注二巯基丙醇以增加排泄。 简述伯氨喹不良反应。

正确答案：①疲倦，头昏，恶心，呕吐，腹痛； ②大剂量时可出现发绀和高铁血红蛋白症； ③超大剂量可引起粒细胞减少成粒细胞缺乏症； ④葡萄糖—6—磷酸脱氨酶（G—6—PD）缺乏者常可发生急性溶血性贫血和血红蛋白尿； 简述阿司匹林引起胃肠道反应的机制。

正确答案：(1)正常胃粘膜能预防氢离子渗透至细胞内及其他离子从细胞漏出的能力，水杨酸盐破坏之，导致粘膜下毛细血管损伤、坏死和出血。 (2)胃粘膜合成PGs能抑制组胺、五肽胃泌素诱导的胃酸分泌，调节胃血流量。本品可使胃粘膜的PGs合成降低，从而导致胃酸分泌增加和形成溃疡。 (3)PGs生成抑制后，花生四烯酸脂氧酶代谢物白三烯增多，白三

烯在局部粘着、白细胞通过对微循环的物理性阻塞和释放组织损伤蛋白酶及活性氧自由基，可引起胃肠粘膜损伤。

阐述维生素B2的作用机理？

正确答案：维生素B2是黄素酶的辅基成分，在体内以两种形式存在，即核黄素单核苷酸（FMN）和核黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD），黄素酶在生物氧化的呼吸中起递氢作用。FMN和FAD作为黄素酶类的辅酶参与体内的氧化还原系统（氧化酶脱氢酶、氧添加酶等），以及线粒体、微粒体的电子传递系统。维生素B2缺乏影响生物氧化，物质代谢就会发生障碍。常在皮肤和粘膜交界出、眼部发生病变，如：咽喉痛、口腔炎、咽炎、舌炎、颜面部位的脂溢性皮炎及四肢躯干的皮炎；血象上可出现正色素性红细胞贫血、网状红细胞减少（VB2缺乏干扰铁的吸收，造成贫血）。维生素B2主要功能是构成体内许多黄素酶中的辅酶（FMN，FAD）。这些酶为电子传递系统中的氧化酶及脱氢酶，前者将还原型的辅酶与分子氧直接起作用，生成过氧化氢，作用较快。后者所催化的反应是从底物上将一双氢原子直接递给FMN或FAD，形成还原型的FMNH2或FADH2，它们的脱氢仍需呼吸链上的其他因素，不能直接被分子氧所氧化，作用缓慢。在呼吸链上FMNH或FADH氧化能力比NADPH要强，它可以直接与氧作用，而NAPH只能间接与氧作用。FMN或FAD常常是接受NADPH递给的氢使其变成FMNH或FADH。 老年人运用抗菌药时的注意事项？

正确答案：①老年人患者常是肝功能障碍，故氯霉素、红霉素、新霉素、四环素等主要经肝灭活的抗生素，往往血药浓度升高，半衰期延长，可引起异常毒性反应，故应谨用或禁用。 ②老年患者肾功能减退，药物肾清除减慢，易发生具肾毒性的氨基苷类、四环素类、氨苄西林、羟苄西林等的积蓄性中毒，尤以第八对神经损害最为突出，故应根据肾功减退情况适当减量或延长给药间隔时间；但也因肾功减退，呋喃妥因、氯霉素尿路中浓度下降而疗效降低。 ③老年患者往往免疫功能下降，故所患感染性疾病也较严重，因此宜选用青霉素类和头孢菌素类、氟喹诺酮类杀菌要，75岁以上呼吸道感染性疾病适用氧氟沙星，有特殊指征才选红霉素或林可霉素。抗菌药物一旦选定，在疗效未确定之前疗程不应少于5D，不超过4D。 比较肾上腺素、异丙肾上腺素、选择性β2受体激动药的抗踹作用优缺点。

正确答案：肾上腺素：优点：①作用强快，平喘疗效确切;②伴有Α受体兴奋，使粘膜充血水肿减轻。缺点：①作用短;②口服无效，使用不方便；③量大可致心律失常。 异丙肾上腺素：优点：①平喘作用强快; ②可气雾和舌下给药。缺点：①作用不持久②激动Β1.受体，可致心悸、心律失常。③反复用药易产生耐受性。选择性Β2受体激动药：优点：①兴奋Β2受体﹥Β1.受体，故对心脏兴奋性弱，②维持时间长，而且强快;③给药方便，可口服或气雾给药。缺点：①对Β1受体仍有一定兴奋;②手抖仍存在;③反复用药易产生耐受性。 试述抗血小板药物种类及作用机制 正确答案：（1）阿司匹林，其作用机制是抑制使血小板内花生四烯酸代谢过程中的环氧化酶的活性，低剂量时选择性抑制TXA2合成，阻止血管收缩和血小板聚集。（2）双嘧达莫，其机制可能是抑制血小板中磷酸二酯酶的活性及抑制腺昔的摄取，使血小板内CAMP含量增加而抑制血小板聚集，也有可能与增强体内PGI2的活性有关。（3）噻氯匹定具有选择性及特殊性干扰ADP介导的血小板活化，并引起不可逆的，非竞争性的血小板功能的抑制作用，但不影响血小板及血管内皮细胞的花生四烯酸的代谢，因此不影响PGI2生成。（4）阿伯西马，阻断血小板膜IIB/IIIA受体，抑制血小板聚集；（5）利多格雷，TXA2受体阻断合成酶抑制剂，直接干扰TXA2合成与作用，同时升高PGI2，阻止血管收缩和血小板聚集; （6）依列前醇( PGI2 )，为前列腺素类，扩张血管并阻止血小板聚集。 药物不良反应及药源性疾病的预防原则？ 正确答案：①最早发现药物不良反应症状的往往是患者自己，因此临床医药工作者应树立一

种观念，即“患者不只是药物治疗的被动接受者，更应是药物治疗的主动合作者”。不仅要向患者介绍药品的疗效，还应详细地解释有关药物不良反应和用药注意事项的信息，告诫出现药物不良反应早期征兆时的应对方法，从而增强患者对药物不良反应和药源性疾病的防范意识，提高用药的依从性。 ②详细了解患者的病史、药物过敏史和用药史。对某药有过敏史的患者应终身禁用该药；对可能发生严重过敏反应的药物，可通过皮肤试验等方法来筛查有用药禁忌的患者。 ③严格掌握药物的方法、剂量、适应证和禁忌证，善于根据患者的生理与病理学特点实行个体化给药。 ④联合用药 要注意药物相互作用，可用可不用的药物尽量不用；在必须联合用药时，要兼顾增加疗效与减少药物不良反应。 ⑤用药过程中严严密观察患者反应，发现异常时应尽快查明原因，及时调整剂量或更换治疗药物。必要时通过治疗药物监测()等手段及时调整给药方案，指导合理用药。 重复一点法的注意事项有哪些？

计算题：某哮喘病人口服茶碱，100 mg，tid，1天后测得谷浓度为2 ug/ml，两天后测得谷浓度为4 ug/ml，应如何调整日剂量？（已知茶碱的最低有效浓度为10 ug/ml ，t1/2 = 8 h） 正确答案：D调 = D原 ? C调 /C原 = 100 ′ 3 ′10/4 = 750 mg 肝病临床用药原则？

正确答案：(1)药物消除速率减慢，血药浓度升高，但常不超过2～3倍。 (2)在受体敏感性未增加，肾排泄功能正常时，临床效应无明显变化。 (3)肝病患者禁用对肝有损害的药物。 (4)应选用对肝无毒、不经肝清除的药物。 (5)肝病患者体内氨、甲硫醇及短链脂肪酸等代谢异常，对中枢性药物敏感，容易诱发肝性脑病。 (6)常有胆汁郁积或腹水等病理变化，应避免使用加剧病症的药物。 (7)肝病用药时必须衡量利弊，并结合用药经验和血药浓度监测。 先天性红斑狼疮特殊患者的用药？ \"正确答案：①SLE合并妊娠：SLE患者的生育能力与正常妇女相同，妊娠可诱发SLE活动，特别在妊娠和产后6周，SLE避孕应忌用含有雌激素的避孕药。在服药少量泼尼松10MG/D或在不用激素的情况下，病情稳定达1年以上者可以妊娠。有习惯性流产病变或抗凝脂抗体阳性者，妊娠时应在预防阿斯匹林应用基础上，静脉输注免疫球蛋白（1.0G/KG），可保证胎儿良好预后。母亲服用泼尼松不会对胎儿有害，但地塞米松和倍他米松是例外，妊娠时服用氯喹，可引起胎儿视网膜和第8对神经损害，硫唑嘌呤与激素合用有致畸作用，妊娠时应禁用。妊娠时应禁用。妊娠时及产后一个月内可按病情需要给予激素治疗。产后避免哺乳。 ②老年SLE患者的用药：老年患者如并发有消化道疾病、肾功能不全，慎用NASIDS,如选用宜选用NASIDS选择性COX-2抑制剂，并定期监测血常规、大便隐血及肾功能。因老年胰岛功能减退，用糖皮质激素容易出现继发性糖尿病，应及时检测并加用胰岛素治疗。第20章 恶性肿瘤的药物治疗\"

简述药物经济学成本-效用分析方法的优缺点。 正确答案：优点：（1）合并了医疗或药疗获得的健康效果中的数量和质量；（2）适用于单个或多个治疗方案的评估；（3）涉及病人的满意度和偏好。缺点：（1）结果难以准确测量；（2）没有一致的比较标准，难于对质量调整生命年进行定量比较；（3）难于将质量调整生命年的变化转换成有意义的临床结局。

根据现行的药品注册管理办法要求，各期临床试验的最低病例数要求是什么？ 正确答案：Ⅰ期：20－30；Ⅱ期300例，Ⅲ期500例，Ⅳ例2000例以上。 治疗躁狂症的锂盐中毒的临床症状。 正确答案：胃肠道症状，运动异常，（特别是小脑运动异常）以及大脑功能障碍。恶心和腹泻可以发展为呕吐和大便失禁。明显的细微震颤变为粗大震颤、晕眩、小脑性共济失调和构音困难，也可有舞蹈性运动和肌肉阵挛，甚至出现上运动神经元症状、脑电图异常和惊厥。 心力衰竭的基本病因。

正确答案：原发性心肌损害：（1）缺血性心肌损害：冠心病心肌缺血和心肌梗死是最常见原因；（2）心肌炎和心肌病：各种类型的心肌炎和心肌病。病毒性心肌炎最为常见；（3）心肌代谢障碍性疾病：糖尿病心肌病最常见，VB1缺乏及心肌淀粉样变性罕见心脏负荷过重。压力负荷(后负荷)过重：高血压，主动脉瓣狭窄、肺动脉高压、肺动脉瓣狭窄等左、右心室射血阻力增加的疾病。容量负荷(前负荷) 过重：心脏瓣膜关闭不全，如主动脉瓣关闭不全、二尖瓣关闭不全；左、右心或动脉分流性先天性心脏病，如室间隔缺损及动脉导管未闭等。 再生障碍性贫血的发病机制有哪些？

正确答案：再生障碍性贫血的发病机制有造血干细胞缺乏或有缺陷 、骨髓微环境的缺陷和免疫功能异常。

急性暴发性危重SLE的激素冲击疗法。

正确答案：用甲泼尼龙1000mg，溶于葡萄糖液中，缓慢静脉滴注。每天1次，连用3天，接着使用大剂量泼尼松如上述，这样能较快地控制SLE暴发。 甲、乙、丙、丁肝和戊肝各型肝炎的特点和对药物治疗的意义。 \"正确答案：各型肝炎特点：（1）乙肝/丙肝起病缓，常无发热；（2）丙肝发生黄疸及ALT升高较乙肝低，70％-80％转慢性，常见肝外表现；（3）甲肝/戊肝常见发热，戊肝淤胆症状及病情较甲肝重。（4）丁肝与HBV协同感染: 少见。病情轻，5%转为慢性。（5）丁肝与HBV重叠感染： HBV感染基础上感染HDV，病情重，70％转为慢性。病毒性肝炎的药物治疗（一）目前公认有效的药物：（1）干扰素α（interferon-α，IFN-α）；（2）核苷类似物；（3）胸腺肽α1。（二）干扰素α：（1）具有广谱抗病毒作用，对DNA和RNA病毒均有效。（2）主要通过和人体细胞的干扰素受体结合，诱生抗病毒蛋白如2’,5’寡腺苷酸合成酶、磷酸二酯酶和蛋白激酶，破坏病毒复制的mRNA和蛋白质合成，抑制病毒复制。（3）免疫调节：增强自然杀伤细胞活性，促进免疫应答。（三）胸腺肽α1：（1）促进T淋巴细胞成熟，增加T细胞激活后产生INF-a和INF-γ、IL-2和IL-3等各种淋巴因子。（2）增加T细胞的淋巴因子受体水平的作用。（四）核苷类似物：拉米夫定（lamivudine）：胞嘧啶类似物。（1）是2’-脱氧3’巯基胞苷的左旋体，简称3TC；（2）在细胞内转化为三磷酸盐与dCTP竞争抑制逆转录酶，抑制从前基因组RNA合成HBV负链，从而抑制乙肝病毒复制。利巴韦林（ribavirin）：核苷、次黄嘌呤核苷类似物，又名病毒唑。（1）广谱抗病毒，对RNA和DNA病毒均有作用。；（2）抑制病毒核酸的合成。（3）抑制HCV RNA效好，特别是联合干扰素时能明显增加慢性丙肝患者的肝功能复常率和提高特续应答率。（五）其它抗肝细胞损害药物：减轻肝脏炎症、降低转氨酶。甘草酸二胺(甘利欣)：有类似糖皮质激素的非特异性消炎作用。水飞蓟素(益肝灵)，还原性谷胱甘肽等：可稳定肝细胞膜、改善肝功作用。联苯双酯：减轻脂质过氧化、保护肝细胞、减轻肝损伤、可逆性抑制ALT活性。促肝细胞生长素：生化药物，促进肝细胞再生。前列腺素E1 扩张肝脏血管，增加有血流量，促进肝细胞再生。\"

简述毒蕈中毒的机制。

正确答案：毒蕈种类较多，不同毒蕈素所含毒素不同，同一种毒蕈也可能含多种毒素。 ①毒蕈碱 是类似于乙酰胆碱的生物碱，毒性极强，能兴奋胆碱能节后纤维，引起一系列中毒症状。②毒蕈溶血素 此类毒素可导致机体溶血③引起精神症状的毒素 某些毒蕈中含有毒蝇碱、蟾蜍素等毒素，能引起幻觉及精神异常等。④毒肽和毒伞肽 此种毒素可引起肝、肾、心、脑等损害，而肝损害最严重，导致中毒性肝炎。 药物剂型按分散体系可以分为哪几类?

\"正确答案：药物剂型按分散体系可以分为:真溶液类剂型,胶体溶液类剂型,乳浊液类剂型,混悬液类剂型,气体类剂型,固体类剂型.按分散体系分类便于应用物理化学原理阐明各类剂型的分散特征与制备的一般规律,但不能反映用药部位与方法对剂型的要求.\"

什么是处方药和非处方药?

正确答案：处方药:凡必须凭执业医师或执业助理医师处方才可配制、购买和使用的药品称处方药。非处方药:患者不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用的药品称非处方药。

混悬剂的质量要求有哪些？ 正确答案：（1）混悬的固体粒子应有一定的细度要求，下沉缓慢，在使用时对机体组织无不适感或无刺激，在长期的储存中粒子大小保持不变。（2）在贮存中应不结块或稍加振摇能重新均匀分散。

片剂有什么有缺点？

正确答案：优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；②化学稳定性较好；③生产的机 械化，自动化程度高，成本及售价低；④可以制成不同类型的各种片剂。缺点：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②压片加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；③如含有挥发成分，久贮含量有所下降。

简述压片时容易出现的问题及解决办法。

正确答案：(1)裂片：产生裂片原因很多，如黏合剂选择不当，细粉过多，压力过大和冲头与模圈不符等，而最主要原因是压片时压力分布不均匀和片剂的弹性复原所致，因此需及时处理解决。 (2).松片：片剂弹性复原大，原辅料可压性差为主要原因。一般可采用调整压力和增加适当的黏合剂等方法来加以解决。 (3).黏冲：原因为颗粒含水量过多、润滑剂使用不当、冲头表面粗糙和工作场所湿度过大等，应查找原因，及时处理解决。 (4).崩解迟缓：原因如崩解剂选用不当、用量不足，润滑剂用量过多，黏合剂黏性太大，压力太强和片剂硬度过大所致，需针对性地处理解决。 (5).片重差异过大：原因是颗粒大小不匀，在压片时流速不一致，颗粒时多时少地填人模圈，下冲升降不灵活等，均能引起片重差异超限，应及时停机检查，若为颗粒的原因，应重新制粒。 (6).变色与色斑：原因有颗粒过硬、混料不匀；接触金属离子及压片机的油污等，需针对原因进行处理解决。 (7).麻点：原因可能是润滑剂和黏合剂用量不当、颗粒引湿受潮、颗粒大小不匀、粗粒或细粉量多、冲头表面粗糙或刻字太深、有棱角及机器异常发热等，可针对原因处理解决。 (8).迭片：原因主要是压片机出片调节器调节不当；上冲黏片；加料斗故障等，如不及时处理，则因压力过大，可损坏机器，故应立即停机检修。 (9).卷边：指冲头与模圈碰撞，使冲头卷边，造成片剂表面出现半圆形的刻痕。此时需立即停机，更换冲头或重新调高机器。 胶囊剂有何特点？什么样的药物不宜制成胶囊剂？

正确答案：掩盖药物不适的臭味和减小药物的刺激性，与片剂、丸剂等相比，吸收好，生物利用度较高；可保护药物不受湿气和空气中氧、光线的作用，可提高药物的稳定性；可通过颗粒包衣等，延缓药物的释放。但以下药物不宜做成胶囊剂：药物的水溶液或稀乙醇溶液；易溶性的刺激性药物；易风化的药物；吸湿性的药物。 简述肠溶胶囊的囊壳组成及作用特点？

正确答案：目前肠溶胶囊多用明胶（或海藻酸钠）先制成空胶囊，再涂上肠溶材料如邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、虫胶等，其方法与片剂的薄膜包衣相同。肠溶胶囊在胃液中不溶解或崩解，但在肠液中能溶解并释放出药物，故在胃液中不稳定或对胃刺激性大的药物，可制成肠溶胶囊。

常用的中药浸出工艺有哪几种？

正确答案：①单级浸出工艺；②多级浸出工艺；③连续逆流浸出工艺.

\"已知25℃时普鲁卡因在水中的溶解度为0.5g.(100ml)-1,pKa=9.0,相对分子质量为236.32。盐酸普鲁卡因相对分子质量为272.78。配制20mg.ml-1的盐酸普鲁卡因注射液，其pH 不应高于多少？ \"

正确答案：pH=8.61

\"25℃时色氨酸在水溶液中的pKa1=2.4, pKa2=9.4,在中性溶液中的溶解度S0＝0.02mol.L-1.试求色氨酸在 pH＝2与pH＝10时的溶解度。 \" 正确答案：pH＝2时， pH＝10时

表面活性剂在微粒分散体系中的作用：

正确答案：1、明显降低体系的表面自由能，重而增加体系的物理稳定性。表面活性剂具有很强的表面活性、能使表面张力显著下降。从而表面活性剂是最常用的稳定方法。 2、表面活性剂可以吸附在微粒表面形成机械性或电性保护膜，防止微粒间的相互聚集； 3、表面活性剂增加介质的黏度，减少沉降速度 简述微粒分散体系的特性。

\"正确答案：①微粒分散体系是多相体系，分散相和分散介质之间存在相界面，会出现大量的表面现象； ②分散相微粒直径的减少,微粒比表面积会增大,微粒具有较高表面自由能，因此它为热力学不稳定体系，有絮凝、聚结、沉降的趋势。 ③粒径小的分散体系还具有布朗运动、丁泽尔现象、电泳等性质。\" 简述简单低共熔混合物的制备过程？ 正确答案：将药物与载体材料以形成低共熔化合物的比例混合，加热熔融，聚冷固化，即得。 β-环糊精包合物的制备方法有哪些?

正确答案：Β-环糊精包合物的制备方法有：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。

单凝聚法制备微囊的原理是什么? 正确答案：单凝聚法制备微囊的原理是：将囊心物分散到以一种高分子材料为囊材的囊材水溶液中，然后加入凝聚剂(如盐、乙醇、丙酮等强亲水性物质)。由于大量的水与凝聚剂结合，使囊材的溶解度降低而凝聚出来，形成微囊。 固体脂质纳米球常用的脂质材料有哪些？

正确答案：饱和脂肪酸甘油脂，硬脂酸，混合脂质等 影响脂质体中药物包封率的因素

正确答案：①类脂质膜材料的投料比；②脂质体电荷；③脂质体粒径大小；④药物溶解性或溶解度；⑤制备容器.

盐类对蛋白质类药物的作用。 正确答案：低浓度时通过非特异性静电作用提高蛋白质的稳定性，高浓度时使蛋白质发生盐析。

蛋白质冻干失活主要原因。

正确答案：①液态到固态的相变使蛋白质周围的水分子被除去而失活;②高浓度的盐和缓冲组分的结晶;③缓冲液PKA对温度敏感而导致PH变化;④浓缩时蛋白质有限的溶解度的影响。

非注射给药系统存在的主要问题。

正确答案：药物穿透粘膜能力差，易受酶的降解，以致生物利用度很低。 非注射给药系统生物利用度的措施。 正确答案：①对药物进行化学惨饰或制成前体药物； ②应用吸收促进剂； ③使用酶抑制剂；④采用离子电渗法皮肤给药。 蛋白质类药物制剂的质量评价

正确答案：除应符号相应制剂的通用要求外，还应测定药物的含量与活性、体外释药特性、稳定性、刺激性及生物相容性等

药品的安全性

正确答案：是指药品按规定的适应证和用法、用量使用药品后，人体产生毒副反应的程度。 药品质量监督检验的类型

正确答案：抽查性检验，评价性检验，仲裁性检验，国家检定 解磷定与氯磷定在临床应用上有何区别?

正确答案：解磷定与氯磷定均为胆碱酯酶复活剂，能与磷酰化胆碱酶中的有机磷酰基结合，使胆碱酯酶游离出来，恢复酶的活性。解磷定的化学结构中肟基量为51.9%。而氯磷定79.5%，肟基量含量多少，与其复活酶的活性有关，氯磷定的解毒效力1g相当于解磷定1.6g，所以氯磷定为有机物磷农药中毒的首选药物。 新药临床试验分期？

正确答案：药物临床试验分为：I期临床试验，初步的临床药理学及人体安全性评价试验。Ⅱ期临床试验，治疗作用初步评价阶段。Ⅲ期临床试验，治疗作用确证阶段。Ⅳ期临床试验，新药上市后进行的应用研究阶段。 循证医学的5级证据？

正确答案：①一级证据，按照特定病种的特定方法，收集所有质量可靠的、随机对照试验后所做出的系统评价结果。 ②二级证据，，根据单个足够样本量、随机对照试验给出的结果。 ③三级证据，设置对照组，但未用随机方法分组的研究结果。 ④四级，没有对照组的系列病例观察结果。 ⑤五级，指专家的易见。循环医学应用到药物治疗学中，就是尽可能应用对药物疗效和不良反应评价的最佳证据，制定对患者的用药方案。这样才能获得最佳的药物治疗效果。

TDM的临床指征的一般原则是什么？

酶抑制能否引起临床意义的药物相互作用取决于哪些因素？

正确答案：①目标药的毒性及治疗窗的大小；②是否存在其它代谢途径；③细胞色素P450酶的遗传多态性。

运用成本效益分析的原理，探讨一下外科手术后用抗生素预防感染的得与失。总结出哪些因素是影响预防用药效益的主要因素。

正确答案：提示：预防的效益可用成功避免术后感染时所能节省各种成本来评估 膜剂的优点缺点

正确答案：优点：工艺简单，生产中没有粉末飞扬；辅料应用较其他剂型少；含量准确，质量稳定；药物吸收快；质量轻，应用携带及运输方便；使用方便，安全性高，稳定性好。缺点： 1、载药量小，只适合于小剂量的药物 2、膜剂重量差异不易控制，收率不高 简述气雾剂的组成。

正确答案：气雾剂由药物与附加剂，抛射剂，阀门系统和耐压容器组成。 影响蒸发效率的因素有哪些？并简述其原因。

正确答案：一.传热温度差距（Γtm）的影响：Γtm系加热蒸气的温度与溶液沸点之差，Γtm越大，蒸发效率越高；可通过两个方法来提高①提高加热蒸气的温度；②可用减压的方法降低蒸发室的压力，以降低溶液的沸点来提高Γtm；二.传热系数K的影响：提高K值是提高蒸发效率的主要手段，增大K值的主要途径是减少蒸发器各部分的热阻(减少垢层，加强搅拌)；对于不易结垢的物料其溶液蒸发时，提高传热膜系数（αi），使沸腾区尤其是其中的膜状流动段尽可能地扩大。

写出Noyes-Whitney方程式中各符号代表什么？根据其方程简述什么为漏槽条件？ 正确答案：Noyes-Whitney方程：

式中，dC/dt---为溶出速率；S为固体的表面积；Cs为溶质在溶出介质中的溶解度；C为t时间溶液中溶质的浓度；K 为溶出速率常数

当Cs >>C（即C低于0.1 Cs）时，上式可简化为：

\"式中的溶出条件称为漏槽（sink condition）条件,即可理解为药物溶出后立即被移出，或溶出介质的量很大，溶液主体中药物浓度很低，体内的吸收也被认为是地漏槽条件下进行的。\"

简述熔融法制备固体分散体的过程？

正确答案：将药物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将熔融物倾倒在不锈钢平板铺成薄层，并使之聚冷成固体，并在一定温度下放置使之变脆易碎。 药物临床实验如何分期？各期临床实验的基本内容是什么？

正确答案：临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。申请新药注册应当进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。 Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。 Ⅱ期临床试验是治疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。 Ⅲ期临床试验是治疗作用确证阶段，其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 Ⅳ期临床试验是新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段。其目的是考察在广泛的使用条件下的药物的疗效和不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系，改进用药剂量等。 本次答题情况：共用时间：00:00:08 总得分：0分 （其中选择题：0分）

2013-11-01 10:08:13 章节练习 高血压急症的分类。

正确答案：根据临床表现分为恶性高血压、高血压危象和高血压脑病。 为什么要对输液橡胶塞进行质量管理，输液橡胶塞有什么质量要求。

正确答案：输液橡胶塞可直接或间接接触药液，并加入大量附加剂，必须严格处理。橡胶塞的质量要求：①富于弹性及柔软性。②针头刺入和拨出后应立即闭合，能耐多次穿刺无碎屑脱落③惰性、不增加药液杂质④耐受高温⑤化学性质稳定⑥与药物无相互作用⑦无毒性、无溶血作用。 水丸

正确答案：药材细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等）黏合制成的丸剂。 蛋白质与肽类药物很少或不能经胃肠道吸收的主要原因。

正确答案：第一分子量大，脂溶性差，难以通过生物膜屏障；第二易被胃肠道中的大量肽水解酶和蛋白水解酶降解；第三吸收后易被肝脏消除； 第四存在化学和构象不稳定问题. 有效性

\"正确答案：是指在规定的适应证、用法和用量的条件下，能满足预防、治疗、诊断人的疾病, 有目的地调节人的生理机能的要求。\" 新药临床试验分几期？并简述各期的内容？

正确答案：新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期，各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。某些类别的新药可仅进行生物等效性试验。 Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据；Ⅰ期临床试验的内容为药物耐受性与药代动力学研究。 Ⅱ期临床试验是随机双盲对照试验，对新药的有效性及安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量。 Ⅲ期临床试验是扩大的多中心临床试验，进一步评价新药的有效性和安全性。Ⅲ期临床试验是治疗作用确证阶段。 Ⅳ期临床试验即上市后临床试验，又称上市后检察，是新药上市后由申办者自主进行的应用研究阶段。在广泛使用条件下观察疗效和不良反应（注意罕见不良反应）。

简述拉氧头孢的特点。

正确答案：拉氧头孢属氧头孢烯类抗生素。特点为：A 抗菌谱和抗菌作用与第三代头孢菌素相仿，尤其对革兰阴性菌的作用强；B 对葡萄球菌属的活性较差；C 对多数β内酰胺酶稳定；D 对各种厌氧菌和脆弱拟杆菌有较强活性；E 适应症与第三代头孢菌素同。本品不宜用于铜绿假单胞菌感染，但适用于需氧菌-厌氧菌混合感染；F 不良反应与其他头孢菌素相仿。